Klarifer :: Instructions, analogues, active substance

Active ingredients

Loratadine (10 мг)

Pharmacological Group

H1-antihistamines

Analogs

Complete analogs for the substance

0.2-1.3€ ≈100% Loratadine
0.3€ ≈100% Loratadine-Verte
0.3-0.9€ ≈100% Loratadine-AKOS
0.3-0.9€ ≈100% Loratadine-Vertex
0.4-0.5€ ≈100% LoraHEXAL

Analogs by action

78% — Asmoval 10 [Astemizole]
77% — Peritol [Cyproheptadine]
77% — Histalong [Astemizole]
77% — Mibiron [Astemizole]
Show all

ATX code

R06AX13 Лоратадин.

Used in the treatment of

Description of the dosage form

Таблетки.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Таблетки 10 мг.
10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в банках для лекарственных средств оранжевого стекла с треугольным венчиком.
10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в банках для лекарственных средств полимерных с винтовой горловиной и навинчиваемыми крышками.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой или материала упаковочного.
Каждая банка, 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению - в пачке из картона.

Composition

1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Лоратадин - 10 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактоза (сахар молочный), магния стеарат, крахмал кукурузный.
Блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 часов и длится 24 часа. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания ( не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Pharmacokinetics

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигается через 1,3-2,5 часа после приема одной таблетки, причем прием пищи замедляет ее на 1 час. Максимальная концентрация лоратадина и его активного метаболита у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания,.
Связь с белками плазмы - 97%.
Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома сYP3A4 и в меньшей степени сYP2D6.
Равновесная концентрация (Css) лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения лоратадина составляет 3-20 часов (в среднем 8,4 часа), активного метаболита - 8,8-92 часа (в среднем 28 часов) у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 часов (в среднем 18,2 часа) и 11-38 часов (в среднем 17,5 часов). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания.
Выводится почками и через кишечник.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Indications for use

Аллергический ринит (сезонный. Круглогодичный). Конъюнктивит. Поллиноз. Крапивница. В том числе хроническая идиопатическая. Отек Квинке. Псевдоаллергические реакции. Зудящие дерматозы. Аллергические реакции на укусы насекомых.

Contraindications

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, период лактации, дети с массой тела до 30 кг, больные с нарушениями функций печени в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.

Use during pregnancy and lactation

Применение препарата во время беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Method of drug use and dosage

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Суточная доза - 10 мг.
Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Side effects

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥ 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»),.
У взрослых. Головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко. Головная боль, нервозность, седативное действие.

Interaction

Ингибиторы сYP3A4 (в том числе кетоконазол, эритромицин), ингибиторы сYP3A4 и сYP2D6 циметидин ) увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

Overdose

Симптомы передозировки: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из желудочно-кишечного тракта и снижению абсорбции - промывание желудка, прием активированного угля.

Special instructions

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Conditions of vacation from pharmacies

Без рецепта.

Storage conditions

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Expiration date

4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Contraindications of the components

Противопоказания Lorataidine+Pseudoephedrine.

Гиперчувствительность (в тч к компонентам препарата). выраженная артериальная гипертензия. ИБС. гипертиреоз. закрытоугольная глаукома. задержка мочи. одновременный прием ингибиторов МАО. возраст до 12 лет.

Противопоказания Loratadine.

Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому ДВ, включая его основной метаболит, ДКЛ, или к любому ингредиенту в составе применяемой лекарственной формы.

Противопоказания Pseudoephedrine.

Гиперчувствительность. в том числе к другим симпатомиметикам. артериальная гипертензия. коронароатеросклероз. атеросклероз сосудов головного мозга. сердечная недостаточность. гипертиреоз. бессонница. беременность. кормление грудью. детский возраст (до 12 лет).

Side effects of the components

Побочные эффекты Lorataidine+Pseudoephedrine.

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, возбуждение, утомляемость, спутанность сознания, астения, апатия, депрессия, эйфория, кошмарные сновидения, дисфония, гиперкинезия, гипестезия, ослабление либидо, парестезия, мигрень, тремор, нарушение зрения, вкуса, боль и шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипо- или гипертензия, сердцебиение, тахикардия, приливы, кровотечение из носа.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, дискомфорт в абдоминальной области, анорексия или повышение аппетита, жажда, изменение цвета языка, тошнота, рвота, изменение деятельности кишечника, диспептические явления, отрыжка, геморрой, нарушение функции печени.
Со стороны респираторной системы. Фарингит, ринит, чиханье, раздражение носа, бронхоспазм, кашель, одышка.
Со стороны мочеполовой системы. Дизурия, болезненное мочеиспускание, никтурия, полиурия, задержка мочи.
Аллергические реакции. Акне, зуд, сыпь, крапивница,.
Прочие. Артралгия, судороги мышц ног, недомогание, озноб, боль в спине, гипергидроз, алопеция, дегидратация, увеличение массы тела.

Побочные эффекты Loratadine.

Обзор побочных действий.
Побочные действия. вызванные применением лоратадина в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний. были легкими и включали усталость. головную боль. сухость во рту. седативный эффект. желудочно-кишечные расстройства. такие как тошнота. гастрит. а также аллергические симптомы. такие как сыпь.
Нервозность и гиперкинезия наблюдались у педиатрических пациентов. Побочные реакции со стороны ЖКТ, о которых сообщалось при педиатрических испытаниях, могли быть несколько чаще у более юных пациентов (с массой тела ≤30 кг).
Во время постмаркетинговых исследований лоратадина были редкие сообщения об алопеции, анафилаксии, нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии.
Клинические испытания по выявлению нежелательных реакций при применении лоратадина.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота побочных реакций. наблюдаемая в этих клинических испытаниях. может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике. Информация о нежелательных реакциях ЛС, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления побочных эффектов, связанных с применением ЛП, и для приблизительной оценки их частоты.
Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения.
В таблице 5 представлено число (%) взрослых пациентов с побочными действиями. вероятно. связанными с применением лоратадина. плацебо и ЛС сравнения (частота встречаемости этих побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 5.
Побочные реакции лоратадина в виде таблеток для перорального применения. 10 мг. один раз в день. плацебо и ЛС сравнения (клемастин. терфенадин. астемизол).

Побочное действие	Лоратидин 10 мг один раз в день, n=1241	Плацебо, n=687	Клемастин 1 мг два раза в день, n=687	Терфенадин 60 мг два раза в день, n=506	Астемизол 10 мг один раз в день, n=342
Усталость	54 (4)	62 (40	62 (9)	17 (3)	22 (6)
Головная боль	97 (8)	104 (6)	32 (5)	40 (8)	26 (7)
Сухость во рту	49 (4)	32 (2)	22 (3)	15 (3)	2 (1)
Сухость в носу	9 (<1)	-	6 (<1)	3 (<1)	-
Седативный эффект¹	99 (8)	101 (6)	151 (22)	41 (8)	50 (15)

^{1Сообщается} о сонливости, сомнолентности, вялости, заторможенности или ощущении наркотического опьянения.
Побочные реакции при приеме лоратадина в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний были легкими и включали усталость. головную боль. сухость во рту. седативный эффект. желудочно-кишечные расстройства. такие как тошнота. гастрит. а также аллергические симптомы. такие как сыпь. Частота встречаемости седативного эффекта была аналогична таковой у ЛС сравнения терфенадина, астемизола и плацебо, но статистически отличалась (p<0,01) от таковой у клемастина.
Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта.
В таблице 6 представлено число (%) пациентов с побочными действиями. вероятно. связанными с применением лоратадина в виде таблеток. диспергируемых в полости рта. в исследовании терапии этим ДВ сезонных аллергических ринитов (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 6.
Побочные реакции лоратадина в виде таблеток. диспергируемых в полости рта. 10 мг. таблеток для перорального применения. 10 мг. или плацебо.

Побочное действие	Лоратадин 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, n=495	Лоратадин 10 мг в виде таблеток для перорального применения, n=328	Плацебо, n=497
Сухость во рту	8 (2)	8 (2)	5 (1)
Усталость	13 (3)	12 (4)	16 (3)
Головная боль	40 (8)	23 (7)	55 (11)
Сонливость	22 (4)	13 (4)	13 (4)

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, хорошо переносится и не вызывает местного раздражения или отклонений в ощущении вкуса. Наиболее частым побочным действием была головная боль. В целом частота побочных реакций была сопоставима с таковой при приеме таблеток для перорального применения и плацебо.
Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл) - педиатрические пациенты.
В таблице 7 представлено число (%) педиатрических пациентов с побочными действиями. связанными с применением лоратадина в виде раствора для перорального применения. в плацебо-контролируемых исследованиях терапии этим ДВ аллергических ринитов и аллергических заболеваний кожи (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 7.
Побочные реакции лоратадина в виде раствора (1 мг/мл) для перорального применения в дозах 5-10 мг один раз в день, хлорфенамина в дозах 2-4 мг один раз в день и плацебо.

Побочное действие	Лоратадин		Хлорфенамин		Плацебо
Побочное действие	5 мг, n=46	10 мг, n=119	2 мг, n=48	4 мг, n=122	n=168
Нервозность	2 (4)	5 (4)	1 (2)	2(2)	2 (1)
Гиперкинезия	0 (0)	4 (3)	0 (0)	1 (1)	1 (0,6)
Седативный эффект	(4)	6 (5)	4 (8)	13 (11)	9 (5)
Головная боль	3 (6)	4 (3)	4 (8)	5 (4)	13 (8)

Таблица 8.
Количество педиатрических пациентов с побочными действиями со стороны ЖКТ. вероятно. связанными с применением лоратадина в виде раствора (1 мг/мл) для перорального применения. в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Пациенты сгруппированы по виду терапии, дозе и массе тела.

Побочное действие	Доза 5 мг, масса тела ≤30 кг, n=46	Доза 10 мг, масса тела >30 кг, n=119	Плацебо, масса тела >30 кг, n=168
Диарея	1	0	0
Тошнота	2	2	5
Диспепсия	2	3	3
Рвота	2	0	0
Боль в животе	0	2	0
Суммарное число пациентов	7 (15)	7 (5,9)	8 (4,8)

Побочные действия, в тч нервозность и гиперкинезия, зарегистрированные у педиатрических пациентов в ходе клинических исследований, представлены в таблицах 7 и 8. Один случай гиперкинезии был оценен как тяжелый и, по мнению врача, мог быть связан с лечением лоратадином. Побочные реакции со стороны ЖКТ. о которых сообщалось в педиатрических исследованиях. могли быть несколько чаще у более юных пациентов (вес тела ≤30 кг). но у детей старшего возраста (>30 кг) они встречались с частотой подобной плацебо.
Менее распространенные побочные действия лоратадина в клинических испытаниях (<1%).
В дополнение к перечисленным в таблицах 7 и 8, реже (<1%) сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение аппетита, кашель, головокружение и сердцебиение.
Отклонения от нормы результатов гематологического и клинического химического анализа.
Не наблюдались.
Побочные действия лоратадина в постмаркетинговых исследованиях.
Во время постмаркетинговых исследований реакций на лоратадин (помимо побочных действий. о которых сообщалось при клинических испытаниях) редко сообщалось об алопеции. анафилаксии (включая ангионевротический отек). нарушениях функции печени. головокружении. сердцебиении и тахикардии. О судорогах и припадках сообщалось очень редко.

Побочные эффекты Pseudoephedrine.

Со стороны нервной системы и органов чувств. Тремор. тревожность. психическое возбуждение. бессонница. менее часто - головокружение. головная боль. редко (при высоких дозах) - судороги. галлюцинации. угнетение ЦНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: замедление или учащение ритма сердца, пальпитация, аритмия, коллапс.
Аллергические реакции. Кожная сыпь.
Прочие. Дизурия. анорексия. рвота. потливость. затрудненное дыхание. слабость. бледность.

Year of updating the information

Особые отметки:

✘Available only when using PRO account

Content moderator: Vasin A. S.