|
|
Другие названия и синонимы
Simpas.Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
J04AA01 Аминосалициловая кислота.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.
Показания к применению
Лечение туберкулеза при отсутствии возможности применения других более сильных средств.
Противопоказания
Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.
При беременности и кормлении грудью
Полагают, что аминосалицилаты, применяемые в I триместре беременности, могут вызывать врожденные дефекты плода. Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Побочные эффекты
Возможно. Тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.
Редко. Кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
В единичных случаях. Психозы.
При длительном применении в высоких дозах. Гипотиреоз, зоб.
Редко. Кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
В единичных случаях. Психозы.
При длительном применении в высоких дозах. Гипотиреоз, зоб.
Взаимодействие
Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.
Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.
Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.
Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза/сут. Для детей - 150-300 мг/кг/сут, частота приема 3-4 раза/сут.
Ограничения к использованию
Противопоказан при почечной недостаточности. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек.
Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.
Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.
Условия хранения
[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Aminosalicylic acid.
-.Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в тч к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
Отеки, обусловленные гипернатриемией;
Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
Декомпенсированный гипотиреоз;
Эпилепсия;
Дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы;
Амилоидоз внутренних органов;
Гипокоагуляция;
Тромбофлебит.
С осторожностью.
Почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
Хроническая сердечная недостаточность;
Заболевания желудочно‑кишечного тракта в анамнезе;
Сахарный диабет;
Острый гепатит;
Компенсированный гипотиреоз.
Побочные эффекты компонентов
|
|
Побочные эффекты Aminosalicylic acid.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), неизвестно (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
| Органы и системы, заболевания | Частота развития Нежелательные явленияИнфекционные и паразитарные заболевания | Неизвестно суперинфекции1 | Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко агранулоцитоз, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лимфоцитоз2 увеличение протромбинового времени, сопровождающееся петехиями и геморрагической пурпурой3 Нарушения со стороны эндокринной системы Очень часто гипотиреоз4 Часто угнетение функции щитовидной железы с диффузным зобом5 Нарушения со стороны обмена веществ и питания серьезные электролитные нарушения (особенно гипокалиемия)6 Нарушения со стороны нервной системы психоз, клонико‑тонические судороги, симптомы паралича Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический легочный инфильтрат) | Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта диарея, тошнота, рвота, дискомфорт в желудке, изжога, метеоризм, избыточное слюнотечение, потеря аппетита7 Нечасто коликообразные боли в животе8 кровотечение из пептической язвы Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей повышение активности «печеночных» трансаминаз с желтухой или без желтухи лекарственный гепатит, печеночная недостаточность (в тч с летальным исходом)9 Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия10 нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия повышение концентрации мочевины в плазме крови11, кристаллурия Нарушения со стороны иммунной системы аллергические реакции, главным образом кожные: сыпь, зуд (крапивница, энантема) тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), волчаночноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек, желудочно‑кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц), ангионевротический отек, припухлость суставов, лекарственная лихорадка12, анафилактический шок |
1 При длительном или повторном применении аминосалициловой кислоты.
2 Влияние на кровь носит токсический и аллергический характер, эти явления обратимы.
3 При длительном или повторном применении аминосалициловой кислоты.
4 У пациентов с ВИЧ‑инфекцией гипотиреоз очень распространенный побочный эффект, особенно при введении аминосалициловой кислоты одновременно с этионамидом/протионамидом.
5 В частности, при применении аминосалициловой кислоты в высоких дозах.
6 Нарушения водно‑электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении высоких доз препарата, особенно у пожилых пациентов с отеками и артериальной гипертензией, у пациентов с менингитом; при введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз, наиболее часто наблюдающийся у детей.
7 Данные нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта, как правило, легкие и быстро исчезают после прекращения терапии; часто развиваются при применении аминосалициловой кислоты в высоких дозах из‑за частичной экскреции через кишечник, в том числе при инфузии.
8 При чрезмерной скорости инфузии.
9 Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на аминосалициловую кислоту, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и летальному исходу.
10 Эти явления являются легкими и носят временный характер.
11 Возможно повышение концентрации мочевины в плазме крови, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз. Необходим контроль функции почек.
12 Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2‑ой и 7‑ой неделей лечения (наиболее часто - на 4‑5 неделе).