Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Фентоламин

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию

Другие названия и синонимы

Phentolamine.
Фентоламин

Фармакологическая группа

Альфа-адреноблокаторы

Латинское название

 Phentolaminum ( Phentolamini).

Химическое название

 3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата).

Используется в лечении

Код CAS

 50-60-2.

Фармакологическое действие

 Альфа-адренолитическое, сосудорасширяющее, улучшающее периферическое кровообращение.

Характеристика вещества

 Фентоламина гидрохлорид - белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно - в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

Фармакодинамика

 Обратимо блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в тч за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.
 Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.
 Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.
 Плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 54%. maxCmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий - 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть - в 1-е сутки.

Показания к применению

 Заболевания и состояния. сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит. болезнь Рейно. акроцианоз. начальные стадии атеросклеротической гангрены. вяло заживающие раны. трофические язвы конечностей. пролежни. обморожения). диагностика феохромоцитомы. артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. артериальная гипотензия. стенокардия и другие формы ИБС. инфаркт миокарда. в тч в анамнезе. церебральный атеросклероз. почечная недостаточность.

Ограничения к использованию

 Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

При беременности и кормлении грудью

 Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.
 В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24-30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.
 На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. слабость. обморок. спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания. сильная или внезапная головная боль. потеря координации. внезапно возникающая смазанная речь). заложенность носа.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): ортостатическая гипотензия. тахикардия. прилив крови к лицу. коллапс или длительная артериальная гипотензия. стенокардия. боль в грудной клетке. аритмия. инфаркт миокарда.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея.
 Аллергические реакции. Гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

Взаимодействие

 Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

Передозировка

 Симптомы. Ортостатический коллапс. тахикардия. аритмия. головная боль. повышенная возбудимость. нарушение зрения. потливость. рвота. диарея. гипогликемия.
 Лечение. Непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД. При избыточной кардиостимуляции - в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы

 Внутрь, после еды. Взрослым по 50 мг, детям по 25 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 нед. При необходимости дозу увеличивают: взрослым по 100 мг 3-5 раз в сутки.

Меры предосторожности применения

 Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС. У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.
 Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Аналоги по действию

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.


  1. Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение, продажу и доставку препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
  2. На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
  3. Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
  4. К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.