Active ingredients
- Amlodipine (6.934 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 0.3-0.9€ ≈100% Amlorus
- 0.3€ ≈100% Amlodipine-Biocom
- 0.4-0.8€ ≈100% Vero-Amlodipine
- 0.4-1.8€ ≈100% Amlodipine-Prana
- 0.5-0.6€ ≈100% Amlodipine-Borimed
- 87% — Foridone [Riodipine]
- 87% 3.5-6.8€ Парнавел Амло [Amlodipine+Perindopril and more 2Amlodipine, Perindopril]
- 87% — Prestance N [Amlodipine+Perindopril and more 2Amlodipine, Perindopril]
- 87% 1.5-4.9€ EsCordi Cor [Levamlodipine and more 1Amlodipine]
- Show all
Analogs by action
ATX code
C08CA01 Амлодипин.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| амлодипина безилат | 6,934 мг |
| 13,868 мг | |
| (эквивалентно 5 или 10 мг амлодипина соответственно) | |
| вспомогательные вещества: лактоза безводная; МКЦ; крахмал кукурузный (сухой); тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат |
В блистере 10 таблеток, в пачке картонной 3 блистера.
Description of the dosage form
Круглые, плоские таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антиангинальное, гипотензивное.
Антиангинальное, гипотензивное.
Characteristics of the substance
Производное дигидропиридина - БКК II поколения.
Pharmacodynamics
Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в тч вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 длительность эффекта 24.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 длительность эффекта 24.
Pharmacokinetics
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, maxCmax в сыворотке крови наблюдается через 6-9 Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний dVd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема Т1/2 варьирует от 31 до 48 при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение 1/2T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 - до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение 1/2T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 - до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Indications for use
Артериальная гипертензия;
ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Contraindications
Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
Выраженная артериальная гипотензия;
Коллапс, кардиогенный шок;
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Наследственная непереносимость лактозы, галактоземия (в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью:
Печеночная недостаточность;
Легкая или умеренная артериальная гипотензия;
Острый инфаркт миокарда и в течение первого месяца после него;
Стеноз устья аорты;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Синдром слабости сунусового узла;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Пожилой возраст.
Выраженная артериальная гипотензия;
Коллапс, кардиогенный шок;
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Наследственная непереносимость лактозы, галактоземия (в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью:
Печеночная недостаточность;
Легкая или умеренная артериальная гипотензия;
Острый инфаркт миокарда и в течение первого месяца после него;
Стеноз устья аорты;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Синдром слабости сунусового узла;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Пожилой возраст.
Use during pregnancy and lactation
Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Method of drug use and dosage
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная доза Амлодипина Сандоз составляет 5 мг в один прием. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг/сут, однократно.
Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.
Не требуется изменение дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция доз не требуется.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная доза Амлодипина Сандоз составляет 5 мг в один прием. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг/сут, однократно.
Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.
Не требуется изменение дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция доз не требуется.
Side effects
Классификация побочных эффектов при применении препарата по частоте встречаемости: часто - более 1%, редко - от 0,1% до 1%, очень редко - менее 0,01%.
Центральная и периферическая нервная система. Часто - головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, лабильность настроения; редко - астения, обмороки, судороги, периферическая нейропатия, повышенное потоотделение, бессонница, депрессия; очень редко - апатия, атаксия, мигрень.
Сердечно-сосудистая система. Часто - сердцебиение, одышка, приливы крови к лицу, периферические отеки; редко - боли в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, усугубление сердечной недостаточности.
Пищеварительная система. Часто - тошнота, сухость во рту, боль в животе; редко - диспепсия, запор, диарея, гиперплазия десен, панкреатит; очень редко - гастрит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.
Мочеполовая система. Редко - поллакиурия, нарушение сексуальной функции.
Опорно-двигательный аппарат. Часто - боли в спине; редко - миалгия, артралгия, мышечные судороги.
Аллергические реакции. Редко - кожный зуд, сыпь; очень редко - мультиформная эритема, ангионевротический отек.
Прочие. Редко - нарушение зрения, диспноэ, алопеция, гинекомастия; очень редко - гипергликемия, тромбоцитопения.
Центральная и периферическая нервная система. Часто - головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, лабильность настроения; редко - астения, обмороки, судороги, периферическая нейропатия, повышенное потоотделение, бессонница, депрессия; очень редко - апатия, атаксия, мигрень.
Сердечно-сосудистая система. Часто - сердцебиение, одышка, приливы крови к лицу, периферические отеки; редко - боли в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, усугубление сердечной недостаточности.
Пищеварительная система. Часто - тошнота, сухость во рту, боль в животе; редко - диспепсия, запор, диарея, гиперплазия десен, панкреатит; очень редко - гастрит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.
Мочеполовая система. Редко - поллакиурия, нарушение сексуальной функции.
Опорно-двигательный аппарат. Часто - боли в спине; редко - миалгия, артралгия, мышечные судороги.
Аллергические реакции. Редко - кожный зуд, сыпь; очень редко - мультиформная эритема, ангионевротический отек.
Прочие. Редко - нарушение зрения, диспноэ, алопеция, гинекомастия; очень редко - гипергликемия, тромбоцитопения.
Interaction
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.
В отличие от других БМКК, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно индометацином.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
В отличие от других БМКК, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно индометацином.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Overdose
Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с клинически выраженным снижением АД и возможным развитием рефлекторной тахикардии.
Лечение. Назначение активированного угля (в первые 2 ч после передозировки). Промывание желудка. Возвышенное положение конечностей. Контроль функций ССС и дыхательной системы. Объема циркулирующей крови и диуреза. Активное поддержание функций ССС. Возможно назначение сосудосуживающих препаратов с целью восстановления сосудистого тонуса и повышения АД. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Лечение. Назначение активированного угля (в первые 2 ч после передозировки). Промывание желудка. Возвышенное положение конечностей. Контроль функций ССС и дыхательной системы. Объема циркулирующей крови и диуреза. Активное поддержание функций ССС. Возможно назначение сосудосуживающих препаратов с целью восстановления сосудистого тонуса и повышения АД. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Special instructions
Оптимально применять препарат каждый день в одно и то же время.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин Сандоз может назначаться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.
Амлодипин Сандоз не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Влияние на способность к концентрации внимания. Применение амлодипина не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами, однако из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин Сандоз может назначаться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.
Амлодипин Сандоз не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Влияние на способность к концентрации внимания. Применение амлодипина не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами, однако из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Amlodipine.
Гиперчувствительность.Side effects of the components
Побочные эффекты Amlodipine.
Опыт клинических испытаний.Поскольку клинические испытания проводятся в разных условиях. частота побочных эффектов. наблюдаемых в клинических испытаниях ЛС. не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов. полученных в других клинических испытаниях. и может не отражать частоту встречаемости этих эффектов в клинической практике.
Безопасность амлодипина оценивали более чем у 11000 пациентов в клинических исследованиях в США и за рубежом. В целом лечение амлодипином хорошо переносилось в дозах до 10 мг в день. Большинство побочных реакций, о которых сообщалось во время терапии амлодипином, были легкой или средней степени тяжести. В контролируемых клинических испытаниях. непосредственно сравнивающих амлодипин (n=1730) в дозах до 10 мг с плацебо (n=1250). прекращение приема амлодипина из-за побочных реакций потребовалось только примерно у 1,5% пациентов и существенно не отличалось от плацебо (около 1%). Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось чаще, чем при приеме плацебо, отражены в таблице ниже. Частота (%) побочных эффектов, которые возникли в зависимости от дозы, была следующей.
Таблица 2.
Побочные эффекты, о которых сообщалось чаще, чем при приеме плацебо, в зависимости от дозы.
| Побочный эффект | Амлодипин | Плацебо (n=520) | ||
| 2,5 мг (n=275) | 5 мг (n=296) | 10 мг (n=268) | ||
| Отек | 1,8 | 3 | 10,8 | 0,6 |
| Головокружение | 1,1 | 3,4 | 3,4 | 1,5 |
| Приливы крови к лицу | 0,7 | 1,4 | 2,6 | 0 |
| Пальпитация | 0,7 | 1,4 | 4,5 | 0,6 |
Другие побочные реакции, которые явным образом не были связаны с дозой, но о которых сообщалось с частотой более 1% в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, включают следующие.
Таблица 3.
Побочные эффекты, не связанные с дозой, отмечавшиеся с частотой более 1% в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
| Побочный эффект | Амлодипин, % (n=1730) | Плацебо, % (n=1250) |
| Усталость | 4,5 | 2,8 |
| Тошнота | 2,9 | 1,9 |
| Боль в животе | 1,6 | 0,3 |
| Сонливость | 1,4 | 0,6 |
Некоторые нежелательные явления. которые. по-видимому. были ассоциированы с лечением амлодипином и его дозой и наблюдались у женщин чаще. чем у мужчин. представлены в следующей таблице.
Таблица 4.
Некоторые побочные эффекты, ассоциированные с амлодипином, частота которых зависит от пола пациента.
| Побочный эффект | Амлодипин | Плацебо | ||
| Мужчины=% (n=275) | Женщины=% (n=296) | Мужчины=% (n=268) | Женщины=% (n=520) | |
| Отек | 5,6 | 14,6 | 1,4 | 5,1 |
| Приливы крови к лицу | 1,5 | 4,5 | 0,3 | 0,9 |
| Пальпитация | 1,4 | 3,3 | 0,9 | 0,9 |
| Сонливость | 1,3 | 1,6 | 0,8 | 0,3 |
Следующие случаи отмечались у <1%. но >0,1% пациентов в контролируемых клинических испытаниях или в открытых испытаниях или включали маркетинговый опыт. где причинно-следственная связь является неопределенной. они перечислены. чтобы предупредить врача о возможной взаимосвязи.
Со стороны ССС. Аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий). брадикардия. боль в груди. периферическая ишемия. обморок. тахикардия. васкулит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Гипестезия, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, головокружение.
Со стороны ЖКТ. Анорексия. запор. дисфагия. диарея. метеоризм. панкреатит. рвота. гиперплазия десен.
Общие: аллергическая реакция*. астения. боль в спине. покраснение кожи с ощущением жара. недомогание. боль. озноб. увеличение массы тела. снижение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, судороги мышц*, миалгия.
Нарушение психики: сексуальная дисфункция (у мужчин* и женщин). инсомния. нервозность. депрессия. необычные сновидения. тревожность. деперсонализация.
Со стороны дыхательной системы: одышка*, носовое кровотечение.
Со стороны кожи и ее придатков: ангионевротический отек. многоформная эритема. кожный зуд*. сыпь*. эритематозная сыпь. макулопапулезная сыпь.
Со стороны органов чувств. Нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы. Учащение мочеиспускания, нарушение мочеиспускания, никтурия.
Со стороны вегетативной нервной системы. Сухость во рту, повышенное потоотделение.
Со стороны обмена веществ и питания. Гипергликемия, жажда.
Со стороны кроветворения. Лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Терапия амлодипином не была ассоциирована с клинически значимыми изменениями в стандартных лабораторных исследованиях. Не было отмечено клинически значимых изменений калия в сыворотке. глюкозы в сыворотке. общих триглицеридов. общего Хс. Хс ЛПВП. мочевой кислоты. азота мочевины крови или креатинина.
В исследованиях сAMELOT и PREVENT ( см Клинические исследования) профиль нежелательных явлений был аналогичен описанному ранее ( см выше), причем наиболее частым нежелательным явлением был периферический отек.
* Эти события наблюдались менее чем в 1% случаев в плацебо-контролируемых исследованиях, но частота этих побочных эффектов составляла от 1 до 2% во всех исследованиях с множественными дозами.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения об этих реакциях поступают добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинно-следственную связь с экспозицией ЛС.
Нечасто сообщалось о гинекомастии - постмаркетинговых случаях, причинно-следственная связь которых не определена. В постмаркетинговый период сообщалось о случаях желтухи и повышения уровня печеночных ферментов (в основном при холестазе или гепатите). ассоциированных с применением амлодипина. в некоторых случаях достаточно серьезных. чтобы потребовать госпитализации.
Постмаркетинговые отчеты также выявили возможную связь между экстрапирамидным расстройством и приемом амлодипина.
Применение амлодипина безопасно у пациентов с ХОБЛ, хорошо компенсированной застойной сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, сахарным диабетом и аномальным липидным профилем.