Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Инструкции лекарств /

Нимесулид-Акрихин

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Средние цены в
аптеках: 117 ₽
Нет в наличии

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. Условия хранения
  5. Срок годности
  6. Список литературы
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. При беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Используется в лечении
  17. Противопоказания компонентов
  18. Побочные эффекты компонентов

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Аналоги

Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Нимесулид-Акрихин (таблетки).
 Дата последней актуализации 19.04.2021.

Список литературы

 Product monograph EMEA.

Фармакодинамика

 Фармакодинамика.
 Нимесулид представляет собой НПВС с обезболивающими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ.
 Фармакокинетика.
 Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь. После однократного приема 100 мг нимесулида max >Cmax в плазме крови составляет 3-4 мг/л и достигается у взрослых через 2-3 AUC - 20-35 мг ч/л. Не обнаружено статистически значимых различий этих показателей при двукратном приеме 100 мг нимесулида ежедневно в течение 7 дней.
 Связывание с белками плазмы крови составляет 97,5%.
 Нимесулид интенсивно метаболизируется в печени несколькими путями, включая участие изофермента CYP2C9. Поэтому, существует возможность взаимодействия нимесулида при одновременном применении с ЛС, метаболизирующимися с участием CYP2C9. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также является фармакологически активным. Время задержки до появления этого метаболита в циркулирующей крови составляет около 0,8 однако константа его образования невысока и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид - единственный метаболит, обнаруживаемый в плазме, и он почти полностью конъюгирован.
 Т1/2 составляет от 3,2 до 6 Нимесулид выводится в основном с мочой (примерно 50% введенной дозы). Только 1-3% дозы выводится в неизмененном виде.
 Гидроксинимесулид, основной метаболит нимесулида, обнаруживается только в виде глюкуроната. Примерно 29% дозы выводится после метаболизма с калом.
 Кинетический профиль нимесулида не изменялся у пожилых людей после однократных и повторных доз. В исследовании с участием пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев max >Cmax нимесулида и его основных метаболитов не превышала значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев. AUC и 1/2 >T1/2 были на 50% выше, но всегда находились в пределах диапазона значений, наблюдаемых при применении нимесулида у здоровых добровольцев.
 Повторное введение не приводило к кумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
 Данные доклинических исследований.
 Данные стандартных доклинических исследований фармакологической безопасности, токсичности при повторных введениях, генотоксичности и канцерогенности показывают, что нимесулид не представляет особой опасности для человека. В исследованиях токсичности при повторных введениях нимесулид показал токсичность в отношении ЖКТ, почек и печени.
 В исследованиях репродуктивной токсичности выявлены эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки развития скелета, расширение желудочков головного мозга), которые наблюдались у кроликов, но не у крыс, при нетоксичном уровне доз для матери. У крыс повышенная смертность потомства наблюдалась в раннем постнатальном периоде, и нимесулид оказывал неблагоприятное воздействие на фертильность.

Показания к применению

 Лечение острой боли; симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом; первичная дисменорея.

Противопоказания

 Известная гиперчувствительность к нимесулиду или реакции гиперчувствительности (например. Бронхоспазм. Ринит. Крапивница) в анамнезе в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе. Активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Рецидивирующие язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе. Цереброваскулярное кровотечение или другие активные кровотечения или нарушения свертываемости крови. Тяжелые нарушения коагуляции. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность. Печеночная недостаточность. III триместр беременности. Кормление грудью. Детский возраст до 12 лет.

При беременности и кормлении грудью

 Применение нимесулида противопоказано в III триместре беременности.
 Как и другие НПВС нимесулид не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.
 Как и в случае с другими НПВС, известными способностью ингибировать синтез ПГ, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, олигоамнион, повышенный риск развития кровотечения, слабые сокращения матки и периферические отеки. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых получали нимесулид на поздних сроках беременности.
 Исследования на кроликах показали атипичную репродуктивную токсичность. Отсутствуют адекватные данные по применению нимесулида у беременных женщин. Поэтому потенциальный риск для человека неизвестен, и назначение нимесулида в I и II триместрах беременности не рекомендуется.
 Неизвестно, выделяется ли нимесулид с грудным молоком. Нимесулид противопоказано применять при грудном вскармливании.

Побочные эффекты

 Приведенный в таблице перечень побочных действий основан на данных контролируемых клинических исследований (около 7800 пациентов) и пострегистрационного наблюдения, частота встречаемости классифицируется как очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Система органов Частота побочных действий Побочное действие
Со стороны крови Редко Анемия, эозинофилия
Очень редко Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
Со стороны иммунной системы Редко Гиперчувствительность
Очень редко Анафилаксия
Со стороны обмена веществ и питания Редко Гиперкалиемия
Нарушения психики Редко Беспокойство, нервозность, кошмарные сновидения
Со стороны нервной системы Нечасто Головокружение
Очень редко Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея)
Со стороны органа зрения Редко Размытое зрение
Очень редко Нарушение зрения
Со стороны органа слуха и лабиринта Очень редко Вертиго
Со стороны сердца Редко Тахикардия
Со стороны сосудов Нечасто Гипертензия
Редко Кровотечение, колебания АД, приливы
Со стороны органов дыхания Нечасто Диспноэ
Очень редко Астма, бронхоспазм
Со стороны ЖКТ Часто Диарея, тошнота, рвота
Нечасто Запор, метеоризм, гастрит
Очень редко Боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь и перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки
Гепатобилиарные нарушения Очень редко Гепатит, фульминантный гепатит (в тч со смертельным исходом), желтуха, холестаз
Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Зуд, сыпь, повышенное потоотделение
Редко Эритема, дерматит
Очень редко Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Со стороны почек и мочевыделительной системы Редко Дизурия, гематурия, задержка мочи
Очень редко Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
Со стороны организма в целом Нечасто Отек
Редко Недомогание, астения
Очень редко Гипотермия
Данные лабораторных исследований Часто Повышенный уровень печеночных ферментов

 Частота основана на данных клинических исследований.

Взаимодействие

 ФДВ.
 Наблюдается повышенный риск развития кровотечений у пациентов, получающих варфарин или аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту одновременно с нимесулидом. Сочетание этих ЛС не рекомендуется и противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При необходимости совместного применения следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность.
 ФДВ/ФКВ с диуретиками.
 У здоровых людей нимесулид при одновременном применении с фуросемидом временно снижает выведение натрия и в меньшей степени калия и диуретический ответ. Совместное применение нимесулида и фуросемида приводит к снижению (примерно на 20%) AUC и кумулятивной экскреции фуросемида без влияния на его почечный клиренс. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении фуросемида и нимесулида у восприимчивых пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
 ФКВ нимесулида с другими ЛС.
 Сообщалось, что НПВС уменьшают клиренс лития, приводя к увеличению его уровня в плазме крови и передозировке лития. При назначении нимесулида пациенту, получающему литийсодержащее ЛС, следует тщательно контролировать уровень лития.
 Возможное ФКВ нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидом (комбинация алюминия и магния гидроксида) изучалось in vivo >in vivo. Клинически значимого взаимодействия не выявлено.
 Нимесулид ингибирует CYP2C9. Концентрация в плазме ЛС, являющихся субстратами этого фермента, может быть увеличена при одновременном применении с нимесулидом.
 Следует соблюдать осторожность, если нимесулид используется менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата, уровень метотрексата в сыворотке может увеличиться и, следовательно, могут усилиться его побочные действия.
 Ингибиторы синтеза ПГ, такие как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина из-за их влияния на почечные ПГ.
 Влияние других ЛС на нимесулид.
 Исследования in vitro >in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако несмотря на возможное влияние на уровень нимесулида в плазме, это взаимодействие не рассматривалось как клинически значимое.

Передозировка

 Симптомы: после острой передозировки НПВС обычно возникают летаргия. Сонливость. Тошнота. Рвота и боль в эпигастрии. Которые. Как правило. Обратимы при поддерживающей терапии. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. Редко возникают гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о случаях анафилактоидных реакций при терапевтическом применении НПВС, которые могут возникнуть и после передозировки.
 Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию после передозировки НПВС. Специфического антидота нет. Нет данных о возможности удаления нимесулида с помощью гемодиализа, но основываясь на его высокой степени связывания с белками плазмы (до 97,5%), маловероятно, что диализ будет полезен при передозировке. Пациентам с симптомами или после большой передозировки могут быть показаны индукция рвоты и/или применение активированного угля (от 60 до 100 г для взрослых), и/или осмотического слабительного ЛС. Маловероятна польза принудительного диуреза, ощелачивания мочи, гемодиализа или гемоперфузии из-за высокого связывания с белками. Следует контролировать функцию почек и печени.

Способ применения и дозы

 Внутрь, 2 раза в день, после еды, в течение как можно более короткого периода времени, в соответствии с клинической ситуацией.

Меры предосторожности применения

 Риск развития нежелательных эффектов можно снизить при применении нимесулида в течение как можно более короткого периода времени. Если не наблюдается положительных результатов, лечение следует прекратить.
 Сообщалось, что в редких случаях применение нимесулида связано с развитием серьезных печеночных реакций, включая отдельные летальные случаи. Лечение нимесулидом должно быть прекращено, если во время его применения появляются симптомы, ассоциируемые с повреждением печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, усталость, темная моча) или наблюдаются отклонения биохимических показателей функции печени. Таким пациентам нельзя возобновлять применение нимесулида. О повреждениях печени, в большинстве случаев обратимых, сообщалось после непродолжительного воздействия нимесулида.
 Во время лечения следует избегать одновременного приема известных гепатотоксичных ЛС и употребления алкоголя, поскольку и то и другое может увеличить риск развития реакций со стороны печени.
 Во время применения нимесулида пациентам следует рекомендовать воздержаться от использования других анальгетиков. Не рекомендуется одновременное применение разных НПВС.
 В любое время в период лечения нимесулидом могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация ЖКТ с предупреждающими симптомами или без них, а также без предшествующей истории желудочно-кишечных событий. Если отмечается желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление, применение нимесулида следует прекратить. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая язвенную болезнь, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит или болезнь Крона в анамнезе.
 Следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение следует прекратить.
 Пациенты пожилого возраста особенно предрасположены к развитию побочных эффектов при применении НПВС, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, нарушение функции почек, сердца и печени. В связи с этим у них рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг.
 Поскольку нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, его следует применять с осторожностью у пациентов с геморрагическим диатезом. При этом нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
 НПВС могут маскировать лихорадку, связанную с сопутствующей бактериальной инфекцией.
 Применение нимесулида может ухудшить женскую фертильность и противопоказано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену нимесулида.
 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Отсутствуют исследования о влиянии нимесулида на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациентам, которые испытывают головокружение, вертиго или сонливость после приема нимесулида, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Nimesulide.

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
 Гиперчувствительность. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе). Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Активное желудочно-кишечное кровотечение. Цереброваскулярное или иное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона. язвенный колит) в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени. Анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида. Алкоголизм. Наркомания. Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин). Прогрессирующие заболевания почек. Подтвержденная гиперкалиемия. Период после проведения аортокоронарного шунтирования. Одновременный прием других гепатотоксических ЛС. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет.
 Гель для наружного применения.
 Гиперчувствительность. В тч к другим НПВС. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе). Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения. Дерматозы. Повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения. Почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин). Печеночная недостаточность тяжелой степени. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Nimesulide.

 Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10). Часто (≥1/100. <1/10). Нечасто (≥1/1000. <1/100). Редко (≥1/10000. <1/1000). Очень редко (<1/10000). Частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
 Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия. Эозинофилия. Очень редко - тромбоцитопения. Агранулоцитоз. Панцитопения. Пурпура тромбоцитопеническая.
 Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
 Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд. Сыпь. Усиление потоотделения. Редко - эритема. Дерматит. Очень редко - крапивница. Ангионевротический отек. Отечность лица. Многоформная экссудативная эритема. В тч синдром Стивенса-Джонсона. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
 Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение. Редко - ощущение страха. Нервозность. Кошмарные сновидения. Очень редко - головная боль. Сонливость. Энцефалопатия (синдром Рея).
 Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.
 Со стороны ССС: нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения.
 Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
 Со стороны ЖКТ: часто - диарея. Тошнота. Рвота. Нечасто - запор. Метеоризм. Гастрит. Очень редко - боль в животе. Диспепсия. Стоматит. Дегтеобразный стул. Желудочно-кишечное кровотечение. Изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия. Гематурия. Задержка мочеиспускания. Гиперкалиемия. Очень редко - почечная недостаточность. Олигурия. Интерстициальный нефрит.
 Общие расстройства: нечасто - отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.
 Гель для наружного применения.
 Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд. Жжение. Отек. Очень редко - умеренное или выраженное раздражение кожи. Гиперемия. Сыпь. Десквамация. Шелушение. Эритема.
 При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.