Дексалгин

• Декскетопрофен
• Трометамол (73.8 мг)

НПВС - Производные пропионовой кислоты

 M01AE17 Декскетопрофен.

• T14.9 Травма неуточненная
• R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
• R52.2 Другая постоянная боль
• R52.9 Боль неуточненная
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• N23 Почечная колика неуточненная
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• M54.9 Дорсалгия неуточненная
• M54.3 Ишиас
• M54.1 Радикулопатия
• M42 Остеохондроз позвоночника
• M19.9 Артроз неуточненный
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• K08.8.0* Боль зубная
• C40.9 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей неуточненной локализации
• T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
• M48.9 Спондилопатия неуточненная

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 амп.
активное вещество:
декскетопрофена трометамол	73,8 мг
(соответствует 50 мг декскетопрофена)
вспомогательные вещества: этанол 96% - 200 мг; натрия хлорид - 8 мг; натрия гидроксид - до рН 7,4; вода для инъекций - до 2 мл

 Прозрачный бесцветный раствор с характерным запахом спирта.
 Раствор для внутривенного внутримышечного и введения, 25 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулах темного стекла (тип I) с белой точкой в верхней части ампулы. По 5 амп. в упаковке контурной пластиковой (поддон) в картонной пачке.

 Фармакологическое действие -.
 Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

 Декскетопрофена трометамол - действующее вещество препарата Дексалгин - НПВС, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
 Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8.
 При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

 Всасывание. maxC_max после в/м введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
 Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение dV_d составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35.
 Выведение. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки. 1/2T₁/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение 1/2T₁/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения), в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

 Купирование болевого синдрома различного генеза (в тч послеоперационные. Посттравматические боли. Боль при метастазах в кости. Почечных коликах. Альгодисменорея. Ишиалгия. Радикулит. Невралгии. Зубная боль);
 Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных. Воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в тч ревматоидный артрит. Спондилоартрит. Артроз. Остеохондроз).

 В/в, в/м.
 Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 При необходимости возможно повторное введение препарата с интервалом 6 Суточная доза составляет 150 мг.
 У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
 Дексалгин предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.
 Техника проведения в/м инъекции. Содержимое 1 амп. (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.
 Техника проведения в/в инъекции. При необходимости содержимое 1 амп. (2 мл) препарата Дексалгин можно ввести путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 с.
 Техника проведения в/в инфузии. Содержимое 1 амп. (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактат). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.

 Дексалгин нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
 Дексалгин можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
 Дексалгин, разбавленный раствор для инфузий, нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
 Дексалгин, разбавленный раствор для инфузий, совместим со следующими растворами для инъекций: дофамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
 При хранении разбавленных растворов для инфузий препарата Дексалгин в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, ПЭНП или ПВХ, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.
 Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВС.
 Нежелательные комбинации.
 С другими НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут). Одновременное назначение нескольких НПВС вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.
 С пероральными антикоагулянтами, гепарином, в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
 С препаратами лития. НПВС повышают уровень лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.
 С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более). Повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.
 С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами. Риск увеличения токсического действия этих препаратов.
 Комбинации, требующие осторожности.
 С диуретиками, ингибиторами АПФ. Терапия НПВС связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом ПГ). НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВС.
 С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед). Повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
 С пентоксифиллином. Повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
 С зидовудином. Риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВС.
 С сульфаниламидными препаратами. НПВС могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.
 С препаратами низкомолекулярного гепарина. Повышение риска развития кровотечений.
 Комбинации, которые необходимо принимать во внимание.
 С β-адреноблокаторами. НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза ПГ.
 С циклоспорином и такролимусом. НПВС могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных ПГ. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.
 С тромболитиками. Повышенный риск развития кровотечений.
 С пробенецидом. Концентрации НПВС в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВС.
 С сердечными гликозидами. НПВС могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.
 С мифепристоном. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ НПВС не следует назначать ранее чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
 С ципрофлоксацином. Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВС на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

 Симптомы. Тошнота. Анорексия. Абдоминальная боль. Головная боль. Головокружение. Дезориентация. Бессонница.
 Лечение. Симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.

 У пациентов с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Дексалгин следует отменить.
 Так как все НПВС могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза ПГ, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
 Как и другие НПВС, Дексалгин может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза ПГ, Дексалгин может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
 Как и в случае применения других НПВС, на фоне терапии препаратом Дексалгин может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль печеночной и почечной функций необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин следует отменить.
 Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин пациенту необходимо сразу обратиться к врачу.
 В каждой ампуле препарата Дексалгин содержится 200 мг этанола.
 Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата Дексалгин способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться.

 По рецепту.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 5 лет.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.