No-Spa forte :: Instructions, analogues, active substance

No-Spa forte

Active ingredients

Drotaverine (80 мг)

Pharmacological Group

Myotropic antispasmodics || Papaverine and its derivatives

No-Spa forte

Analogs

Complete analogs for the substance

0.2-1.8€ ≈100% Drotaverine
0.2€ ≈100% Drotaverine-UBF
0.5€ ≈100% Droverine
0.5€ ≈100% Drotaverine MS
0.6-1.7€ ≈100% Дротаверин Велфарм

Analogs by action

75% — Nicospan [Drotaverine and more 1Nicotinamide]
63% 3.7-6.8€ Halidor [Bencyclane]
59% — Quarelin [Caffeine and more 1Drotaverine]
58% 2.5€ Platyphylline and papaverine [Papaverine+Platyphylline and more 2Papaverine, Platyphylline]
Show all

ATX code

A03AD02 Дротаверин.

Used in the treatment of

Composition

Таблетки	1 табл.
действующее вещество:
дротаверина гидрохлорид	80 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат

Description of the dosage form

Продолговатые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, с гравировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома на другой стороне.
Таблетки 80 мг. По 10 табл. в блистер из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером.
По 10 или по 24 табл. в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Pharmacological action

Фармакологическое действие -.
Спазмолитическое.

Pharmacodynamics

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ-4. Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са²+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са²+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 без ингибирования ферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в разных тканях. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью фермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Pharmacokinetics

Абсорбция. По сравнению с папаверином, дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Однако, после пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. maxC_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение. 1/2T₁/2 дротаверина составляет 8-10 В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% - через ЖКТ. Неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Indications for use

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз. Холангиолитиаз. Холецистит. Перихолецистит. Холангит. Папиллит);
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря).
В качестве вспомогательной терапии:
При спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Гастрит. Спазмы кардии и привратника. Энтерит. Колит. Спастический колит с запором. Синдром раздраженного кишечника с метеоризмом);
При головных болях напряжения;
При дисменорее (менструальных болях).

Contraindications

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата) ( см «Особые указания»);
Период грудного вскармливания ( см «Применение при беременности и кормлении грудью»);
Детский возраст.
С осторожностью. При артериальной гипотензии; у беременных женщин ( см «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Use during pregnancy and lactation

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата Но-шпа форте во время беременности,следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Method of drug use and dosage

Внутрь. Линия разлома на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.
По 1 табл. на один прием 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 табл. (что соответствует 240 мг), максимальная разовая доза - 1 табл. (что соответствует 80 мг). При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Метод оценки эффективности. Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Side effects

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны нервной системы. Редко - головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение.
Со стороны ССС. Редко - ощущение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны ЖКТ. Редко - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы. Редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) ( см «Противопоказания»).

Interaction

Леводопа. При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, усилить ригидность и тремор.
Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в тч м-холинолитики). Усиление спазмолитического действия.
Морфин. Уменьшение спазмогенной активности морфина.
Фенобарбитал. Усиление спазмолитического действия дротаверина.

Overdose

Симптомы. Нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и. При необходимости. Им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение. Включая индукцию рвоты или промывание желудка.

Special instructions

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.
В каждой таблетке Но-шпа форте содержится 104 мг лактозы. Прием препарата согласно рекомендованному режиму дозирования может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.