Другие названия и синонимы
Avamys.
Действующие вещества
- Флутиказона фуроат (27.5 мкг)
Фармакологическая группа
Аналоги по действию
- 70% — Ринокленил
- 60% 406-486₽ Теоритин МФ [Бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцинат]
- 54% 351-1229₽ Монтрал МЛ [Левоцетиризин + Монтелукаст и ещё 2Левоцетиризин, Монтелукаст]
- 54% 969-1252₽ Ринитал [Люффа оперкулата и ещё 2Галфимия глаука, Кардиспермум галикакабум]
- Показать все
ATX код
R01AD12 Флутиказона фуроат.
Используется в лечении
Состав
| спрей назальный дозированный | 1 доза |
| активное вещество: | |
| флутиказона фуроат (микронизированный) | 27,5 мкг |
| вспомогательные вещества: декстроза - 2750 мкг; целлюлоза диспергируемая (содержит 11% кармеллозы натрия) - 825 мкг; полисорбат 80 - 13,75 мкг; бензалкония хлорида раствор (содержит 50% бензалкония хлорида) - 16,5 мкг; динатрия эдетат - 8,25 мкг; вода очищенная - до 50 мкл |
Описание лекарственной формы
Спрей. Однородная суспензия белого цвета.
Спрей назальный дозированный, 27,5 мкг/доза. Во флаконе оранжевого стекла, снабженном дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством, 30, 60 или 120 доз. 1 фл. в наружном пластиковом футляре с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера. 1 фл. в футляре в картонной пачке.
Спрей назальный дозированный, 27,5 мкг/доза. Во флаконе оранжевого стекла, снабженном дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством, 30, 60 или 120 доз. 1 фл. в наружном пластиковом футляре с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера. 1 фл. в футляре в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противовоспалительное местное.
Противовоспалительное местное.
Фармакодинамика
Флутиказона фуроат - синтетический трифторированный ГКС с высокой аффинностью к рецепторам ГКС - обладает выраженным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Всасывание. Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз в сутки обычно приводит к определению неизмеримых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5%.
Распределение. Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достижении ssCss dVd флутиказона фуроата составляет в среднем 608 л.
Метаболизм. Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л), в основном посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием фермента сYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма - гидролиз S-фторметилкарботиоатной группы с образованием 17β-карбоксикислого метаболита. Исследования in vivo >in vivo показали, что расщепление флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.
Выведение. Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном и в/в введении осуществляется преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. Около 1 и 2% выводятся почками при пероральном приеме и в/в введении соответственно.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2,6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов.
Дети. Флутиказона фуроат обычно обнаруживается в концентрациях, не поддающихся количественному определению (<10 пг/мл), при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16% детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7% детей, применяющих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции почек. Флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится через почки, таким образом нарушение функции почек теоретически не может повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции печени: исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, применявших 400 мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показало повышение maxCmax на 42% и увеличение AUC0-∞ на 172% в сравнении со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, в среднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушения функции печени, вероятно, не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.
Другие фармакокинетические параметры. Концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16% пациентов младше 12 лет при назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально.
Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы не было отмечено в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.
Распределение. Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достижении ssCss dVd флутиказона фуроата составляет в среднем 608 л.
Метаболизм. Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л), в основном посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием фермента сYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма - гидролиз S-фторметилкарботиоатной группы с образованием 17β-карбоксикислого метаболита. Исследования in vivo >in vivo показали, что расщепление флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.
Выведение. Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном и в/в введении осуществляется преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. Около 1 и 2% выводятся почками при пероральном приеме и в/в введении соответственно.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2,6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов.
Дети. Флутиказона фуроат обычно обнаруживается в концентрациях, не поддающихся количественному определению (<10 пг/мл), при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16% детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7% детей, применяющих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции почек. Флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится через почки, таким образом нарушение функции почек теоретически не может повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции печени: исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, применявших 400 мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показало повышение maxCmax на 42% и увеличение AUC0-∞ на 172% в сравнении со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, в среднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушения функции печени, вероятно, не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.
Другие фармакокинетические параметры. Концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16% пациентов младше 12 лет при назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально.
Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы не было отмечено в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.
Показания к применению
Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата.
С осторожностью. Тяжелые нарушения функции печени (фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться).
С осторожностью. Тяжелые нарушения функции печени (фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться).
При беременности и кормлении грудью
Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности и лактации у женщин недостаточно. Флутиказона фуроат может применяться у беременных только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Способ применения и дозы
Интраназально.
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Отсутствие немедленного эффекта должно быть тщательно разъяснено пациенту.
Для симптоматического лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Взрослые и подростки (от 12 лет и старше). Рекомендованная начальная доза - по 2 вспрыскивания (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут) может быть эффективным для поддерживающего лечения.
Дети от 2 до 11 лет. Рекомендованная начальная доза - по 1 вспрыскиванию (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут). При отсутствии желаемого эффекта при 1 вспрыскивании в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 2 вспрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут).
Дети младше 2 лет. Недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально в качестве лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей младше 2 лет.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Инструкция по применению назального спрея.
Описание назального спрея. Препарат выпускается во флаконах оранжевого стекла по 30, 60 и 120 доз (рисунок 1), которые находятся в пластиковых футлярах.
Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу, а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна.
Чтобы произвести впрыскивание, следует с силой нажать на кнопку для распыления. Съемный колпачок защищает распылитель от пыли и засорения.
Шесть важных фактов о препарате.
1. Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла. Для того, чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть через него на свет. Уровень будет виден в смотровое окошко.
2. Если назальный спрей используется в первый раз, следует хорошо потрясти флакон в течение 10 с, не снимая колпачка. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании (рисунок 2). Впрыскивание возможно только после встряхивания.
3. Чтобы произвести впрыскивание, необходимо с силой нажать на кнопку (рисунок 3).
4. Если не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, необходимо использовать пальцы обеих рук (рисунок 4).
5. Следует всегда хранить флакон с назальным спреем закрытым. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон. Кроме того, колпачок предотвращает случайное нажатие на кнопку.
6. Не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами. Они могут повредить флакон со спреем.
Подготовку к применению следует проводить, если:
- спрей используется в первый раз;
- или флакон был оставлен открытым.
Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата.
Перед применением:
- не снимая колпачка, следует хорошо потрясти флакон в течение 10 с;
- снять колпачок, плавно потянув его большим и указательными пальцами (рисунок 5);
- необходимо держать флакон вертикально и направить наконечник от себя;
- с силой нажать на кнопку, произвести несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко (рисунок 6).
Применение назального спрея.
1. Необходимо тщательно встряхнуть флакон.
2. Снять колпачок.
3. Прочистить нос и наклонить голову немного вперед.
4. Ввести наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально (рисунок 7).
5. Направить наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.
6. Начать делать вдох через нос и произвести однократное нажатие пальцем для впрыскивания препарата (рисунок 8).
7. Необходимо избегать попадания спрея в глаза. При попадании препарата в глаза, следует тщательно промыть их водой.
8. Вынуть распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.
9. Если, согласно рекомендации врача, необходимо произвести по 2 впрыскивания в каждую ноздрю, необходимо повторить пункты 4-6.
10. Повторить процедуру для другой ноздри.
11. Закрыть флакон колпачком.
Уход за распылителем.
После каждого применения:
- промокнуть наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухой чистой салфеткой (рисунок 9 и 10), следует избегать попадания воды;
- никогда не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами;
- необходимо всегда закрывать флакон, колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон.
В случае если распылитель не работает:
- необходимо проверить уровень оставшегося препарата во флаконе через смотровое окошко, если осталось совсем небольшое количество жидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя;
- проверить флакон на повреждения;
- проверить, не засорилось ли отверстие наконечника; не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами;
- необходимо попытаться привести устройство в действие, повторив процедуру подготовки назального спрея к применению.
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Отсутствие немедленного эффекта должно быть тщательно разъяснено пациенту.
Для симптоматического лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Взрослые и подростки (от 12 лет и старше). Рекомендованная начальная доза - по 2 вспрыскивания (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут) может быть эффективным для поддерживающего лечения.
Дети от 2 до 11 лет. Рекомендованная начальная доза - по 1 вспрыскиванию (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут). При отсутствии желаемого эффекта при 1 вспрыскивании в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 2 вспрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут).
Дети младше 2 лет. Недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально в качестве лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей младше 2 лет.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Инструкция по применению назального спрея.
Описание назального спрея. Препарат выпускается во флаконах оранжевого стекла по 30, 60 и 120 доз (рисунок 1), которые находятся в пластиковых футлярах.
Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу, а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна.
Чтобы произвести впрыскивание, следует с силой нажать на кнопку для распыления. Съемный колпачок защищает распылитель от пыли и засорения.
Шесть важных фактов о препарате.
1. Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла. Для того, чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть через него на свет. Уровень будет виден в смотровое окошко.
2. Если назальный спрей используется в первый раз, следует хорошо потрясти флакон в течение 10 с, не снимая колпачка. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании (рисунок 2). Впрыскивание возможно только после встряхивания.
3. Чтобы произвести впрыскивание, необходимо с силой нажать на кнопку (рисунок 3).
4. Если не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, необходимо использовать пальцы обеих рук (рисунок 4).
5. Следует всегда хранить флакон с назальным спреем закрытым. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон. Кроме того, колпачок предотвращает случайное нажатие на кнопку.
6. Не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами. Они могут повредить флакон со спреем.
Подготовку к применению следует проводить, если:
- спрей используется в первый раз;
- или флакон был оставлен открытым.
Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата.
Перед применением:
- не снимая колпачка, следует хорошо потрясти флакон в течение 10 с;
- снять колпачок, плавно потянув его большим и указательными пальцами (рисунок 5);
- необходимо держать флакон вертикально и направить наконечник от себя;
- с силой нажать на кнопку, произвести несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко (рисунок 6).
Применение назального спрея.
1. Необходимо тщательно встряхнуть флакон.
2. Снять колпачок.
3. Прочистить нос и наклонить голову немного вперед.
4. Ввести наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально (рисунок 7).
5. Направить наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.
6. Начать делать вдох через нос и произвести однократное нажатие пальцем для впрыскивания препарата (рисунок 8).
7. Необходимо избегать попадания спрея в глаза. При попадании препарата в глаза, следует тщательно промыть их водой.
8. Вынуть распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.
9. Если, согласно рекомендации врача, необходимо произвести по 2 впрыскивания в каждую ноздрю, необходимо повторить пункты 4-6.
10. Повторить процедуру для другой ноздри.
11. Закрыть флакон колпачком.
Уход за распылителем.
После каждого применения:
- промокнуть наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухой чистой салфеткой (рисунок 9 и 10), следует избегать попадания воды;
- никогда не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами;
- необходимо всегда закрывать флакон, колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон.
В случае если распылитель не работает:
- необходимо проверить уровень оставшегося препарата во флаконе через смотровое окошко, если осталось совсем небольшое количество жидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя;
- проверить флакон на повреждения;
- проверить, не засорилось ли отверстие наконечника; не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами;
- необходимо попытаться привести устройство в действие, повторив процедуру подготовки назального спрея к применению.
Побочные эффекты
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от систем организма и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и постмаркетингового наблюдения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто - носовое кровотечение; у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 нед), чем при коротком курсе (до 6 нед). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 нед количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо; часто - изъязвления слизистой оболочки полости носа.
Нарушения со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто - носовое кровотечение; у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 нед), чем при коротком курсе (до 6 нед). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 нед количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо; часто - изъязвления слизистой оболочки полости носа.
Нарушения со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.
Взаимодействие
Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени посредством изофермента системы цитохрома Р450 сYP3А4. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитора СУР3А4 - кетоконазола наблюдалось больше случаев определения концентраций флутиказона фуроата выше пороговых в плазме в группе кетоконазола (6 из 20 пациентов) в сравнении с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.
На основании теоретических данных нет предположений о каких-либо лекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемого интраназально, и других ЛС, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Таким образом, клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других ЛС не проводились.
На основании данных, полученных в исследовании с другим лекарственным препаратом, содержащим ГКС, который так же подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома сYP3A4, не рекомендовано совместное назначение с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.
На основании теоретических данных нет предположений о каких-либо лекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемого интраназально, и других ЛС, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Таким образом, клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других ЛС не проводились.
На основании данных, полученных в исследовании с другим лекарственным препаратом, содержащим ГКС, который так же подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома сYP3A4, не рекомендовано совместное назначение с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.
Передозировка
Симптомы. В исследовании биодоступности препарата при интраназальном введении применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых. В течение более 3 дней. При этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.
Лечение. Маловероятно, что острая передозировка потребует других мер, кроме медицинского наблюдения.
Лечение. Маловероятно, что острая передозировка потребует других мер, кроме медицинского наблюдения.
Особые указания
Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени посредством изофермента системы цитохрома сYP3A4. Таким образом, фармакокинетика флутиказона фуроата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может изменяться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных ГКС, влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных ГКС, влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C (не охлаждать, не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Fluticasone furoate.
Гиперчувствительность.Противопоказания Fluvastatin.
Гиперчувствительность, заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение концентрации в сыворотке крови печеночных трансаминаз неясной этиологии, беременность, грудное вскармливание.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Fluticasone furoate.
Системное и местное применение ГКС может привести к развитию таких побочных реакций. как носовое кровотечение. изъязвления. инфекция. вызванная сandida albicans. нарушение заживления ран и перфорация носовой перегородки. катаракта и глаукома. иммуносупрессия. реакции со стороны ГГНС. включая замедление роста ( см «Меры предосторожности»).Опыт клинических исследований.
Приведенные ниже данные отражают воздействие назального спрея флутиказона фуроата у 1563 пациентов с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом в 9 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью от 2 до 12 нед. Данные по взрослым и подросткам основаны на 6 клинических исследованиях. в которых 768 пациентов с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом (473 женщины и 295 мужчин в возрасте 12 лет и старше) получали интраназально флутиказона фуроат в дозе 110 мкг 1 раз в день в течение 2-6 нед. Среди взрослых и подростков, получавших флутиказона фуроат, 82% были представителями европеоидной расы, 5% - афроамериканцами и 13% - представителями других этнических групп. Данные о педиатрических пациентах основаны на 3 клинических исследованиях. в которых 795 детей с сезонным или круглогодичным ринитом (352 девочки и 443 мальчика от 2 до 11 лет) получали флутиказона фуроат в дозе 55 или 110 мкг 1 раз в день в течение от 2 до 12 нед. Среди детей, получавших флутиказона фуроат, 75% были представителями европеоидной расы, 11% - афроамериканцами и 14% - представителями других этнических групп.
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. частота побочных реакций. наблюдаемая в одном исследовании. не может быть напрямую сопоставлена с данными другого клинического исследования. и может не отражать частоту. наблюдаемую на практике.
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше.
В целом побочные реакции были зарегистрированы примерно с одинаковой частотой у пациентов, получавших интраназально флутиказона фуроат и плацебо. Менее 3% пациентов в клинических исследованиях прекратили лечение из-за побочных реакций. Частота отмены среди пациентов, получавших флутиказона фуроат, была такой же или ниже, чем у получавших плацебо. В таблице 4 представлены часто наблюдавшиеся побочные реакции (>1% в любой группе пациентов, получавших флутиказона фуроат), которые возникали чаще по сравнению с получавшими плацебо.
Таблица 4.
Побочные реакции с частотой >1% в контролируемых клинических исследованиях продолжительностью от 2 до 6 нед с назальным применением флутиказона фуроата у взрослых и подростков с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом.
| Побочная реакция | Частота побочных реакций у взрослых и подростков ≥12 лет, n (%) | |
| Плацебо (носитель) (n=774) | Флутиказона фуроат, 110 мкг, 1 раз в день (n=768) | |
| Головная боль | 54 (7) | 72 (9) |
| Носовое кровотечение | 32 (4) | 45 (6) |
| Фаринголарингеальная боль | 8 (1) | 15 (2) |
| Изъязвление слизистой оболочки носа | 3 (<1) | 11 (1) |
| Боль в спине | 7 (<1) | 9 (1) |
Не наблюдалось различий в частоте побочных реакций в зависимости от пола или расы. Клинические исследования не включали достаточное количество пациентов в возрасте ≥65 лет, чтобы определить отличие их реакций от таковых у более молодых пациентов.
Дети от 2 до 11 лет.
В 3 клинических исследованиях с участием детей от 2 до 12 лет в целом побочные реакции регистрировались примерно с одинаковой частотой у получавших интраназально флутиказона фуроат и плацебо. В таблице 5 представлены часто наблюдавшиеся побочные реакции (>3% в любой группе пациентов, получавших флутиказона фуроат), которые возникали чаще по сравнению с получавшими плацебо.
Таблица 5.
Побочные реакции с частотой >3% в контролируемых клинических исследованиях продолжительностью от 2 до 12 нед с назальным применением флутиказона фуроата у детей с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом.
| Побочная реакция | Частота побочных реакций у детей от 2 до <12 лет, n (%) | ||
| Плацебо (носитель) (n=429) | Флутиказона фуроат, 55 мкг, 1 раз в день (n=369) | Флутиказона фуроат, 110 мкг, 1 раз в день (n=426) | |
| Головная боль | 31 (7) | 28 (8) | 33 (8) |
| Назофарингит | 21 (5) | 20 (5) | 21 (5) |
| Носовое кровотечение | 19 (4) | 17 (5) | 17 (4) |
| Гипертермия | 7 (2) | 17 (5) | 19 (4) |
| Фаринголарингеальная боль | 14 (3) | 16 (4) | 12 (3) |
| Кашель | 12 (3) | 12 (3) | 16 (4) |
Не наблюдалось различий в частоте побочных реакций в зависимости от пола или расы. Пирексия чаще отмечалась у детей от 2 до 6 лет по сравнению с детьми от 6 до 12 лет.
Долгосрочное (52 нед) исследование безопасности.
В 52-недельном плацебо-контролируемом долгосрочном исследовании безопасности 605 пациентов (307 женщин и 298 мужчин ≥12 лет) с круглогодичным аллергическим ринитом получали интраназально флутиказона фуроат в дозе 110 мкг 1 раз в день в течение 12 мес. а 201 получали плацебо. Большинство побочных реакций были схожими по типу и частоте в этих группах лечения. однако носовые кровотечения возникали чаще у пациентов. получавших флутиказона фуроат (123 из 605. 20%). чем у получавших плацебо (17 из 201. 8%). Носовое кровотечение, как правило, было более тяжелым у получавших флутиказона фуроат. Все 17 сообщений об случаях носового кровотечения у пациентов. получавших плацебо. были легкой степени тяжести. в то время как 83. 39 и 1 из 123 случаев носового кровотечения у пациентов. получавших флутиказона фуроат. имели легкую. среднюю и тяжелую степень соответственно. Ни у одного пациента во время этого исследования не отмечалось перфорации носовой перегородки.
Результаты пострегистрационного наблюдения.
В дополнение к побочным реакциям. о которых сообщалось в ходе клинических исследований назального применения флутиказона фуроата. во время пострегистрационного применения были выявлены приведенные ниже побочные реакции. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неустановленного размера. не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием флутиказона фуроата. Эти реакции были выбраны для включения либо из-за их серьезности, частоты сообщений, причинно-следственной связи с применением флутиказона фуроата, или комбинации этих факторов.
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Риналгия, дискомфорт в носу (в тч жжение в носу, раздражение носа и болезненность в носу), сухость в носу и перфорация носовой перегородки.
Побочные эффекты Fluvastatin.
Во всех клинических исследованиях 1% (32/2969) пациентов, получавших флувастатин натрия в виде капсул, прервали лечение из-за побочных эффектов (продолжительность лечения - от 1 до 36 мес и более, среднее значение - 16 мес). В контролируемом исследовании побочные эффекты возникали у 0,8% (32/4051) пациентов в год при лечении флувастатином по сравнению с 1,1% (4/355) пациентов, получавших плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.В контролируемых клинических исследованиях 3,9% (36/912) пациентов, получавших флувастатин в таблетках ретард 80 мг, прервали лечение из-за побочных эффектов (причина не установлена).
В таблице приведены клинически выраженные побочные эффекты, наблюдавшиеся при приеме флувастатина (капсулы, таблетки ретард), в контролируемых исследованиях с частотой более 2%, без учета их причины.
Таблица.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся у пациентов при приеме флувастатина.
| Побочное действие | Флувастатин капсулы* (N=2326),% | Плацебо (N=960), % | Флувастатин таблетки ретард** (N=912), % |
| Скелетно-мышечная система | |||
| Миалгия | 5,0 | 4,5 | 3,8 |
| Артрит | 2,1 | 2,0 | 1,3 |
| Артропатия | NA | NA | 3,2 |
| Респираторная система | |||
| Синусит | 2,6 | 1,9 | 3,5 |
| Бронхит | 1,8 | 1,0 | 2,6 |
| Желудочно-кишечная система | |||
| Диспепсия | 7,9 | 3,2 | 3,5 |
| Диарея | 4,9 | 4,2 | 3,3 |
| Абдоминальная боль | 4,9 | 3,8 | 3,7 |
| Тошнота | 3,2 | 2,0 | 2,5 |
| Метеоризм | 2,6 | 2,5 | 1,4 |
| ЦНС | |||
| Головокружение | 2,2 | 2,5 | 1,9 |
| Психические нарушения | |||
| Инсомния | 2,7 | 1,4 | 0,8 |
| Мочеполовая система | |||
| Инфекция мочевого тракта | 1,6 | 1,1 | 2,7 |
| Прочие | |||
| Головная боль | 8,9 | 7,8 | 4,7 |
| Гриппоподобные симптомы | 5,1 | 5,7 | 7,1 |
| Травма | 5,1 | 4,8 | 4,2 |
| Усталость | 2,7 | 2,3 | 1,6 |
| Аллергия | 2,3 | 2,2 | 1,0 |
* Контролируемые исследования при приеме капсул (20 и 40 мг ежедневно или 40 мг два раза в день).
** Контролируемые исследования при приеме таблеток ретард 80 мг.
NA - данные отсутствуют.
Ниже приведены побочные эффекты, которые наблюдались при приеме препаратов этого класса. Не все перечисленные ниже эффекты обязательно связаны с терапией флувастатином натрия.
Скелетно-мышечные. Мышечные судороги, миалгия, миопатия, рабдомиолиз, артралгия.
Неврологические и психические: дисфункция некоторых черепно-мозговых нервов (включая изменение вкуса. нарушение функции экстраокулярных мышц. паралич лицевого нерва). тремор. головокружение. вертиго. потеря памяти. парестезия. периферическая невропатия. периферический паралич. психические нарушения. тревога. инсомния. депрессия.
Реакции гиперчувствительности. Изредка сообщалось о синдроме истинной гиперчувствительности. включающим одно или несколько ниже приведенных проявлений: анафилаксия. ангионевротический отек. волчаночно-подобный синдром. ревматическая полимиалгия. васкулит. пурпура. тромбоцитопения. лейкопения. гемолитическая анемия. увеличение скорости оседания эритроцитов. эозинофилия. артрит. артралгия. крапивница. астения. фоточувствительность. лихорадка. озноб. прилив крови. недомогание. одышка. токсический эпидермальный некролиз. многоформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона).
Желудочно-кишечные. Панкреатит. гепатит (включая хронический активный гепатит). холестатическая желтуха. жировые изменения в печени и редко - цирроз. фульминантный некроз печени. гепатома. анорексия. рвота.
Дерматологические. Алопеция, прурит. Сообщалось о различных кожных изменениях (например узелки, изменение цвета, сухость кожи/слизистых оболочек, изменения волос/ногтей).
Репродуктивные. Гинекомастия, потеря либидо, эректильная дисфункция.
Офтальмологические. Прогрессирование катаракты (помутнение хрусталика), офтальмоплегия.
Отклонения лабораторных показателей. Повышение уровня трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина; нарушения функции щитовидной железы.
Наиболее частыми побочными эффектами, наблюдавшимися при проведении клинических исследований у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, были грипп и инфекция.