Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Нетакимаб

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. ATX код
  4. Нозологии
  5. Фармакологическое действие
  6. Фармакодинамика
  7. Фармакокинетика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. При беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Особые указания
  15. Дополнительные факты
  16. Аналоги по действию
  17. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Netakimab.

Фармакологическая группа

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства || Дерматотропные средства

Латинское название

 Netakimabum ( Netakimabi).

ATX код

 L04AC20 Нетакимаб.

Нозологии

 Список кодов МКБ-10.
 • L40.0 Псориаз обыкновенный.
 • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*).
 • M07.2 Псориатический спондилит (L40.5+).
 • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+).

Фармакологическое действие

 Дерматотропное.

Фармакодинамика

 Нетакимаб является рекомбинантным гуманизированным моноклональным антителом, в терапевтических концентрациях специфически связывающим ИЛ-17А, находящийся непосредственно в тканях или крови и других биологических жидкостях. ИЛ-17А - провоспалительный цитокин, гиперпродукция которого преимущественно обусловлена активацией Th17-лимфоцитов. В рамках врожденного иммунитета ИЛ-17А выполняет защитную роль. При хронических иммуновоспалительных заболеваниях патологическая активация Th17-лимфоцитов и гиперпродукция ИЛ-17 стимулирует Т-клеточный ответ и усиленную продукцию других медиаторов воспаления: ИЛ-1, ИЛ-6, ФНО-α, факторов роста (G-CSF, GM-CSF) и различных хемокинов.
 Нетакимаб обладает высокой термодинамической константой специфического связывания с ИЛ-17А человека. По данным доклинических исследований, специфическое связывание нетакимаба в нормальных тканях человека ограничено тканями легкого, тимуса, лимфатических узлов, миндалин, что согласуется с данными об экспрессии ИЛ-17 клетками этих тканей.
 Применение нетакимаба не сопровождается статистически значимым изменением уровня Т-лимфоцитов и не влияет на уровень и соотношение Ig классов А, G и М.
 Специфическая противовоспалительная активность нетакимаба продемонстрирована в тестах in vitro >in vitro и in vivo. Нетакимаб дозозависимо ингибирует ИЛ-17 и ФНО-α-зависимую продукцию ИЛ-6 на культуре клеток при 50IC50 40 pM. На модели коллаген-индуцированного артрита у яванских макак (Macaca fascicularis) многократное (1 раз в нед в течение 4 нед) п/к введение нетакимаба сопровождается снижением выраженности воспалительной реакции в суставах, что подтверждено при гистологическом исследовании (суставной хрящ остается интактным, синовиальные оболочки - без признаков поражения и воспалительной реакции, пролиферации синовиоцитов не отмечено).
 У больных псориазом использование нетакимаба сопровождается угасанием явлений воспаления и гиперкератоза в коже, достоверным снижением уровня С-реактивного белка и СОЭ.
 У пациентов с активным анкилозирующим спондилитом и псориатическим артритом на фоне применения нетакимаба отмечается уменьшение симптомов воспаления в позвоночнике, энтезисах и суставах, а также быстрое снижение концентрации С-реактивного белка, являющегося маркером воспаления.

Фармакокинетика

 Всасывание/распределение. Изменение концентрации нетакимаба после его п/к введения является дозозависимым (значения Сmax, сmax-mult, AUC0-t находятся в прямой зависимости от дозы). Препарат характеризуется медленной фазой абсорбции с постепенным линейным нарастанием концентрации в сыворотке крови.
 При однократном п/к введении нетакимаба в дозе 120 мг пациентам с бляшечным псориазом препарат начинал обнаруживаться в сыворотке крови в течение 0,5-4 ч после введения; maxCmax нетакимаба составляла 15,1 (7,7-19,3) мкг/мл, maxTmax - 144 (72-168) AUC0-168 - 1667,8 (932,2-2270,8) мкг/мл·.
 При повторных введениях отмечено накопление препарата в сыворотке крови с ростом концентрации в 1,8-3,6 раза. maxCmax при многократном введении (Cmax-mult) составляла 33,0 (23,1-44) мкг/мл и достигалась (Tmax-mult) через 1680 (672-2016).
 Выведение. Характеристики выведения нетакимаба являются типичными для препаратов на основе моноклональных антител: показатели Kel (константа элиминации), 1/2T1/2, MRT (среднее время пребывания препарата в организме), клиренса не зависят от дозы вводимого препарата, 1/2T1/2 после однократного введения составляет около 16 сут.
 Средний клиренс нетакимаба при однократном введении дозы 120 мг пациентам с бляшечным псориазом составил 1,8 л/сут.
 Фармакокинетические параметры нетакимаба у пациентов с анкилозирующим спондилитом схожи с таковыми у пациентов с бляшечным псориазом.
 Особые группы пациентов.
 Почечная и печеночная недостаточность. Фармакокинетические данные у больных с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют.
 Возраст старше 65 лет. Фармакокинетические данные у лиц старше 65 лет отсутствуют.

Показания к применению

 Лечение бляшечного псориаза среднетяжелой и тяжелой степени у взрослых пациентов, когда показана системная терапия или фототерапия;
 Лечение активного анкилозирующего спондилита у взрослых пациентов при недостаточном ответе на стандартную терапию;
 Лечение активного псориатического артрита в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом при недостаточном ответе на стандартную терапию.

Противопоказания

 Гиперчувствительность к нетакимабу, а также к любому из вспомогательных веществ препарата;
 Клинически значимые инфекционные заболевания в острой фазе, включая туберкулез;
 Беременность;
 Период грудного вскармливания;
 Возраст до 18 лет.
 С осторожностью. Пациенты с хроническими и рецидивирующими инфекциями или анамнестическими указаниями на них. в периоде ранней реконвалесценции после тяжелых и среднетяжелых инфекционных заболеваний. а также после недавно проведенной вакцинации живыми вакцинами. пациенты старше 65 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований о применении нетакимаба). больные с воспалительными заболеваниями кишечника. в тч с болезнью Крона или язвенным колитом (в связи с отсутствием сведений о применении нетакимаба).

При беременности и кормлении грудью

 Беременность. При применении нетакимаба у животных не выявлено отрицательного влияния на репродуктивную функцию, эмбриотоксичности или тератогенных эффектов. Исследований влияния на плод у беременных женщин не проводилось. Препарат противопоказан к применению во время беременности.
 Период грудного вскармливания. Нет данных о проникновении нетакимаба в грудное молоко. Учитывая, что IgG, к которым относится нетакимаб, при циркуляции в крови матери могут выделяться с грудным молоком, применение в период грудного вскармливания противопоказано. Во избежание негативного воздействия на ребенка следует прекратить либо грудное вскармливание, либо терапию, учитывая соотношение риска и пользы для матери и ребенка.
 Фертильность. В исследованиях у животных не обнаружено негативного воздействия нетакимаба на фертильность. Данные о влиянии препарата на фертильность у людей отсутствуют.

Побочные эффекты

 В рамках проведенных клинических исследований у пациентов с бляшечным псориазом, псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом препарат Эфлейра показал благоприятный профиль безопасности. Явлений дозолимитирующей токсичности не выявлено.
 Большинство зарегистрированных нежелательных явлений, связанных с приемом препарата Эфлейра, имели легкую или среднюю степень тяжести, определяемую по СТСАЕ v.4.03., и не требовали прекращения терапии. Летальных исходов, связанных с терапией препаратом Эфлейра, в ходе клинических исследований выявлено не было.
 Наиболее частой нежелательной реакцией в проведенных клинических исследованиях была нейтропения, большинство случаев которой были легкой или средней степени тяжести, носили транзиторный характер и не требовали дополнительной терапии.
 В данной инструкции нежелательные реакции представлены в соответствии с MedDRA >MedDRA. Ниже приведен перечень нежелательных реакций, зарегистрированных у пациентов, получавших нетакимаб в рамках клинических исследований и имеющих определенную, вероятную или возможную связь с приемом препарата. Частота указана с учетом следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (≤10000).
 Инфекционные и инвазии. Часто - инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - инфекция дыхательных путей, пневмония, назофарингит, фарингит, синусит, инфекция мочевыводящих путей, кандидоз пищевода, конъюнктивит вирусный, простой герпес, стафилококковое импетиго, фурункул, туберкулезная инфекция.
 Желудочно-кишечные нарушения. Нечасто - боль в животе, диарея.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - гипербилирубинемия.
 Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто - экзема, дерматит, сыпь, зуд, крапивница.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Часто - нейтропения, лейкопения, лимфоцитоз; нечасто - тромбоцитопения, лимфопения.
 Со стороны иммунной системы. Нечасто - гиперчувствительность.
 Со стороны органа зрения. Нечасто - эписклерит.
 Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, парестезия, поражение лицевого нерва.
 Со стороны сердца. Нечасто - синусовая брадикардия, блокада левой ножки пучка Гиса.
 Со стороны сосудов. Нечасто - гипертензия (в тч изолированная систолическая/диастолическая гипертензия), гипертонический криз.
 Общие нарушения и реакции в месте введения. Нечасто - гриппоподобное заболевание*, местная реакция**.
 Нарушения метаболизма и питания. Нечасто - гипергликемия.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто - протеинурия.
 Лабораторные и инструментальные данные. Часто - повышение активности АЛТ, АСТ, положительный результат исследования на комплекс Mycobacterium tuberculosis; нечасто - повышение ГГТ, повышение уровня Хс в крови, увеличение веса.
 Травмы, интоксикации и осложнения процедур. Нечасто - головокружение во время процедуры (во время инъекции).
 Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто - инфицированный невус.
 Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто - фиброзно-кистозная болезнь молочных желез.
 *Гриппоподобное заболевание характеризуется появлением ряда симптомов, сходных с выявляемыми при гриппе или простуде, включая, например, но не ограничиваясь: повышение температуры, озноб, ломоту в теле, недомогание, слабость, снижение аппетита, сухой кашель, которые имеют временную связь с проведением инъекции препарата.
 **Местные реакции могут включать в себя любые неблагоприятные проявления, возникающие в месте инъекции.

Взаимодействие

 Сведений о наличии неблагоприятных лекарственных взаимодействий нетакимаба с другими лекарственными препаратами до настоящего времени не получено.
 Предполагается, что препарат нетакимаб может усиливать иммуносупрессивное действие ГКС, метотрексата, сульфасалазина, лефлуномида и других базисных противовоспалительных препаратов.
 Смешивание препарата с другими ЛС, введение в виде инфузии строго запрещено.

Передозировка

 Клинические данные о передозировке отсутствуют. Максимальная переносимая доза для человека не установлена. В клинических исследованиях явлений дозолимитирующей токсичности не зарегистрировано: при п/к введении нетакимаба в максимальной дозе 3 мг/кг (195-355 мг для взрослого человека с весом 65-85 кг) патологических отклонений не было выявлено.
 Лечение. Симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

 Наличие таких потенциально тяжелых инфекций, как ВИЧ, активный гепатит В и/или С, сифилис, туберкулез, относится к противопоказаниям для назначения нетакимаба. Применение нетакимаба у данной группы больных не изучено. Учитывая иммуносупрессивное действие нетакимаба, терапия этим препаратом потенциально может приводить к обострению хронических инфекций и повышению риска первичного инфицирования. Необходимо проводить скрининг и оценивать соотношение риска и пользы терапии нетакимабом у этих пациентов.
 Пациентам с активным туберкулезом терапия препаратом Эфлейра противопоказана. Перед назначением препарата Эфлейра и в ходе терапии необходимо проводить стандартный скрининг на туберкулез. Пациентам с латентным туберкулезом рекомендуется пройти стандартный курс противотуберкулезной терапии перед началом терапии препаратом Эфлейра.
 При реактивации гепатита В терапия нетакимабом должна быть прекращена и назначена соответствующая противовирусная терапия.
 Женщины детородного возраста и их половые партнеры должны использовать эффективные средства контрацепции в период проведения терапии.
 При использовании нетакимаба потенциально возможно развитие реакции гиперчувствительности. В рамках проведенных клинических исследований нетакимаба анафилактических реакций не зарегистрировано, нечасто отмечались реакции гиперчувствительности и крапивница. Однако при использовании других ингибиторов ИЛ-17 крапивница и анафилактические реакции отмечались в редких и очень редких случаях. При возникновении анафилактических или других серьезных аллергических реакций применение препарата Эфлейра следует немедленно прекратить и начать соответствующую симптоматическую терапию.
 Наличие алкогольной или наркотической зависимости, а также психических расстройств может стать причиной несоблюдения пациентом графика лечения нетакимабом, что, в свою очередь может привести к снижению эффективности терапии. Необходим более тщательный мониторинг за пациентами с указанными состояниями в связи с отсутствием результатов клинических исследований на данной категории пациентов и возможностью повышенного риска развития гепатотоксичности и других неблагоприятных последствий.
 Иммуногенность. В ходе клинических исследований препарата Эфлейра при лечении псориаза, псориатического артрита и анкилозирующего спондилита выработка связывающих антител к нетакимабу была зарегистрирована менее чем в 0,5% случаев. Нейтрализующих антител выявлено не было. Полученные данные демонстрируют низкую иммуногенность нетакимаба у пациентов с псориазом, псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом.
 Возраст старше 65 лет. Данные об эффективности и безопасности препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Не предполагается наличия существенных возрастных различий в распределении и выведении препарата.
 Нарушение функций почек и печени. Эффективность и безопасность препарата у данной категории пациентов не изучались.
 Дети. Исследование эффективности и безопасности препарата у детей и лиц моложе 18 лет не проводилось.
 Вакцинация. Не следует проводить иммунизацию живыми вакцинами в ходе лечения препаратом Эфлейра, клиническая оценка безопасности данного взаимодействия в рамках клинических исследований не проводилась. Вакцинация живыми вакцинами до начала терапии препаратом Эфлейра, а также интервал между вакцинацией и началом терапии должны соответствовать действующим клиническим рекомендациям. Иммунизация инактивированными вакцинами во время терапии нетакимабом должна выполняться с осторожностью.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Отсутствуют данные о влиянии препарата Эфлейра на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами и/или механизмами.

Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Эфлейра», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.


  1. Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение, продажу и доставку препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
  2. На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
  3. Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
  4. К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.