|
|
Другие названия и синонимы
Dithylin-Darnitsa.Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
M03AB01 Суксаметония хлорид.
Фармакодинамика
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с H-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное сокращение миофибрилл ( развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.
После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мк/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мк/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Показания к применению
- отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
- профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
- отравление стрихнином;
- столбняк (симптоматическая терапия).
- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
- профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
- отравление стрихнином;
- столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- злокачественная гипертермия (в тч в анамнезе);
-миастения;
- врожденная и дистрофическая миотония;
- мышечная дистрофия Дюшенна;
- закрытоугольная глаукома;
- острая печеночная недостаточность;
- отек легких;
- проникающие травмы глаза;
- бронхиальная астма;
- гиперкалиемия;
- грудной возраст (до 1 года);
- беременность.
С осторожностью. Снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовый период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренная хирургия у больных с «полным желудком».
- злокачественная гипертермия (в тч в анамнезе);
-миастения;
- врожденная и дистрофическая миотония;
- мышечная дистрофия Дюшенна;
- закрытоугольная глаукома;
- острая печеночная недостаточность;
- отек легких;
- проникающие травмы глаза;
- бронхиальная астма;
- гиперкалиемия;
- грудной возраст (до 1 года);
- беременность.
С осторожностью. Снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовый период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренная хирургия у больных с «полным желудком».
При беременности и кормлении грудью
|
|
Побочные эффекты
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки; с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаиномид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин в, клиндамицин, циклопран, пропанидид, фософорорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы) усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаиномид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин в, клиндамицин, циклопран, пропанидид, фософорорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы) усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл | 1 амп.
Суксаметония йодид | 20 мг | 100 мг |.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (5) - пачки картонные.
Суксаметония йодид | 20 мг | 100 мг |.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (5) - пачки картонные.
Способ применения и дозы
В/в (струйно, капельно), в/м.
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1 раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м применяется только у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.
Для проведения интиубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг, для проведения эндоскопии - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1 раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м применяется только у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.
Для проведения интиубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг, для проведения эндоскопии - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Ограничения к использованию
Запрещен прием препарата в грудном возрасте (до 1 года).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Противопоказан при острой печеночной недостаточности. С осторожностью: снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Противопоказан при острой печеночной недостаточности. С осторожностью: снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности.
Передозировка
Симптомы. Остановка дыхания.
Лечение. ИВЛ, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.
Лечение. ИВЛ, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.
Условия хранения
Список А.
Препарат следует хранить при температуре не выше 5°C(замораживание не допускается), в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Препарат следует хранить при температуре не выше 5°C(замораживание не допускается), в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Используется в лечении
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- T14.2 Перелом в неуточненной области тела
- R56.8 Другие и неуточненные судороги
- A35 Другие формы столбняка
- T65.1 Токсическое действие стрихнина и его солей
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
Противопоказания компонентов
Противопоказания Suxamethonium iodide.
Гиперчувствительность. злокачественная гипертермия (в тч в анамнезе. семейная). врожденная и дистрофическая миотония. мышечная дистрофия Дюшенна. закрытоугольная глаукома. острая печеночная недостаточность. отек легких. проникающие травмы глаза. бронхиальная астма. гиперкалиемия. возраст до 1 года.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Suxamethonium iodide.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД. аритмия. брадикардия (чаще у детей. при повторном введении - у детей и взрослых). нарушение проводимости. кардиогенный шок.Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие. Гиперкалиемия. повышение внутриглазного давления. изменение секреции слюнных желез. лихорадка. миалгия (через 10-12 ч после введения). длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы). редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.