Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Инструкции лекарств /

Вальпарин (Valparine)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Цена неизвестна
Заказать нельзя

    Содержание инструкции

  1. Аналоги по действию
  2. ATX код
  3. Фармакодинамика
  4. Фармакокинетика
  5. Показания к применению
  6. Противопоказания
  7. При беременности и кормлении грудью
  8. Побочные эффекты
  9. Взаимодействие
  10. Описание лекарственной формы
  11. Способ применения и дозы
  12. Ограничения к использованию
  13. Передозировка
  14. Условия хранения
  15. Условия отпуска из аптек

Аналоги по действию

ATX код

 N03AG01 Вальпроевая кислота.

Фармакодинамика

 Противоэпилептический препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и седативное действие. Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсии.
 Основной механизм действия, по-видимому, связан с влиянием вальпроевой кислоты на ГАМК-ергическую систему: препарат повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) и активирует ГАМК-ергическую передачу. Терапевтическая эффективность начинается с минимальной концентрации 40-50 мг/л и может достигать 100 мг/л. При концентрации более 200 мг/л необходимо снижение дозы.

Фармакокинетика

 Биодоступность препарата - около 100%. Вальпроевая кислота проникает в спинномозговую жидкость и через гематоэнцефалический барьер. T1/2 составляет 15-17 Равновесная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня приема.
 Связь с белками плазмы высокая (90-95%), дозозависимая и насыщаемая. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронида. Вальпроевая кислота не является индуктором ферментов метаболической системы цитохрома Р450. В отличие от большинства других противоэпилептических препаратов, не влияет на степень как собственной биотрансформации, так и на биотрансформацию других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и антагонисты витамина.

Показания к применению

 У взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:
 — лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); синдром Леннокса-Гасто.
 — лечение парциальных эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее).
 — лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.
 У детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:
 — лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); синдром Леннокса-Гасто.
 — лечение парциальных эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее).

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте или к другим компонентам препарата; острый гепатит; хронический гепатит; заболевания печени в анамнезе, порфирия; комбинация с мефлохином; комбинация со зверобоем продырявленным; не рекомендуется применять в комбинации с ламотриджином.
 С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность.

При беременности и кормлении грудью

 В исследованиях на животных показано тератогенное действие.
 По имеющимся данным, у человека вальпроевая кислота преимущественно вызывает нарушение развития нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1-2%). Описаны случаи лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (особенно укорочение конечностей), а также пороки развития сердечно-сосудистой системы.
 Риск пороков развития выше при комбинированной противоэпилептической терапии, чем при монотерапии вальпроевой кислотой.
 Учитывая вышеизложенное, при беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В период беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение вальпроевой кислотой, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия; минимальную эффективную суточную дозу следует разделить на два приема.
 В дополнение к противоэпилептической терапии могут быть добавлены препараты фолиевой кислоты (в дозе 5 мг/сут), тк они позволяют минимизировать риск возникновения пороков развития нервной трубки.
 Вальпроевая кислота может вызывать геморрагический синдром у новорожденных, что, по-видимому, связано с гипофибриногенемией. Были отмечены случаи развития афибриногенемии с летальным исходом. Возможно, это связано с уменьшением ряда факторов свертывания крови.
 У новорожденного обязательно проводят определение числа тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме и факторов свертывания крови.
 Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком в концентрациях от 1% до 10%. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.

Побочные эффекты

 Со стороны центральной нервной системы. Атаксия; случаи когнитивных нарушений с прогрессирующим наступлением вплоть до развития полной картины синдрома деменции (обратимы в течение нескольких недель или месяцев после отмены препарата); состояния спутанности сознания или конвульсий; ступор или летаргия, иногда приводившая к преходящей коме (энцефалопатия); обратимый паркинсонизм; головная боль, головокружение, легкий постуральный тремор и сонливость, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), дизартрия.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто в начале лечения - гастроинтестинальные нарушения (тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея), которые обычно проходят в течение нескольких дней без отмены препарата; нарушение функции печени; панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 неделе).
 Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза. Угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или панцетопиния); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др).
 Со стороны мочевыводящей системы. Энурез; случаи обратимого синдрома Фанкони (неясного генеза).
 Со стороны эндокринной системы. Дисменорея, вторичная аменорея, увеличение грудных желез, галакторея.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, васкулит; ангионевротический отек, фотосенсибилизация, случаи токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона, многоформной эритемы.
 Лабораторные показатели. Изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, особенно при политерапии (отмены препарата не требуется); возможна гипераммониемия, связанная с неврологическими симптомами (требуется дальнейшее обследование); возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз; снижение содержания фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без клинических проявлений и особенно при высоких дозах (вальпроевая кислота обладает ингибирующим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов); гипонатриемия.
 Прочие. Тератогенный риск; диплопия, нистагм, мелькание мушек перед глазами, алопеция; обратимая или необратимая потеря слуха; периферические отеки; увеличение массы тела; нарушение менструального цикла, аменорея, нарушения со стороны иммунной системы.

Взаимодействие

 Противопоказанные комбинации.
 Мефлохин. Риск эпилептических припадков у больных эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина.
 Зверобой продырявленный. Опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
 Нерекомендуемые комбинации.
 Ламотриджин. Повышенный риск тяжелых кожных реакций вплоть до развития токсического эпидермального некролиза. Кроме того, повышение концентрации ламотриджина в плазме (его метаболизм в печени замедляется вальпроевой кислотой). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.
 Комбинации, требующие особых предосторожностей.
 Карбамазепин. Повышение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с признаками передозировки. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под действием карбамазепина. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и, возможно, коррекция их дозы, особенно в начале лечения.
 Карбапенемы, монобактамы. Меропенем, панипенем, и, по экстраполяции, азтреонам и имипенем. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.
 Фелбамат. Повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови с риском развития передозировки. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения фелбаматом и после его отмены).
 Фенобарбитал, примидон. Повышение концентрации фенобарбитала и примидона в плазме с признаками их передозировки, обычно у детей. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением ее печеночного метаболизма под влиянием фенобарбитала или примидона. Рекомендуется: клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении первых признаков седации, определение концентраций обоих противосудорожных препаратов в крови.
 Фенитоин. Изменение концентрации фенитоина в плазме, опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты, связанного с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под влиянием фенитоина. Рекомендуется: клинический мониторинг с определением концентраций обоих противоэпилептических препаратов в плазме и при необходимости - коррекция их доз.
 Топирамат. Риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии.
 Нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины. Вальпроевая кислота потенцирует действие психотропных препаратов, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины. Рекомендуется: клинический мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы препарата.
 Циметидин и эритромицин. Повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови.
 Зидовудин. Вальпроевая кислота может повышать концентрацию зидовудина в плазме, что приводит к повышению токсичности зидовудина.
 Комбинации, которые следует принимать во внимание.
 Нимодипин (перорально и, по экстраполяции, парентерально). Усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие уменьшения его метаболизма под влиянием вальпроевой кислоты и повышения концентрации в плазме крови.
 Ацетилсалициловая кислота. Усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
 При одновременном применении с антикоагулянтами антагонистов витамина К требуется тщательный мониторинг протромбинового индекса.
 Прочие формы взаимодействий.
 Вальпроевая кислота не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не влияет на эффективность гормональных контрацептивов, содержащих комбинации эстрогена и прогестерона.

Описание лекарственной формы

 Сироп для детей бесцветный или слегка желтоватый, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.
 | 1 мл |.
 Натрия вальпроат | 50 мг |.
 Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, ликазин 80/55, натрия сахарин, натрия цикламат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия хлорид, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), вода очищенная.
 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.

Способ применения и дозы

 Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента.
 Начальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 25 кг составляет обычно 10-15 мг/кг. Затем дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг/кг в неделю до достижения оптимального эффекта. Средняя суточная доза 30 мг/кг массы тела может быть увеличена под контролем концентрации препарата в плазме крови до 60 мг/кг.
 Доза препарата рассчитывается в миллиграммах (1 мл препарата содержит 40 мг вальпроевой кислоты). Принимать во время еды.
 Суточную дозу рекомендуется разделить на 2-3 приема.
 Раствор для приема внутрь выпускается во флаконе с мерным колпачком. Применять препарат следует с помощью мерного колпачка.

Ограничения к использованию

 Риск развития побочных эффектов со стороны печени у детей повышен.
 С осторожностью: почечная недостаточность. При применении Вальпарина® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется учитывать повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и снизить дозу.
 Противопоказан: острый гепатит; хронический гепатит; заболевания печени в анамнезе.
 До начала лечения и в течение первых 6 месяцев терапии необходим периодический контроль функции печени, особенно у пациентов группы риска.
 Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка в печени и особенно - протромбиновый индекс. При значительном снижении концентрации протромбина, выраженном уменьшении содержания фибриногена, факторов свертываемости крови, повышении концентрации билирубина и активности трансаминаз, лечение препаратом Вальпарин® следует приостановить.
 Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
 Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В частности, следует принимать во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска:
 — неспецифические общие симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе.
 — рецидив эпилептических припадков на фоне противоэпилептической терапии.
 Следует предупредить пациента, а если это ребенок, то его семью, о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновении указанных симптомов. Помимо клинического обследования в таких случаях следует немедленно провести анализ функции печени.

Передозировка

 Симптомы. Тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом; описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.
 Лечение. В стационаре - промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем и поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ. Как правило, прогноз благоприятен, однако было описано несколько случаев летального исхода.

Условия хранения

 Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
 Срок годности. 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

 Препарат отпускается по рецепту.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.