Другие названия и синонимы
Heptral.
Действующие вещества
- Адеметионин (760 мг)
Фармакологическая группа
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- 958-2048₽ ≈100% Гептор
- 977-1393₽ ≈100% Самеликс
- 1337₽ ≈100% Гепаретта
- — ≈100% S-Аденозилметионин
- — ≈100% Адеметионина 1,4-бутандисульфонат
- 90% — S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат [Адеметионин и ещё 1Метионин]
- 90% — S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат [Адеметионин и ещё 1Метионин]
- 52% 404-1179₽ Фосфонциале [Расторопши пятнистой плодов экстракт + Фосфолипиды и ещё 2Фосфолипиды, Расторопши пятнистой плодов экстракт]
- 52% 316₽ Фосфонциале Моно [Фосфолипиды]
- Показать все
Аналоги по действию
ATX код
A16AA02 Адеметионин.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| адеметионина 1,4-бутандисульфонат | 760 мг |
| (соответствует 400 мг иона адеметионина) | |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 4,4 мг; МКЦ - 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 17,6 мг; магния стеарат - 4,4 мг | |
| оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 27,6 мг; макрогол 6000 - 8,07 мг; полисорбат 80 - 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%) - 0,13 мг; натрия гидроксид - 0,36 мг; тальк - 18,4 мг; вода - q.s. |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в ALU/ALU блистере. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в ALU/ALU блистере. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антидепрессивное, антитоксическое, гепатопротективное, холеретическое.
Антидепрессивное, антитоксическое, гепатопротективное, холеретическое.
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) - это аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты - метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение образования и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в тч концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) - это аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты - метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение образования и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в тч концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание. maxCmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. maxCmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 Биодоступность адеметионина при пероральном приеме увеличивается при приеме препарата натощак.
Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидролазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение. 1/2T1/2 - 1,5 Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14C) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено (15,5±1,5)% радиоактивности через 48 а в кале - (23,5±3,5)% радиоактивности через 72 Таким образом, около 60% было задепонировано.
Всасывание. maxCmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. maxCmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 Биодоступность адеметионина при пероральном приеме увеличивается при приеме препарата натощак.
Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидролазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение. 1/2T1/2 - 1,5 Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14C) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено (15,5±1,5)% радиоактивности через 48 а в кале - (23,5±3,5)% радиоактивности через 72 Таким образом, около 60% было задепонировано.
Показания к применению
Вспомогательная терапия при установленных хронических заболеваниях печени, для улучшения и поддержания ее функций;
Повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени.
Повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени.
Противопоказания
Гиперчувствительность к адеметионину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
Биполярные расстройства;
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения адеметионина в данной возрастной популяции).
С осторожностью. Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин). А также лекарственными средствами. Содержащими триптофан. В тч растительного происхождения ( см «Взаимодействие»). Пожилой возраст. Почечная недостаточность.
Если у пациента есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
Биполярные расстройства;
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения адеметионина в данной возрастной популяции).
С осторожностью. Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин). А также лекарственными средствами. Содержащими триптофан. В тч растительного происхождения ( см «Взаимодействие»). Пожилой возраст. Почечная недостаточность.
Если у пациента есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
При беременности и кормлении грудью
Перед применением препарата Гептрал, если женщина беременна, или предполагает, что могла бы быть беременна или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
В период грудного вскармливания перед применением препарата Гептрал следует проконсультироваться с врачом.
Применение препарата Гептрал при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения врача.
В период грудного вскармливания перед применением препарата Гептрал следует проконсультироваться с врачом.
Применение препарата Гептрал при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения врача.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал применять не рекомендуется.
Рекомендуемая доза адеметионина составляет 10-25 мг/кг/сут. Обычно суточная доза составляет 1-2 табл./сут (от 400-800 мг/сут) и может быть увеличена до 4 табл./сут (до 1600 мг/сут). Эффект обычно проявляется через 7-14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата. При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 нед терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.
Пациенты пожилого возраста. Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у таких пациентов.
Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети и подростки до 18 лет. Применение препарата Гептрал у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал применять не рекомендуется.
Рекомендуемая доза адеметионина составляет 10-25 мг/кг/сут. Обычно суточная доза составляет 1-2 табл./сут (от 400-800 мг/сут) и может быть увеличена до 4 табл./сут (до 1600 мг/сут). Эффект обычно проявляется через 7-14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата. При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 нед терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.
Пациенты пожилого возраста. Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у таких пациентов.
Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети и подростки до 18 лет. Применение препарата Гептрал у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные эффекты
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Если отмечены нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
| Система органов | Частота | Нежелательные эффекты |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Инфекции мочевыводящих путей |
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в тч гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (снижение/повышение АД) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия) | |
| Нарушения психики | Часто | Тревога, бессонница |
| Ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся двигательным беспокойством), спутанность сознания | ||
| Со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Головокружение, парестезия, дисгевзия (расстройство вкуса, характеризующееся его утратой или извращением вкусовых восприятий) | ||
| Со стороны сосудов | Приливы, снижение АД, флебит | |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Отек гортани | |
| Со стороны ЖКТ | Часто | Боль в животе, диарея, тошнота |
| Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит | ||
| Редко | Вздутие живота | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Кожный зуд |
| Повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в тч сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема) | ||
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Артралгия, мышечные спазмы | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Астения |
| Отек, лихорадка, озноб | ||
| Редко | Недомогание |
Если отмечены нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Если пациент применяет нижеперечисленные или другие лекарственные препараты (в тч безрецептурные), перед применением препарата Гептрал следует проконсультироваться с врачом. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью применять адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан (в тч растительного происхождения).
Передозировка
Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки препарата Гептрал следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Особые указания
Необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшении состояния.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном.
При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в плазме крови.
Пациентам с депрессией или получающих антидепрессанты следует обратиться к врачу перед началом приема препарата Гептрал. Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев прекращения приема препарата не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием витаминов (цианокобаламин и фолиевая кислота) до начала лечения адеметионином или одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. При применении препарата Гептрал возможны головокружение и снижение АД. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном.
При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в плазме крови.
Пациентам с депрессией или получающих антидепрессанты следует обратиться к врачу перед началом приема препарата Гептрал. Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев прекращения приема препарата не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием витаминов (цианокобаламин и фолиевая кислота) до начала лечения адеметионином или одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. При применении препарата Гептрал возможны головокружение и снижение АД. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.
Дополнительно
RUS2261937 (v1.0).
Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.
Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Ademetionine.
Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ademetionine.
Со стороны органов ЖКТ. При приеме внутрь - изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления.Прочие. Аллергические реакции.