Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Актасулид

ПроверьАналогиСравниЦена неизвестна
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Используется в лечении
  6. Состав
  7. Описание лекарственной формы
  8. Фармакологическое действие
  9. Характеристика вещества
  10. Фармакокинетика
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. Способ применения и дозы
  14. Побочные эффекты
  15. Взаимодействие
  16. Передозировка
  17. Меры предосторожности применения
  18. Условия хранения
  19. Срок годности
  20. Противопоказания компонентов
  21. Побочные эффекты компонентов

Другие названия и синонимы

Actasulid.

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 M01AX17 Нимесулид.

Используется в лечении

Состав

Таблетки 1 табл.
нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид; повидон К-30; магния стеарат

 В блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

 Круглые, ровные, светло-желтые таблетки с разделительной чертой с одной стороны.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
 Обратимо ингибирует образование ПГЕ2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием ПГ-изомеразы образуется ПГЕ2. Уменьшение концентрации ПГЕ2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию ПГЕ2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли альфа, обусловливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Характеристика вещества

 НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе ПГ, - медиаторов отека, воспаления и боли.
 Обратимо ингибирует образование ПГЕ2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием ПГ-изомеразы образуется ПГЕ2. Уменьшение концентрации ПГЕ2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию ПГЕ2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли альфа, обусловливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

 Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. maxCmax в плазме крови достигается через 1,5-2,5 Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. maxCmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью. 1/2T1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

 Ревматоидный артрит. Остеоартроз. Артриты различной этиологии. Артралгии. Миалгии. Послеоперационные и посттравматические боли. Бурсит. Тендинит. Альгодисменорея. Зубная и головная боль.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения). Кровотечения из ЖКТ. Внутричерепные кровоизлияния, «аспириновая» астма. Печеночная недостаточность. Почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин). Тяжелая сердечная недостаточность. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет.
 С осторожностью - артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет типа 2.

Способ применения и дозы

 Внутрь, по 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - 100 мг не более 2 раз в день.

Побочные эффекты

 Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10 - <100), иногда (<100 - <1000), редко (<1000 - <10000), очень редко (<10000).
 ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота; иногда - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
 ЦНС: иногда - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
 Органы дыхания. Иногда - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.
 Сердечно-сосудистая система. Иногда - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, «приливы».
 Органы чувств. Редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.
 Кожные и слизистые покровы. Иногда - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в тч синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
 Печень и желчевыводящая система. Часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
 Почки и мочевыводящая система. Иногда - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
 Органы кроветворения. Редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
 Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
 Общие реакции. Редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
 В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к своему врачу.

Взаимодействие

 Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Передозировка

 Симптомы. Апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
 Лечение. Требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Меры предосторожности применения

 Актасулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим ЛС, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на ЖКТ. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.

Условия хранения

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Nimesulide.

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
 Гиперчувствительность. полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе). эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. активное желудочно-кишечное кровотечение. цереброваскулярное или иное кровотечение. воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона. язвенный колит) в фазе обострения. гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. декомпенсированная сердечная недостаточность. печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени. анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида. алкоголизм. наркомания. тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин). прогрессирующие заболевания почек. подтвержденная гиперкалиемия. период после проведения аортокоронарного шунтирования. одновременный прием других гепатотоксических ЛС. беременность и период грудного вскармливания. детский возраст до 12 лет.
 Гель для наружного применения.
 Гиперчувствительность. в тч к другим НПВС. полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе). эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения. дерматозы. повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения. почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин). печеночная недостаточность тяжелой степени. беременность и период грудного вскармливания. детский возраст до 12 лет.

Использование препарата Nimesulide при кормлении грудью.

 Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.
 Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Nimesulide.

 Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - анемия. эозинофилия. очень редко - тромбоцитопения. агранулоцитоз. панцитопения. пурпура тромбоцитопеническая.
 Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - зуд. сыпь. усиление потоотделения. редко - эритема. дерматит. очень редко - крапивница. ангионевротический отек. отечность лица. многоформная экссудативная эритема. в тч синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
 Со стороны ЦНС. Нечасто - головокружение. редко - ощущение страха. нервозность. кошмарные сновидения. очень редко - головная боль. сонливость. энцефалопатия (синдром Рея).
 Со стороны органов чувств. Редко - нечеткость зрения.
 Со стороны ССС. Нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения.
 Со стороны дыхательной системы. Нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
 Со стороны ЖКТ. Часто - диарея. тошнота. рвота. нечасто - запор. метеоризм. гастрит. очень редко - боль в животе. диспепсия. стоматит. дегтеобразный стул. желудочно-кишечное кровотечение. изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто - повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - дизурия. гематурия. задержка мочеиспускания. гиперкалиемия. очень редко - почечная недостаточность. олигурия. интерстициальный нефрит.
 Общие расстройства. Нечасто - отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.
 Гель для наружного применения.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - зуд. жжение. отек. очень редко - умеренное или выраженное раздражение кожи. гиперемия. сыпь. десквамация. шелушение. эритема.
 При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.