|
Другие названия и синонимы
Streptozocin.Фармакологическая группа
Латинское название
Streptozocinum ( Streptozocini).
Химическое название
2-Дезокси-2-[[(метилнитрозоамин)карбонил]амино]-D-глюкопираноза.
Используется в лечении
Код CAS
18883-66-4.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
Характеристика вещества
Производное нитрозомочевины.
Фармакодинамика
Подавляет синтез ДНК и пролиферацию клеток, фазонезависимо ингибирует митоз.
В экспериментальных исследованиях выявлено мутагенное, канцерогенное и тератогенное действие. Данные о выделении с грудным молоком отсутствуют.
После в/в введения быстро исчезает из плазмы крови, кумулирует в печени и почках. Выводится почками (до 20% дозы).
В экспериментальных исследованиях выявлено мутагенное, канцерогенное и тератогенное действие. Данные о выделении с грудным молоком отсутствуют.
После в/в введения быстро исчезает из плазмы крови, кумулирует в печени и почках. Выводится почками (до 20% дозы).
Показания к применению
Карцинома островковых клеток поджелудочной железы (метастазирующая).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к использованию
Заболевания почек.
При беременности и кормлении грудью
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение уровня гематокрита, лейкопения, тромбопения.
Со стороны органов пищеварения. Тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени (повышение активности трансаминаз).
Прочие. Нарушение толерантности к глюкозе. гипогликемия. инсулиновый шок. несахарный диабет. гипоальбуминемия. азотемия. глюкозурия. гипофосфатемия. ацидоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность, в тч протеинурия, анурия.
Со стороны органов пищеварения. Тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени (повышение активности трансаминаз).
Прочие. Нарушение толерантности к глюкозе. гипогликемия. инсулиновый шок. несахарный диабет. гипоальбуминемия. азотемия. глюкозурия. гипофосфатемия. ацидоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность, в тч протеинурия, анурия.
Способ применения и дозы
В/в, растворяя в 5% растворе глюкозы или физиологическом растворе (1 г в 9,5 мл). Возможны 2 режима дозирования. Первый - 500 мг/м2/сут в течение 5 дней, далее курс повторяют каждые 6 нед до достижения эффекта или появления признаков токсичности. Второй - в начальной дозе 1 г/м2 1 раз в неделю. После двух введений возможно увеличение дозы. Максимальная разовая доза - 1,5 г/м2. Общая доза, вводимая до начала терапевтического эффекта (в среднем отмечается через 17 дней), составляет около 2 г/м2, до достижения максимальной ответной реакции (развивается через 35 дней) - 4 г/м2. Длительность курса при обоих режимах устанавливается индивидуально.
Меры предосторожности применения
Лечение следует проводить под наблюдением квалифицированных врачей, имеющих опыт противоопухолевой терапии и с соблюдением установленных мер предосторожности. До начала, во время лечения (по крайней мере, еженедельно) и через 4 нед после его окончания необходим контроль различных лабораторных показателей (анализ мочи и крови, содержание общего азота, мочевины, креатинина, электролитов плазмы, показатели функции печени). Для раннего выявления протеинурии необходимо определение белка в суточной моче. При появлении даже незначительной протеинурии (ее следует рассматривать как проявление нефротоксичности) дозу уменьшают или отменяют препарат.
Для больных с гормонопродуцирующими опухолями для оценки биохимической реакции на лечение необходимо периодически определять концентрацию инсулина в крови натощак. Показателем ответной реакции на лечение как для гормонопродуцирующих, так и для нефункционирующих опухолей может служить уменьшение размеров опухоли (или лимфатических узлов).
Для больных с гормонопродуцирующими опухолями для оценки биохимической реакции на лечение необходимо периодически определять концентрацию инсулина в крови натощак. Показателем ответной реакции на лечение как для гормонопродуцирующих, так и для нефункционирующих опухолей может служить уменьшение размеров опухоли (или лимфатических узлов).
Особые указания
Приготовленный раствор следует использовать в течение 12.
При случайном попадании препарата на кожу или слизистые оболочки необходимо немедленно промыть их водой с мылом.
При случайном попадании препарата на кожу или слизистые оболочки необходимо немедленно промыть их водой с мылом.