Ацетилхолин

М-, н-Холиномиметики, в тч антихолинэстеразные средства

 Acetylcholinum ( Acetylcholini).

 2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид.

• N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
• I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
• H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика

 60-31-1.

 Холиномиметическое.

 Ацетилхолина хлорид - бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.

 Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы ).
 При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.
 При приеме внутрь неэффективен, легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.

 Операции на передней камере глаза (удаление катаракты. кератопластика. иридоэктомия) - для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика. спазм артерий сетчатки. редко - эндартериит. перемежающаяся хромота. трофические расстройства в культях. атония кишечника и мочевого пузыря. рентгенодиагностика ахалазии пищевода.

 Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект. Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Галотан усиливает побочные проявления. При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.

 Симптомы. Резкое снижение АД. брадикардия. нарушение ритма сердца. профузный пот. миоз. усиление перистальтики кишечника. бронхоспазм. остановка сердца.
 Лечение. Немедленное в/в, п/к или в/м введение 0,5-1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД - 0,1-1 мл 0,1% раствора адреналина п/.

 Парентерально.
 Местно. Равномерно нанося на поверхность радужной оболочки и в направлении к углу зрачка 0,5-2 мл.
 Парентерально. По 0,05-0,1 г п/к или в/м 1-3 раза в сутки. Высшие дозы п/к и в/м: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.

 Раствор готовят непосредственно перед использованием, ацетилхолин в растворе быстро разлагается.
 При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).
 Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.
 Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

• — Гастрокап