Суксаметония йодид

Н-Холинолитики (миорелаксанты) || Производные холина

 Suxamethonii iodidum ( Suxamethonii iodidi).

 2,2 -[(1,4-Диоксо-1,4-бутандиил)бис(окси)]бис[N,N,N-триметилэтанаминия йодид.

• T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
• T14.2 Перелом в неуточненной области тела
• R56.8 Другие и неуточненные судороги
• A35 Другие формы столбняка
• T65.1 Токсическое действие стрихнина и его солей
• Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика

 541-19-5.

 Миорелаксирующее.

 Миорелаксант периферического действия (деполяризующий). По химическому строению - удвоенная молекула ацетилхолина (диацетилхолин).
 Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в 95% спирте и хлороформе. Температура плавления - 250-255 °C. рН 1% раствора - 4,5-6,2.

 Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения - через 54-60 с, максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
 Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.
 После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т₁/2 - 90 с при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ.

 Вмешательства. требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация. бронхоскопия). полная миорелаксация (эндоскопия. электроэнцефалография. вправление вывихов. репозиция костных отломков при переломах. гинекологические. торакальные. абдоминальные операции). профилактика судорог при электроимпульсной терапии. отравление стрихнином. столбняк (симптоматическая терапия).

 Экстренная хирургия у больных с «полным желудком», миастения, терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в). У детей старше 1 года не рекомендован при внеплановых операциях.

 Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических ЛС. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
 Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие: антихолинэстеразные средства и ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

 Симптомы. Длительное угнетение дыхания, остановка дыхания.
 Лечение. ИВЛ; при снижении содержания в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови (высокая активность холинэстеразы плазмы), коррекция электролитных нарушений.

 В/в медленно струйно или капельно, в/м. Взрослым: при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1,5-2 мг/кг в зависимости от клинической ситуации; максимальная доза - 500 мг/ В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. Детям от 1 года до 12 лет: в/в - 1-2 мг/кг или в/м - 2-4 мг/кг (не более 150 мг). Интубация трахеи - 0,2-0,8 мг/кг; миорелаксация и отключение спонтанного дыхания - 0,2-1 мг/кг; релаксация скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0,1-0,2 мг/кг; проведение эндоскопии и электроэнцефалографии - 0,2 мг/кг; профилактика осложнений электроимпульсной терапии - 0,1-1 мг/кг в/в и до 2,5 мг/кг в/м, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции вводят фракционно по 0,5-1 мг/кг через 5-7 мин, повторные дозы действуют более продолжительно.

 С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.
 Возможно применение у больных миастенией. Следует помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС, но при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.
 Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.
 Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.
 В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин - после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1% раствора).

• 120₽ Листенон
• — Дитилин
• — Дитилин-Дарница
• — Дитилина раствор для инъекций
• — Суксаметоний-биолек (Фармстандарт-Биолек ПАО )
• — Суксаметония йодид (4 фирмы)
• — Суксаметония хлорид
• Показать все