|
Другие названия и синонимы
Fluphenazine.Фармакологическая группа
Латинское название
Fluphenazinum ( Fluphenazini).
Химическое название
4-[3-[2-(Трифторметил)-10H-фенотиазин-10-ил]пропил]-1-пиперазинилэтанол (и в виде капроата, деканоата или дигидрохлорида).
Используется в лечении
- R45.6 Физическая агрессивность
- R45.3 Деморализация и апатия
- R45.0 Нервозность
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- F60.0 Параноидное расстройство личности
- F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
- F28 Другие неорганические психотические расстройства
- F23 Острые и преходящие психотические расстройства
- F20 Шизофрения
- F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
- F40 Фобические тревожные расстройства
Код CAS
69-23-8.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое, нейролептическое.
Характеристика вещества
Пиперазиновое производное фенотиазина. Белый кристаллический порошок, почти без запаха. Растворим в воде, умеренно - в спирте и эфире, слабо - в хлороформе и ацетоне.
Фармакодинамика
Обладает выраженным блокирующим влиянием на дофаминовые D2-рецепторы ЦНС в сочетании с умеренным торможением адренергических структур. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект развивается на фоне активирующего (энергезирующего). Способность потенцировать угнетающее влияние на ЦНС других ЛС выражена незначительно. Обладает умеренным седативным (проявляется при применении в высоких дозах) и противорвотным действием, выраженными экстрапирамидными эффектами. Антихолинергическое и гипотензивное действие выражены слабо. Снимает возбуждение и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. Особенно эффективен при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме), при депрессивно-ипохондрических состояниях, при длительно текущей шизофрении. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом, напряжением.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Выводится с мочой и частично с желчью.
В виде деканоата (раствор в масле) оказывает длительное действие, поскольку флуфеназин высвобождается постепенно. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться через 24-72 ч после введения флуфеназина деканоата и становится выраженным через 48-96 После однократной в/м инъекции флуфеназина деканоата эффект продолжается до 1-2 нед и более (в зависимости от дозы).
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Выводится с мочой и частично с желчью.
В виде деканоата (раствор в масле) оказывает длительное действие, поскольку флуфеназин высвобождается постепенно. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться через 24-72 ч после введения флуфеназина деканоата и становится выраженным через 48-96 После однократной в/м инъекции флуфеназина деканоата эффект продолжается до 1-2 нед и более (в зависимости от дозы).
Показания к применению
Шизофрения (все формы) и психозы (острые и хронические. в тч параноидальные). особенно протекающие на фоне депрессивно-ипохондрических и ступорозно-кататонических состояний. апатии и безразличия. включая купирование агрессивности и психомоторного возбуждения. невротические состояния. сопровождающиеся страхом. нервное напряжение.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим фенотиазинам). органические заболевания и травмы головного мозга. острые депрессивные состояния. выраженное угнетение ЦНС. кома. печеночная и сердечная недостаточность. заболевания крови. беременность. кормление грудью. детский возраст - до 12 лет (флуфеназина деканоат).
Ограничения к использованию
Эпилепсия, эпилептические припадки в анамнезе, сердечно-сосудистые заболевания (в тч недостаточность митрального клапана), гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, болезнь Паркинсона, почечная недостаточность.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. заторможенность. экстрапирамидные расстройства (в тч псевдопаркинсонизм. дистония. поздняя дискинезия. акатизия. окулогирные кризы. опистотонус. гиперрефлексия). головная боль. пигментная ретинопатия. отложения в хрусталике и роговице. для флуфеназина деканоата. кроме того. - мышечная ригидность с гипертермией.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение АД. тахикардия. лейкопения. агранулоцитоз. эозинофилия. анемия. панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, запор, снижение аппетита, повышенное слюноотделение/сухость во рту, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, дерматит.
Прочие. Полиурия. задержка мочеиспускания. испарина. галакторея. дисменорея. гинекомастия у мужчин. фотосенсибилизация. гиперпигментация кожи. увеличение массы тела. нейролептический злокачественный синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение АД. тахикардия. лейкопения. агранулоцитоз. эозинофилия. анемия. панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, запор, снижение аппетита, повышенное слюноотделение/сухость во рту, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, дерматит.
Прочие. Полиурия. задержка мочеиспускания. испарина. галакторея. дисменорея. гинекомастия у мужчин. фотосенсибилизация. гиперпигментация кожи. увеличение массы тела. нейролептический злокачественный синдром.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м (глубоко в мышцу). Внутрь дозу устанавливают в зависимости от состояния больного и его чувствительности к препарату. Лечение начинают с небольших доз, постепенно увеличивая их до достижения оптимального эффекта. Взрослым - 1-5 мг/сут, при необходимости (в условиях стационара) - 10 мг/сут. Суточную дозу принимают в 3-4 приема. При состояниях беспокойства, напряжения и страха - в разовой дозе 1-3 мг. Пожилым больным назначают в меньших дозах. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. В/м - по 12,5-25 мг каждые 2-4 нед, возможно повышение дозы до 50-100 мг.
Меры предосторожности применения
С осторожностью сочетать с гипертензивными препаратами у пожилых пациентов и применять у работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами. При длительной терапии необходим контроль числа лейкоцитов, проведение функциональных проб печени.
Развитие поздней дискинезии более вероятно у пациентов пожилого возраста, особенно у пожилых женщин. Риск развития этого синдрома и вероятность его необратимости повышается при продолжительном лечении и повышении общей кумулятивной дозы нейролептика. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения флуфеназином (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).
При появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома применение ЛС следует немедленно прекратить и провести интенсивное симптоматическое лечение.
Следует помнить о возможности повреждения печени, развития пигментной ретинопатии, отложений в хрусталике и роговице и необратимой дискинезии при проведении длительной терапии.
Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Флуфеназина деканоат не рекомендуется применять у людей пожилого возраста.
Развитие поздней дискинезии более вероятно у пациентов пожилого возраста, особенно у пожилых женщин. Риск развития этого синдрома и вероятность его необратимости повышается при продолжительном лечении и повышении общей кумулятивной дозы нейролептика. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения флуфеназином (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).
При появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома применение ЛС следует немедленно прекратить и провести интенсивное симптоматическое лечение.
Следует помнить о возможности повреждения печени, развития пигментной ретинопатии, отложений в хрусталике и роговице и необратимой дискинезии при проведении длительной терапии.
Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Флуфеназина деканоат не рекомендуется применять у людей пожилого возраста.
Входит в состав
- 343₽ Модитен депо (2 фирмы)
- — Миренил
- — Модитен
- — Пролинат
- — Флуфеназин
- — Флуфеназина деканоат (Центури Фармасьютикалс Лимитед )