|
|
Другие названия и синонимы
Breinal.Действующие вещества
- Нимодипин (30 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C08CA06 Нимодипин.
Используется в лечении
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит нимодипина 30 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 и 10 блистеров.
50 мл раствора для в/в инфузий - 10 мг; во флаконах темного стекла по 50 мл, в коробке 1 флакон.
50 мл раствора для в/в инфузий - 10 мг; во флаконах темного стекла по 50 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Вазодилатирующее, нейропротективное, антиангинальное.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Влияет на сократительную способность гладких мышц сосудов, что приводит к расширению артериол со снижением периферического сопротивления. Вызывает дилатацию коронарных сосудов, в результате увеличивается кровоток и повышается оксигенация миокарда.
Вазодилатирующее, нейропротективное, антиангинальное.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Влияет на сократительную способность гладких мышц сосудов, что приводит к расширению артериол со снижением периферического сопротивления. Вызывает дилатацию коронарных сосудов, в результате увеличивается кровоток и повышается оксигенация миокарда.
Фармакодинамика
Избирательно влияет на сосуды головного мозга, что способствует уменьшению неврологических нарушений цереброваскулярного генеза. Влияние нимодипина на сердечную мыщцу менее выражено, однако его применение приводит к небольшому снижению как сократимости, так и проводимости сердца. Контролируемые клинические исследования свидетельствуют об уменьшении ряда неврологических симптомов, связанных с процессом старения - нарушений памяти, эмоциональной нестабильности, снижения инициативы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 8-12% (у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием - до 16%). maxCmax при приеме внутрь определяется через 0,5-1 при в/в введении - через 3 мин. Связывание с белками плазмы крови - от 95 до 98%. Метаболизируется в печени, выводится с фекалиями и мочой. T1/2 - 8-9 ч (возрастает при выраженной печеночной недостаточности).
Показания к применению
Неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, обусловленного субарахноидальным кровоизлиянием (профилактика).
Острая церебральная ишемия (ранняя терапия).
Неврологические симптомы, связанные с процессом старения (нарушение памяти, эмоциональная нестабильность, снижение инициативы).
Острая церебральная ишемия (ранняя терапия).
Неврологические симптомы, связанные с процессом старения (нарушение памяти, эмоциональная нестабильность, снижение инициативы).
Противопоказания
Отек мозга, выраженное повышение внутричерепного давления, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
При беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности и в в период лактации не проведено. При применении в период лактации не было выявлено негативного влияния на мать и грудного ребенка.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности и в в период лактации не проведено. При применении в период лактации не было выявлено негативного влияния на мать и грудного ребенка.
Способ применения и дозы
В начале терапии в/в инфузируют 1 мг (5 мл р-ра д/инф.) в течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ в случае хорошей переносимости и стабильном АД дозу повышают до 30 мкг/кг/ч (2 мг - 10 мл р-ра д/инф.); пациентам массой тела меньше 70 кг или при нестабильном АД - следует начинать с 0,5 мг (2,5 мл р-ра л/инф. В/в введение следует начинать не позже 4 дней после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода повышенного риска развития вазоспазма (в течение 14 дней после субарахноидального кровоизлияния). После завершения инфузионной терапии Бриенал назначают внутрь. В случае хирургического устранения причины геморрагии в/в введение продолжают не менее 5 дней после операции. Введение в желудочки мозга: 20 мл разведенного раствора, содержащего 1 мл препарата для инфузий и 19 мл раствора Рингера.
Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
При ишемическом инсульте начальная рекомендуемая доза 30 мг (1 табл. 4 раза в сутки с интервалом 6 длительность лечения - не более 1 мес.
Для профилактики ишемических неврологических нарушений при спазме сосудов мозга вследствие субарахноидального кровоизлияния (после предшествующей в/в терапии раствором для инфузий в течение 5-14 дней) назначают по 60 мг (2 табл. 6 раз в сутки в течение 7 дней. Интервал между приемами - не менее 4.
Правила введения препарата. В/в инфузия постоянная и длительная проводится с использованием инфузионной помпы, вместе с инфузионными растворами, кровью или плазменными препаратами через центральный катетер. Для уверенности в адекватном разведении нимодипина необходимо, чтобы вводимое количество жидкости было не менее 1000 мл/сут. Поскольку нимодипин абсорбируется ПВХ, следует использовать только полиэтиленовые инфузионные трубки. Рекомендуется защищать инфузионный флакон, помпу и инфузионные трубки от света непрозрачными тканями, либо использовать шприцы и инфузионные трубки черного или коричневого цвета. При рассеянном свете или искусственном освещении раствор можно хранить без защиты в течение 10 Не рекомендуется прерывать применение нимодипина при анестезии, хирургических операциях и при ангиографии. При хирургических операциях разведенный раствор вводят в желудочки мозга при комнатной температуре.
Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
При ишемическом инсульте начальная рекомендуемая доза 30 мг (1 табл. 4 раза в сутки с интервалом 6 длительность лечения - не более 1 мес.
Для профилактики ишемических неврологических нарушений при спазме сосудов мозга вследствие субарахноидального кровоизлияния (после предшествующей в/в терапии раствором для инфузий в течение 5-14 дней) назначают по 60 мг (2 табл. 6 раз в сутки в течение 7 дней. Интервал между приемами - не менее 4.
Правила введения препарата. В/в инфузия постоянная и длительная проводится с использованием инфузионной помпы, вместе с инфузионными растворами, кровью или плазменными препаратами через центральный катетер. Для уверенности в адекватном разведении нимодипина необходимо, чтобы вводимое количество жидкости было не менее 1000 мл/сут. Поскольку нимодипин абсорбируется ПВХ, следует использовать только полиэтиленовые инфузионные трубки. Рекомендуется защищать инфузионный флакон, помпу и инфузионные трубки от света непрозрачными тканями, либо использовать шприцы и инфузионные трубки черного или коричневого цвета. При рассеянном свете или искусственном освещении раствор можно хранить без защиты в течение 10 Не рекомендуется прерывать применение нимодипина при анестезии, хирургических операциях и при ангиографии. При хирургических операциях разведенный раствор вводят в желудочки мозга при комнатной температуре.
Побочные эффекты
|
|
Со стороны органов ЖКТ. Диарея, диспепсия, желудочные спазмы, рвота, тошнота, гепатит, желтуха, в отдельных случаях - повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, депрессия.
Со стороны кожных покровов. Покраснение кожи, дерматиты, экзантемные высыпания, акне.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы.
Аллергические реакции. Зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, петехии, геморрагии.
Прочие: 1-9% - периферические отеки; в отдельных случаях - повышение ЛДГ, гипонатриемия, <1% - повышенное потоотделение, в отдельных случаях - склонность к тромбозам.
Взаимодействие
Усиливает эффект гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (возможно усиление отрицательного инотропного действия и декомпенсация сердечной недостаточности). Увеличивает риск развития почечной недостаточности на фоне потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидов и/или цефалоспоринов, фуросемида).
Передозировка
Не отмечалась. Однако в этих случаях следует контролировать состояние сердечно-сосудистой системы, проводить симптоматическую терапию, включая применение гипертензивных средств.
Меры предосторожности применения
С особой осторожностью назначают при отеке мозга и повышенном внутричерепном давлении. С осторожностью - при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, детям, поскольку раствор для инфузий содержит этанол. При резком снижении АД или появлении сильной головной боли лечение следует немедленно прекратить. У больных с почечной недостаточностью рекомендуется особый контроль функции почек, в случае ухудшения лечение необходимо прервать. Если абсолютно показана комбинация с антагонистами кальция или метилдопой, необходим особый контроль состояния пациента. Не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты реакции в первые недели терапии.
Условия хранения
В защищенном от прямого солнечного света месте, при комнатной температуре.
Приготовленный инъекционный раствор следует защищать от прямого солнечного света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный инъекционный раствор следует защищать от прямого солнечного света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Nimodipine.
Гиперчувствительность, одновременное пероральное применение с рифампицином и противоэпилептическими ЛС (фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Nimodipine.
О нежелательных явлениях сообщили 92 из 823 пациентов с САК (11,2%), получавших нимодипин перорально. Наиболее частым нежелательным явлением было снижение АД у 4,4% этих пациентов. Двадцать девять из 479 (6,1%) пациентов, получавших плацебо, также сообщили о побочных эффектах. В таблице 5 приведены нежелательные явления, о которых сообщалось с частотой более 1% при применении различных доз.Таблица 5.
Число (%) пациентов, у которых отмечались нежелательные явления.
| Признак/симптом | Нимодипин, доза (n) | Плацебо (n=479) | ||||
| 0,35 мг/кг (n=82) | 30 мг (n=71) | 60 мг (n=494) | 90 мг (n=172) | 120 мг (n=4) | ||
| Снижение АД | 1 (1,2) | 0 | 19 (3,8) | 14 (8,1) | 2 (50,0) | 6 (1,2) |
| Отклонения в тестах функции печени | 1 (1,2) | 0 | 2 (0,4) | 1 (0,6) | 0 | 7 (1,5) |
| Отек | 0 | 0 | 2 (0,4) | 2 (1,2) | 0 | 3 (0,6) |
| Диарея | 0 | 3 (4,2) | 0 | 3 (1,7) | 0 | 3 (0,6) |
| Сыпь | 2 (2,4) | 0 | 3 (0,6) | 2 (1,2) | 0 | 3 (0,6) |
| Головная боль | 0 | 1 (1,4) | 6 (1,2) | 0 | 0 | 1 (0,2) |
| Желудочно-кишечные симптомы | 2 (2,4) | 0 | 0 | 2 (1,2) | 0 | 0 |
| Тошнота | 1 (1,2) | 1 (1,4) | 6 (1,2) | 1 (0,6) | 0 | 0 |
| Одышка | 1 (1,2) | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Отклонения на ЭКГ | 0 | 1 (1,4) | 0 | 1 (0,6) | 0 | 0 |
| Тахикардия | 0 | 1 (1,4) | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Брадикардия | 0 | 0 | 5 (1) | 1 (0,6) | 0 | 0 |
| Мышечная боль/судороги | 0 | 1 (1,4) | 1 (0,2) | 1 (0,6) | 0 | 0 |
| Акне | 0 | 1 (1,4) | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Депрессия | 0 | 1 (1,4) | 0 | 0 | 0 | 0 |
Пациенты, получавшие 0,35 мг/кг каждые 4 30 мг каждые 4 ч или 120 мг нимодипина каждые 4 не сообщили о других побочных эффектах. Нежелательные явления. отмечавшиеся с частотой менее 1% в группе получавших дозу 60 мг каждые 4 ч: гепатит. зуд. желудочно-кишечное кровотечение. тромбоцитопения. анемия. сильное сердцебиение. рвота. приливы крови к лицу. повышенное потоотделение. хрипы. фенитоиновая токсичность. дурнота. головокружение. рикошетный вазоспазм. желтуха. гипертония. гематома.
Нежелательные явления. отмечавшиеся с частотой менее 1% в группе получавших дозу 90 мг каждые 4 : зуд. желудочно-кишечное кровотечение. тромбоцитопения/уменьшение числа тромбоцитов. неврологическое ухудшение. рвота. повышенное потоотделение. застойная сердечная недостаточность. гипонатриемия. ДВС. ТГВ.
Как можно видеть в таблице 5. побочные эффекты. которые отмечались чаще при более высокой дозе нимодипина или в большей степени по сравнению с плацебо. включали снижение АД. отек и головную боль. которые являются известными фармакологическими эффектами БКК. Однако следует отметить, что САК часто сопровождается изменениями в сознании, что ведет к непредставлению полной информации о побочных реакциях. Пациенты, получавшие нимодипин в клинических испытаниях по другим показаниям, сообщали о приливах (2,1%), головной боли (4,1%) и задержке жидкости (0,3%) - типичных ответах на применение БКК. Как БКК нимодипин может обострять сердечную недостаточность у восприимчивых пациентов или влиять на AV-проводимость, но эти явления не наблюдались.
Не выявлено клинически значимого влияния перорального применения нимодипина на гематологические показатели, функцию почек или печени или углеводный обмен. Очень редко сообщалось об отдельных случаях повышения уровня глюкозы в сыворотке крови (0,8%), уровня ЛДГ (0,4%), снижения количества тромбоцитов (0,3%), повышения уровня ЩФ (0,2%) и АЛТ (0,2%).