Другие названия и синонимы
Summa natrii sales chlorini e6, chlorini p6, purpurini 5.Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Summa natrii sales chlorini e6, chlorini p6, purpurini 5 ( Summae natrii sales chlorini e6, chlorini p6, purpurini 5).
ATX код
L01XD Сенсибилизирующие препараты, используемые для фотодинамической/лучевой терапии.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения Радахлорина в дозах 0,5-2,4 мг/кг он в течение 0,5-5 часов распределяется между кровью и тканями. Концентрация Радахлорина в сыворотке крови достигает максимума через 15-30 мин и быстро снижается, составляя после введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час - 10 мкг/л, через 3 часа - 5 мкг/л, через 24 часа - 1 мкг/л.
Концентрация Радахлорина в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл), но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли и составляет 2-10 мкг/мл.
Быстрое выведение Радахлорина из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие уровни Радахлорина через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
Около 70-80% Радахлорина метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6‑ти суток.
Концентрация Радахлорина в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл), но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли и составляет 2-10 мкг/мл.
Быстрое выведение Радахлорина из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие уровни Радахлорина через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
Около 70-80% Радахлорина метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6‑ти суток.
Фармакодинамика
Радахлорин является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа:
- 1 этап - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
- 2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;
- 3 этап - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа:
- 1 этап - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
- 2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;
- 3 этап - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Показания к применению
- Флуоресцентная диагностика рака кожи.
- Фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
- Фотодинамическая терапия предопухолевой (дисплазия I-III степени, эрозия) и опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.
- Фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
- Фотодинамическая терапия предопухолевой (дисплазия I-III степени, эрозия) и опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
С осторожностью.
С осторожностью применять у лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
С осторожностью.
С осторожностью применять у лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
При фотодинамической терапии (ФДТ) с Радахлорином возможны:
Местные реакции:
Часто:
- боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
- отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток.
Для купирования болевых реакций рекомендуется прием анальгетиков.
Со стороны кожных покровов:
Редко. Кожный зуд.
Со стороны органов кроветворения:
Часто. Может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.
Местные реакции:
Часто:
- боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
- отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток.
Для купирования болевых реакций рекомендуется прием анальгетиков.
Со стороны кожных покровов:
Редко. Кожный зуд.
Со стороны органов кроветворения:
Часто. Может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.
Взаимодействие
Выявлена несовместимость Радахлорина с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.
Передозировка
Симптомы передозировки сходны с неблагоприятными побочными реакциями.
Показана симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям, прием анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).
Показана симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям, прием анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).
Меры предосторожности применения
- Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662 ± 3 нм.
- Пациент после введения Радахлорина должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели.
- Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
- Пациент после введения Радахлорина должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели.
- Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
Особые указания
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Прямых противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином в настоящее время не выявлено.
При проявлении каких‑либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Прямых противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином в настоящее время не выявлено.
При проявлении каких‑либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Радахлорин», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
|
|
Входит в состав
- — Радахлорин (7 фирм)