|
|
Другие названия и синонимы
Metronidazole+Miconazole.Компоненты комплексного вещества
Фармакологическая группа
Латинское название
Metronidazolum + Miconazolum ( Metronidazoli + Miconazoli).
ATX код
G01AF20 Комбинации производных имидазола.
Нозологии
Список кодов МКБ-10.
• A59.0 Урогенитальный трихомониаз.
• в37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*).
• N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках.
• A59.0 Урогенитальный трихомониаз.
• в37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*).
• N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках.
Фармакокинетика
При интравагинальном применении метронидазол абсорбируется в системный кровоток.
Максимальная концентрация метронидазола в крови определяется через 6-12 часов и составляет примерно 50% от той максимальной концентрации, которая достигается (через 1-3 часа) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2‑оксиметронидазола) составляет 30% активности исходного соединения.
Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде). Метаболит метронидазола, 2‑оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Кишечником выводится 6-15% дозы препарата системного действия.
Системная абсорбция миконазола после интравагинального применения низкая.
Быстро разрушается в печени. Гистогематические барьеры преодолевает плохо. Через 8 часов после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизменный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.
Максимальная концентрация метронидазола в крови определяется через 6-12 часов и составляет примерно 50% от той максимальной концентрации, которая достигается (через 1-3 часа) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2‑оксиметронидазола) составляет 30% активности исходного соединения.
Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде). Метаболит метронидазола, 2‑оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Кишечником выводится 6-15% дозы препарата системного действия.
Системная абсорбция миконазола после интравагинального применения низкая.
Быстро разрушается в печени. Гистогематические барьеры преодолевает плохо. Через 8 часов после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизменный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат для интравагинального применения, содержащий метронидазол и миконазол.
Метронидазол -.
Противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5‑нитроимидазола.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5‑нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий и простейших. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов вacteroides spp. (в тч вacteroides fragilis, вacteroides distasonis, вacteroides ovatus, вacteroides thetaiotaomicron, вacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.
Миконазол -.
Эффективное антимикотическое средство, которое оказывает свое действие, прежде всего на дерматофиты и дрожжевые грибы. При интравагинальном применении активен в основном в отношении сandida albicans.
Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Миконазол не изменяет состав нормальной микрофлоры и pH влагалища.
Метронидазол -.
Противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5‑нитроимидазола.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5‑нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий и простейших. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов вacteroides spp. (в тч вacteroides fragilis, вacteroides distasonis, вacteroides ovatus, вacteroides thetaiotaomicron, вacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.
Миконазол -.
Эффективное антимикотическое средство, которое оказывает свое действие, прежде всего на дерматофиты и дрожжевые грибы. При интравагинальном применении активен в основном в отношении сandida albicans.
Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Миконазол не изменяет состав нормальной микрофлоры и pH влагалища.
Показания к применению
Местное лечение вагинитов смешанной этиологии, вызванных одновременно Trichomonas spp.
И сandida spp.
И сandida spp.
Противопоказания
-.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим азолам;
Беременность (I триместр);
Период лактации;
Лейкопения (в тч в анамнезе);
Органические поражения центральной нервной системы (в тч эпилепсия);
Печеночная недостаточность;
Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью.
Сахарный диабет, нарушения микроциркуляции.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим азолам;
Беременность (I триместр);
Период лактации;
Лейкопения (в тч в анамнезе);
Органические поражения центральной нервной системы (в тч эпилепсия);
Печеночная недостаточность;
Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью.
Сахарный диабет, нарушения микроциркуляции.
При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Гинокапс противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Период лактации.
Гинокапс проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. В период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.
Гинокапс противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Период лактации.
Гинокапс проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. В период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.
Побочные эффекты
Местные реакции. Зуд, жжение, боль, раздражение слизистой оболочки влагалища; густые белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, запор.
Аллергические реакции:
Крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.
Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение.
Со стороны кроветворной системы:
Лейкопения или лейкоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы:
Окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вызывает 2‑оксиметронидазол (водорастворимый пигмент, образующийся в результате метаболизма метронидазола).
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, запор.
Аллергические реакции:
Крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.
Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение.
Со стороны кроветворной системы:
Лейкопения или лейкоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы:
Окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вызывает 2‑оксиметронидазол (водорастворимый пигмент, образующийся в результате метаболизма метронидазола).
Взаимодействие
Поскольку системная абсорбция миконазола низкая, взаимодействие с другими лекарственными препаратами обусловливается метронидазолом.
Метронидазол совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. При одновременном употреблении алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи). Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать спутанность сознания).
Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять элиминацию метронидазола, что приведет к снижению его концентрации в плазме крови.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Концентрация лития в крови может повышаться во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения Гинокапса необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.
Метронидазол совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. При одновременном употреблении алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи). Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать спутанность сознания).
Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять элиминацию метронидазола, что приведет к снижению его концентрации в плазме крови.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Концентрация лития в крови может повышаться во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения Гинокапса необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.
Передозировка
|
|
Симптомы передозировки метронидазола. Тошнота. рвота. боль в животе. диарея. генерализованный зуд. металлический привкус во рту. двигательные нарушения (атаксия). головокружение. парестезии. судороги. периферическая невропатия. лейкопения. потемнение мочи.
Симптомы передозировки миконазола не выявлены.
Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества капсул вагинальных Гинокапс при необходимости может быть произведено промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа. Метронидазол не имеет специфического антидота.
Метронидазол и его метаболиты элиминируются при гемодиализе.
При появлении любых симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
Употребление спиртных напитков во время курса терапии Гинокапсом строго запрещено. В период лечения Гинокапсом рекомендуется воздерживаться от половых контактов.
Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (Treponema Pallidum Immobilization test или трепонемный тест Нельсона).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (Treponema Pallidum Immobilization test или трепонемный тест Нельсона).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Гинокапс», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Год актуализации информации
Особые отметки:
Входит в состав
- 358₽ Гинокапс (Минскинтеркапс )
- 267-568₽ МЕТРОМИКОН-НЕО (3 фирмы)
- 811₽ Лименда (3 фирмы)
- 748-975₽ Нео-Пенотран (3 фирмы)
- 970-1161₽ Нео-Пенотран Форте (3 фирмы)