Другие названия и синонимы
Thioridazine-Apo.Действующие вещества
- Тиоридазин (10 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N05AC02 Тиоридазин.
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| тиоридазина гидрохлорид | 10 мг |
| 25 мг | |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; магния стеарат; титана диоксид |
Во флаконах полиэтиленовых по 20, 30, 50, 60, 100, 500 и 1000 шт. или в блистере 10 шт.; в коробке картонной 2, 3, 5, 6 и 10 блистеров.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое,.
Антидепрессивное,.
Нейролептическое,.
Антипсихотическое,.
Противорвотное,.
Антигистаминное.
Блокирует альфа-адренергические, дофаминергические, м-холинорецепторы.
Антидепрессивное,.
Нейролептическое,.
Антипсихотическое,.
Противорвотное,.
Антигистаминное.
Блокирует альфа-адренергические, дофаминергические, м-холинорецепторы.
Фармакокинетика
Около 90% связывается с белками; метаболизируется в печени; выводится почками, частично с желчью. Равновесная концентрация создается через 4-7 суток.
Показания к применению
Возбуждение, ажитация и эмоциональное напряжение при психотических расстройствах; поведенческие нарушения у взрослых, престарелых и детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Острое угнетение ЦНС. Комы любого генеза. Нарушения костномозгового кроветворения (в том числе и в анамнезе). Поражение печени. Артериальная гипер- и гипотония.
При беременности и кормлении грудью
Беременным назначать только в случае необходимости. Применения во время лактации следует избегать.
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозу и время приема препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от природы и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимальной эффективной дозы. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.
Шизофрения и другие психозы. Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных - 100-600 мг/сут, максимальная доза - 800 мг/сут.
Шизофрения хронического течения. У госпитализированных больных - 100-600 мг/сут; у амбулаторных - 50-300 мг/сут.
Синдромы тревоги и депрессии. В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией - 25-200 мг/сут. В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика - 10-75 мг/сут.
В гериатрической практике. В качестве нейролептического/антипсихотического средства - 25-200 мг/сут. В качестве анксиолитика/седативного средства - 10-75 мг/сут.
В педиатрической практике. В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 2 лет - 1-4 мг/кг/сут. В качестве анксиолитика/седативного средства у детей в возрасте старше 2 лет - 0,5-2 мг/кг/сут.
Прочие показания. Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой - 100-600 мг/сут; максимальная доза - 800 мг/сут. Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции - 100-200 мг/сут. Лечение больных с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, а также пожилого возраста рекомендуется начинать с особенно малых доз и увеличивать их очень медленно. У больных шизофренией, находящихся на стационарном лечении, четкий положительный эффект достигается обычно через 2-3 нед или более от начала лечения. У больных с хроническими психозами для достижения максимально выраженного эффекта может потребоваться от 6 нед до 6 мес. Напротив, у больных с острыми психозами улучшение состояния может быть отмечено через 24-48.
Часто меняющиеся клинические потребности диктуют необходимость коррекции дозы Тиоридазина-Апо. Подобрать оптимальную дозу препарата иногда бывает нелегко, но к этому надо стремиться. Правильно подобранная доза способствует уменьшению частоты побочных эффектов. В случае отмены длительной терапии Тиоридазином-Апо, его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена нейролептического средства у больных, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям, как тошнота, рвота, желудочное расстройство, дрожание, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.
Шизофрения и другие психозы. Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных - 100-600 мг/сут, максимальная доза - 800 мг/сут.
Шизофрения хронического течения. У госпитализированных больных - 100-600 мг/сут; у амбулаторных - 50-300 мг/сут.
Синдромы тревоги и депрессии. В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией - 25-200 мг/сут. В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика - 10-75 мг/сут.
В гериатрической практике. В качестве нейролептического/антипсихотического средства - 25-200 мг/сут. В качестве анксиолитика/седативного средства - 10-75 мг/сут.
В педиатрической практике. В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 2 лет - 1-4 мг/кг/сут. В качестве анксиолитика/седативного средства у детей в возрасте старше 2 лет - 0,5-2 мг/кг/сут.
Прочие показания. Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой - 100-600 мг/сут; максимальная доза - 800 мг/сут. Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции - 100-200 мг/сут. Лечение больных с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, а также пожилого возраста рекомендуется начинать с особенно малых доз и увеличивать их очень медленно. У больных шизофренией, находящихся на стационарном лечении, четкий положительный эффект достигается обычно через 2-3 нед или более от начала лечения. У больных с хроническими психозами для достижения максимально выраженного эффекта может потребоваться от 6 нед до 6 мес. Напротив, у больных с острыми психозами улучшение состояния может быть отмечено через 24-48.
Часто меняющиеся клинические потребности диктуют необходимость коррекции дозы Тиоридазина-Апо. Подобрать оптимальную дозу препарата иногда бывает нелегко, но к этому надо стремиться. Правильно подобранная доза способствует уменьшению частоты побочных эффектов. В случае отмены длительной терапии Тиоридазином-Апо, его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена нейролептического средства у больных, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям, как тошнота, рвота, желудочное расстройство, дрожание, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.
Побочные эффекты
Гиперседация, спутанность сознания, психомоторные нарушения, отсроченные дискинезии; парадоксальные - ажитация, возбуждение, бессонница, галлюцинации, усиление психотических реакций, экстрапирамидные реакции, паркинсонизм; дистонические реакции; эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, гипосаливация, обмороки, заложенность носа, фотофобия, нарушение зрения, анорексия, повышенный аппетит, диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея), паралитический илеус, снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, эритема, сыпь, гипертрофия сосочков языка, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, гипотония, тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, бронхоспастический синдром, холестатический гепатит, дизурия.
Взаимодействие
Синергизм с действием общих анестетиков, опиатов, барбитуратов, алкоголя и других препаратов, угнетающих ЦНС, а также атропином. Потенцирование кардиодепрессивного действия хинидина. Возможно парадоксальное дальнейшее снижение АД при совместном назначении с эфедрином. Сочетание с симпатомиметиками приводит к усилению аритмогенного действия.
|
|
Передозировка
Симптомы: сонливость. Спутанность сознания. Нарушение ориентации (в более тяжелых случаях - кома. Арефлексия). Сухость во рту. Заложенность носа. Нарушение зрения. Постуральная гипотония. Угнетение дыхания. Гиперрефлексия. Судороги. Гипотермия. Специфического антидота не существует. Подобно другим фенотиазинам практически не выводится при гемодиализе. Лечение симптоматическое, а также направленное на снижение всасывания и ускорение выведения препарата.
Меры предосторожности применения
Снижает внимание и скорость реакции, что требует предупреждения больных, особенно водителей автомобилей и операторов механизированных производств.
Дополнительно
Генеральный дистрибьютор: «Сан Венчерс 95», Россия.
Условия хранения
При температуре 15-30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Используется в лечении
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- F95.9 Тики неуточненные
- F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
- F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
- F31.9 Биполярное аффективное расстройство неуточненное
- F20 Шизофрения
- F17.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением табака
- F10.3 Абстинентное состояние
- F10-F19 Психические расстройства и расстройства поведения, связанные с употреблением психоактивных веществ
- F40 Фобические тревожные расстройства
Противопоказания компонентов
Противопоказания Thioridazine.
Следует избегать применения тиоридазина в сочетании с препаратами, которые удлиняют QTc, а также у пациентов с врожденным синдромом удлиненного QTc или сердечными аритмиями в анамнезе.Препараты. Снижающие активность изофермента цитохрома P450 сYP2D6. Которые ингибируют последний (например. Флуоксетин и пароксетин). А также некоторые другие препараты (например. Флувоксамин. Пропранолол и пиндолол). По-видимому. Существенно ингибируют метаболизм тиоридазина. Ожидается. Что возникающие в результате этого повышенные уровни тиоридазина усугубят на фоне применения тиоридазина удлинение QTc. Потенциально повышая риск серьезных. Потенциально фатальных сердечных аритмий. Таких как пируэтная тахикардия. Такой повышенный риск может быть также результатом аддитивного эффекта совместного применения тиоридазина с другими ЛС, удлиняющими QTc. Поэтому тиоридазин противопоказан к применению с такими препаратами, а также у около 7% обычных пациентов с генетическим дефектом снижения уровня активности P450 сYP2D6 ( см «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Как и другие фенотиазины, тиоридазин противопоказан при тяжелом угнетении ЦНС или коматозных состояниях, вызванных любой причиной, включая медикаментозное угнетение ЦНС ( см «Меры предосторожности»). Следует также отметить, что гипертоническая или гипотоническая болезнь сердца в тяжелой форме является противопоказанием к назначению фенотиазина.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Thioridazine.
Большинство побочных действий применения тиоридазина в рекомендуемых диапазонах дозировок - легкие и преходящие.Со стороны ЦНС. Иногда наблюдается сонливость, особенно при назначении больших доз в начале лечения. Как правило, при продолжении терапии или снижении дозировки такой эффект уменьшается. Наблюдаются, хотя и редко, псевдопаркинсонизм и другие экстрапирамидальные симптомы. Фиксировались. Хотя и крайне редко. Случаи ночной спутанности сознания. Гиперактивности. Летаргии. Психотических реакций. Двигательного беспокойства и головной боли.
Со стороны вегетативной нервной системы. Наблюдались сухость во рту. Нечеткость зрения. Запор. Тошнота. Рвота. Диарея. Заложенность носа и бледность.
Со стороны эндокринной системы. Галакторея, нагрубание молочных желез, аменорея, задержка эякуляции и периферические отеки.
Со стороны кожи. Изредка наблюдаются дерматит и кожные высыпания по типу крапивницы. Светочувствительность проявляется крайне редко.
Со стороны ССС. Применение тиоридазина вызывает дозозависимое удлинение QTc. А как следствие - пируэтные тахикардии. Полиморфную желудочковую тахикардию с потенциальным летальным исходом. А также мгновенную смерть ( см «Меры предосторожности»). При применении тиоридазина фиксировались как пируэтные тахикардии, так и мгновенная смерть. Хотя причинно-следственная связь между такими событиями и терапией тиоридазином не установлена, она вероятна, тиоридазин способен удлинять QTc. Сообщалось и о других изменениях на ЭКГ ( см Последствия для ССС).
Прочее. После введения тиоридазина фиксировались редкие случаи т.н. отека околоушной железы.
Результаты побочных действий после применения.
Речь идет о сообщаемой в добровольном порядке информации о временных побочных эффектах на фоне применения тиоридазина. Такая информация поступает с момента поступления препарата в продажу. При этом никакой причинно-следственной связи между применением тиоридазина и указанными эффектами может не быть: приапизм.
Производные фенотиазина.
Следует отметить, что эффективность, показания к применению, а также и нежелательные эффекты на фоне приема разных фенотиазинов бывают разные. Сообщалось, что с возрастом толерантность к фенотиазинам снижается. Наиболее частые неврологические побочные эффекты у таких пациентов - паркинсонизм и акатизия. У пожилых налицо повышенный риск развития агранулоцитоза и лейкопении. Врач должен исходить из того, что при применении одного или нескольких фенотиазинов могут возникнуть следующие осложнения, и учитывать это при каждом применении одного из указанных препаратов.
Вегетативные реакции. Миоз, стойкий запор, анорексия, паралитическая непроходимость кишечника.
Кожные реакции. Покраснение кожи, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит.
Неспецифические патологии системы крови. Агранулоцитоз. Лейкопения. Эозинофилия. Тромбоцитопения. Анемия. Апластическая анемия. Панцитопения.
Аллергические реакции. Лихорадка, отек гортани, ангионевротический отек, астма.
Токсическое поражение печени. Желтуха, желчный стаз.
Последствия для ССС. У пациентов. Получавших фенотиазины. Включая тиоридазин. Наблюдались изменения в терминальной части ЭКГ. Включающие удлинение интервала QT. Депрессию и инверсию зубца T. А также появление волны. Предварительно идентифицированной как раздвоенный зубец T или зубец U. На сегодняшний день считается, что подобные явления вызваны измененной реполяризацией, с повреждением миокарда не связаны и носят обратимый характер. Тем не менее на фоне значительного удлинения интервала QT фиксировались серьезные желудочковые аритмии и мгновенная смерть ( см «Меры предосторожности»). Сообщалось о гипотонии, редко приводившей к остановке сердца.
Экстрапирамидные симптомы. Акатизия. Возбуждение. Двигательное беспокойство. Дистонические реакции. Спазм жевательных мышц. Кривошея. Опистотонус. Окулогирные кризы. Тремор. Мышечная ригидность. Акинезия.
Поздняя дискинезия. На фоне длительного приема нейролептиков может развиваться поздняя дискинезия. Характерные черты такого синдрома описаны в разделе «Меры предосторожности».
Синдром характеризуется непроизвольными хореоатетоидными движениями языка. Лица. Рта. Губ или челюсти (например. Выпячивание языка. Надувание щек. Сморщивание рта. Жевательные движения). Тела и конечностей. Тяжесть синдрома и степень вызываемых им нарушений сильно различаются.
Синдром может стать клинически распознаваемым либо во время лечения, либо при снижении дозировки, либо при отмене лечения. Интенсивность движений может снизиться, а при прекращении дальнейшего лечения нейролептиками - полностью сойти на нет. Обычно считается, что обратимость более вероятна после кратковременного, а не длительного воздействия нейролептиков. Следовательно, очень важно выявить позднюю дискинезию на ранней стадии. Чтобы повысить вероятность выявления синдрома на как можно более раннем этапе. Дозировку нейролептических препаратов следует периодически снижать (если это клинически возможно). Наблюдая за признаками расстройства у пациента. Такой способ имеет решающее значение, поскольку нейролептики могут признаки синдрома маскировать.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). На фоне длительного приема нейролептиков может развиваться ЗНС. Характерные черты такого синдрома описаны в разделе «Меры предосторожности». Клинические проявления ЗНС - гиперпирексия. Ригидность мышц. Изменение психического состояния и признаки расстройств вегетативной нервной системы (нерегулярность пульса или АД. Тахикардия. Потливость и сердечная аритмия).
Со стороны эндокринной системы. Нарушения менструального цикла. Изменение либидо. Гинекомастия. Лактация. Увеличение веса. Отеки. Фиксировались ложноположительные результаты тестов на беременность.
Со стороны мочеиспускательной системы. Задержка мочи, недержание мочи.
Прочее. Гиперпирексия. Сообщалось об изменениях поведения, указывающих на парадоксальную реакцию. К ним относятся возбуждение, странные сны, обострение психозов и токсические состояния спутанного сознания. Совсем недавно был зафиксирован побочный эффект длительного лечения фенотиазинами в форме своеобразного кожно-глазного синдрома. Зафиксированная реакция характеризуется прогрессирующей пигментацией участков кожи или конъюнктивы с изменением цвета открытой склеры и роговицы или без такового. Также сообщалось о помутнениях передней части хрусталика и роговицы, описываемых как помутнения неправильной или звездчатой формы. Системный синдром наподобие эритематозной волчанки.