|
|
Другие названия и синонимы
Nicardipine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Nicardipinum ( Nicardipini).
Химическое название
Метил-2-[метил(фенилметил)амино]этил-1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоксилат (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
55985-32-5.
Фармакологическое действие
Антиангинальное, гипотензивное.
Характеристика вещества
Зеленовато-желтый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в хлороформе и метаноле, растворим в этаноле, плохо растворим в воде, бутаноле и ацетоне.
Фармакодинамика
В цитоплазматической мембране селективно блокирует кальциевые каналы (и нарушает их образование) для входящих медленных токов ионов кальция и снижает его внутриклеточное содержание.
Биодоступность - около 35%. Связь с белками плазмы высокая - более 95%. maxCmax и наибольшая выраженность действия отмечаются через 1-2 продолжительность эффекта - до 8 Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 1/2T1/2 двухфазный: начальная фаза 2-4 терминальная - 8,6 Выводится: 60% почками (лишь 1% в активной форме) и 35% кишечником.
Расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов, что приводит к их расширению, уменьшению ОПСС, снижению системного АД. В ответ на понижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает кровоснабжение головного мозга и коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает антиагрегационное действие за счет снижения содержания кальция в тромбоцитах.
Биодоступность - около 35%. Связь с белками плазмы высокая - более 95%. maxCmax и наибольшая выраженность действия отмечаются через 1-2 продолжительность эффекта - до 8 Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 1/2T1/2 двухфазный: начальная фаза 2-4 терминальная - 8,6 Выводится: 60% почками (лишь 1% в активной форме) и 35% кишечником.
Расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов, что приводит к их расширению, уменьшению ОПСС, снижению системного АД. В ответ на понижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает кровоснабжение головного мозга и коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает антиагрегационное действие за счет снижения содержания кальция в тромбоцитах.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность. артериальная гипотензия. брадикардия. сердечная недостаточность. инфаркт миокарда. кардиогенный шок. печеночно-почечная недостаточность. аденома предстательной железы.
Побочные эффекты
Покраснение и ощущение приливов крови к лицу. головная боль. головокружение. светобоязнь. усталость. сонливость. артериальная гипотензия. стенокардия. тахикардия. сердечная недостаточность. периферические отеки. диспептические явления (тошнота. рвота). ксеростомия. атония кишечника и мочевого пузыря. аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, хинидина, прокаинамида, эстрогенов. Симпатомиметики снижают эффективность.
Способ применения и дозы
Внутрь, в средней дозе по 20 мг 2-3 раза в сутки.
Меры предосторожности применения
Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Необходимо исключить употребление алкоголя. Поскольку нет сведений о безопасности использования у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей, обязательна осторожность при назначении никардипина этим категориям пациентов.