Active ingredients
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 20.1-34€ ≈100% Goldliine
- — ≈100% Sibutramin
- — ≈100% Sibutramine hydrochloride monohydrate
- — ≈100% Lindaxa
- — ≈100% Meridia
- 60% 6.6-67.4€ Goldliine Plus [Sibutramine+[Cellulose microcristallic] and more 1Sibutramine]
- 52% 21.6-87.2€ Reduxin [Sibutramine+[Cellulose microcristallic] and more 1Sibutramine]
- 36% — Голдлайн КОМБИ [Metformin and Sibutramine+[Cellulose microcrystallic] [set] and more 2Metformin, Sibutramine]
- 35% 24.8-87.2€ Reduxin Forte [Metformin+Sibutramine and more 2Metformin, Sibutramine]
- Show all
Analogs by action
ATX code
A08AA10 Сибутрамин.
Pharmacodynamics
Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени - допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.
Pharmacokinetics
После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома сYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. сmax сибутрамина достигается через 1.2 М1 и М2 - через 3-4 сmax М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения сmax и снижает величину сmax дисметил метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1/2 сибутрамина - 1.1 М1 - 14 М2 - 16 Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.
При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.
При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.
Indications for use
В составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в тч сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.
Contraindications
Органическая причина ожирения, известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия), психические заболевания, синдром Туретта, ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушения мозгового кровообращения (в тч транзиторные), неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм ртст), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость, беременность, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.
Use during pregnancy and lactation
Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.
Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.
Side effects
Со стороны пищеварительной системы. Часто - потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм ртст и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях - более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.
Со стороны мочевыделительной системы. В единичных случаях - острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
Со стороны свертывающей системы крови. Тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.
Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм ртст и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях - более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.
Со стороны мочевыделительной системы. В единичных случаях - острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
Со стороны свертывающей системы крови. Тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.
Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.
Interaction
При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента сYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.
Method of drug use and dosage
Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.
У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, тк нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.
Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.
При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.
У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, тк нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.
Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.
Restrictions on use
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (тк неактивные метаболиты частично выводятся почками).
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (тк при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (тк неактивные метаболиты частично выводятся почками).
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (тк при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).
Used in the treatment of
Contraindications of the components
Противопоказания Sibutramine.
Гиперчувствительность. наличие органических причин ожирения. нервная анорексия или нервная булимия. психические заболевания. синдром Жиля де ла Туретта. ишемическая болезнь сердца. декомпенсированная сердечная недостаточность. врожденные пороки сердца. окклюзионные заболевания периферических артерий. тахикардия. аритмия. цереброваскулярные заболевания (инсульт. транзиторные нарушения мозгового кровообращения). артериальная гипертензия (АД >145/90 мм ). гипертиреоз. тяжелые нарушения функции печени или почек. доброкачественная гиперплазия предстательной железы. сопровождающаяся наличием остаточной мочи. феохромоцитома. глаукома. установленная фармакологическая. наркотическая и алкогольная зависимость. одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов. действующих на ЦНС (в тч антидепрессантов. нейролептиков. триптофана). а также других препаратов для уменьшения массы тела.Side effects of the components
Побочные эффекты Sibutramine.
В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.
Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках - аналогичные данные в группе плацебо.
Организм в целом. Головная боль - 30,3% (18,6%). боль в спине - 8,2% (5,5%). гриппоподобный синдром - 8,2% (5,8%). случайная травма - 5,9% (4,1%). астения - 5,9% (5,3%). абдоминальная боль - 4,5% (3,6%). боль в груди - 1,8% (1,2%). боль в шее - 1,6% (1,1%). аллергические реакции - 1,5% (0,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия - 2,6% (0,6%). вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%). мигрень - 2,4% (2,0%). гипертензия/повышение АД - 2,1% (0,9%). сердцебиение - 2,0% (0,8%).
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия - 13,0% (3,5%). запор - 11,5% (6,0%). повышение аппетита - 8,7% (2,7%). тошнота - 5,9% (2,8%). диспепсия - 5,0% (2,6%). гастрит - 1,7% (1,2%). жажда - 1,7% (0,9%). рвота - 1,5% (1,4%). обострение геморроя - 1,2% (0,5%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия - 5,9% (5,0%), миалгия - 1,9% (1,1%), тендосиновит - 1,2% (0,5%), заболевания суставов - 1,1% (0,6%).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сухость во рту - 17,2% (4,2%). инсомния - 10,7% (4,5%). головокружение - 7,0% (3,4%). нервозность - 5,2% (2,9%). тревога - 4,5% (3,4%). депрессия - 4,3% (2,5%). парестезия - 2,0% (0,5%). сонливость - 1,7% (0,9%). возбуждение - 1,5% (0,5%). эмоциональная лабильность - 1,3% (0,6%). изменение вкуса - 2,2% (0,8%). заболевания уха - 1,7% (0,9%). боль в ухе - 1,1% (0,7%).
Со стороны респираторной системы. Ринит - 10,2% (7,1%), фарингит - 10,0% (8,4%), синусит - 5,0% (2,6%), усиление кашля - 3,8% (3,3%), ларингит - 1,3% (0,9%).
Со стороны кожных покровов. Сыпь - 3,8% (2,5%), потливость - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), акне - 1,0% (0,8%).
Со стороны мочеполовой системы. Дисменорея - 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей - 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз - 1,2% (0,5%), метроррагия - 1,0% (0,8%).
Прочие. Генерализованный отек - 1,2% (0,8%).