|
|
Другие названия и синонимы
Gemifloxacin.
Фармакологическая группа
Латинское название
Gemifloxacinum ( Gemifloxacini)[[c.
7-[3-(Аминометил)-4-(метоксиимино)-1-пирролидинил]-1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота.
7-[3-(Аминометил)-4-(метоксиимино)-1-пирролидинил]-1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота.
Код CAS
175463-14-6.
Характеристика вещества
Антибактериальное фторхинолоновое средство III поколения. Не совсем белое аморфное вещество, молекулярная масса 389,38.[[b.
Категория действия на плод по FDA. с.[[f.
Противомикробное средство из группы фторхинолонов. обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные. грамотрицательные. атипичные и анаэробные микроорганизмы. нарушает процессы репликации. репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. необходимых для роста бактерий. Обладает высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако. в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. в связи с этим некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia. резистентные к фторхинолонам. могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и бета-лактамными антибиотиками, макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae (в тч резистентных к пенициллину и макролидам. большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и множественно устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae. включая штаммы. устойчивые к двум или более антибиотикам: пенициллинам. цефалоспоринам II поколения. макролидам. тетрациклинам и ко-тримоксазолу). Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам). Streptococcus группы.
Viridans. Streptococcus agalactiae. Streptococcus milleri. Streptococcus anginosus. Streptococcus constellatus. Streptococcus mitis. Staphylococcus spp.. в тч Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину). Staphylococcus epidermidis. Staphylococcus saprophyticus. Staphylococcus haemolyticus. Enterococcus spp., в тч Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus spp., в тч Наеmophilus influenzae (в тч продуцирующие бета-лактамазы), Наеmophilus parainfluenzae; Moraxella spp., в тч Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы); Klebsiella spp., в тч Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca; Acinetobacter spp.. в тч Acinetobacter iwoffi. Acinetobacter anitratus. Acinetobacter calcoaceticus. Acinetobacter haemolyticus. сitrobacter spp. ( тч сitrobacter freundii, сitrobacter koseri); Enterobacter spp. (в тч Enterobacter aerogenes); Serratia spp. (в тч Serratia marcescens); Proteus spp. (в тч Proteus mirabilis, Proteus vulgaris); Morganella spp. (в тч Morganella morganii); Pseudomonas spp. (в тч Pseudomonas aeruginosa); вordetella spp. (в тч вordetella pertrussis); Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Yersinia spp.; атипичные: сoxiella spp. (в тч сoxiella burnetii); Mycoplasma spp. (в тч Mycoplasma pneumoniae); Legionella spp. (в тч Legionella pneumophila); сhlamydia spp. (в тч сhlamydia pneumoniae; анаэробные: Peptostreptococcus spp., сlostridium spp. (в тч сlostridium perfringes), Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.[[k.
Быстро всасывается из ЖКТ. TСmax - 0,5-2 ч после однократного приема. После повторного приема 320 мг препарата Сmax - 0,70-2,62 мкг/мл, AUC - 4,71-20,1 мкг/мл/ Абсолютная биодоступность - 71%. Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз 40-640 мг. TCss - на 3-й день при курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 раз в день. Связь с белками - 55-73%. Хорошо проникает в ткани легких. Метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65%) в плазме крови. Выводится через кишечник (70,5-51,5%), и почками (45,3-26,7%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма в течение 15 T1/2 - 8 Практически не кумулирует (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней), 20-30% выводится при гемодиализе. При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение сmax гемифлоксацина, не требующее коррекции дозы. При ХПН отмечается небольшое увеличение времени выведения гемифлоксацина из плазмы, без изменения сmax.[[p.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: внебольничная пневмония (в тч вызванная полирезистентными штаммами); обострение хронического бронхита, острый синусит.[[r.
Гиперчувствительность (в тч и к фторхинолонам). удлинение интервала QT на ЭКГ (в тч врожденное). тендовагинит на фоне применения фторхинолонов. беременность. период лактации. детский возраст (до 18 лет).
C осторожностью. Аритмия (в тч риск развития). брадикардия. острая ишемия миокарда. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. одновременный прием с ЛС. удлиняющими интервал QT (хинидин. прокаинамид. амиодарон. соталол) и ГКС. нарушение водно-электролитного баланса (гипокалемия. гипомагнемия).[[i.
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в день.
Внебольничная пневмония - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 7 дней, при необходимости - до 14 дней.
Обострение хронического бронхита - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 5 дней.
Острый синусит - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 5 дней.
При тяжелой ХПН (КК менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 160 мг 1 раз в день.[[e.
Аллергические реакции: кожный зуд. крапивница. злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). фотосенсибилизация. аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота. диарея. рвота. абдоминальные боли. метеоризм. анорексия. острая печеночная недостаточность. гепатит.
Со стороны нервной системы: тремор. беспокойство. тревожность. спутанность сознания. галлюцинации. параноидная реакция. депрессия. сонливость. сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия (парестезия. гипостезия. слабость).
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния. нарушение зрения (диплопия. изменение цветовосприятия). шум в ушах. головокружение. снижение слуха.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения. тромбоцитопения. панцитопения. тромбоцитопеническая пурпура. агранулоцитоз и/или гематологические нарушения. анемия (в тч гемолитическая и апластическая).
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Лабораторные показатели: гипернатриемия. гипокалиемия. гипербилирубинемия. гипокальциемия. тромбоцитоз. нейтропения. изменение гематокрита. повышение активности «печеночных» трансаминаз. КФК.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. артрит. тендовагинит. миалгия. васкулит. разрывы сухожилий. Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).[[a.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки - индукция рвоты или промывание желудка, обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30%.[[v.
Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих Al3+, Mg2+, или железа сульфат. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
Пероральные эстроген/прогестагеновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/левоноргестреловых пероральных контрацептивов.[[o.
В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для соблюдения нормального диуреза.
При приеме препарата могут возникать реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации.
При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий выше у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения, так и после него).
Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является сlostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении.
Clostridium difficile).
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. [1].
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.
Категория действия на плод по FDA. с.[[f.
Противомикробное средство из группы фторхинолонов. обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные. грамотрицательные. атипичные и анаэробные микроорганизмы. нарушает процессы репликации. репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. необходимых для роста бактерий. Обладает высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако. в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. в связи с этим некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia. резистентные к фторхинолонам. могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и бета-лактамными антибиотиками, макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae (в тч резистентных к пенициллину и макролидам. большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и множественно устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae. включая штаммы. устойчивые к двум или более антибиотикам: пенициллинам. цефалоспоринам II поколения. макролидам. тетрациклинам и ко-тримоксазолу). Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам). Streptococcus группы.
Viridans. Streptococcus agalactiae. Streptococcus milleri. Streptococcus anginosus. Streptococcus constellatus. Streptococcus mitis. Staphylococcus spp.. в тч Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину). Staphylococcus epidermidis. Staphylococcus saprophyticus. Staphylococcus haemolyticus. Enterococcus spp., в тч Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus spp., в тч Наеmophilus influenzae (в тч продуцирующие бета-лактамазы), Наеmophilus parainfluenzae; Moraxella spp., в тч Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы); Klebsiella spp., в тч Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca; Acinetobacter spp.. в тч Acinetobacter iwoffi. Acinetobacter anitratus. Acinetobacter calcoaceticus. Acinetobacter haemolyticus. сitrobacter spp. ( тч сitrobacter freundii, сitrobacter koseri); Enterobacter spp. (в тч Enterobacter aerogenes); Serratia spp. (в тч Serratia marcescens); Proteus spp. (в тч Proteus mirabilis, Proteus vulgaris); Morganella spp. (в тч Morganella morganii); Pseudomonas spp. (в тч Pseudomonas aeruginosa); вordetella spp. (в тч вordetella pertrussis); Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Yersinia spp.; атипичные: сoxiella spp. (в тч сoxiella burnetii); Mycoplasma spp. (в тч Mycoplasma pneumoniae); Legionella spp. (в тч Legionella pneumophila); сhlamydia spp. (в тч сhlamydia pneumoniae; анаэробные: Peptostreptococcus spp., сlostridium spp. (в тч сlostridium perfringes), Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.[[k.
Быстро всасывается из ЖКТ. TСmax - 0,5-2 ч после однократного приема. После повторного приема 320 мг препарата Сmax - 0,70-2,62 мкг/мл, AUC - 4,71-20,1 мкг/мл/ Абсолютная биодоступность - 71%. Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз 40-640 мг. TCss - на 3-й день при курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 раз в день. Связь с белками - 55-73%. Хорошо проникает в ткани легких. Метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65%) в плазме крови. Выводится через кишечник (70,5-51,5%), и почками (45,3-26,7%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма в течение 15 T1/2 - 8 Практически не кумулирует (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней), 20-30% выводится при гемодиализе. При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение сmax гемифлоксацина, не требующее коррекции дозы. При ХПН отмечается небольшое увеличение времени выведения гемифлоксацина из плазмы, без изменения сmax.[[p.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: внебольничная пневмония (в тч вызванная полирезистентными штаммами); обострение хронического бронхита, острый синусит.[[r.
Гиперчувствительность (в тч и к фторхинолонам). удлинение интервала QT на ЭКГ (в тч врожденное). тендовагинит на фоне применения фторхинолонов. беременность. период лактации. детский возраст (до 18 лет).
C осторожностью. Аритмия (в тч риск развития). брадикардия. острая ишемия миокарда. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. одновременный прием с ЛС. удлиняющими интервал QT (хинидин. прокаинамид. амиодарон. соталол) и ГКС. нарушение водно-электролитного баланса (гипокалемия. гипомагнемия).[[i.
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в день.
Внебольничная пневмония - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 7 дней, при необходимости - до 14 дней.
Обострение хронического бронхита - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 5 дней.
Острый синусит - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 5 дней.
При тяжелой ХПН (КК менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 160 мг 1 раз в день.[[e.
Аллергические реакции: кожный зуд. крапивница. злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). фотосенсибилизация. аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота. диарея. рвота. абдоминальные боли. метеоризм. анорексия. острая печеночная недостаточность. гепатит.
Со стороны нервной системы: тремор. беспокойство. тревожность. спутанность сознания. галлюцинации. параноидная реакция. депрессия. сонливость. сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия (парестезия. гипостезия. слабость).
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния. нарушение зрения (диплопия. изменение цветовосприятия). шум в ушах. головокружение. снижение слуха.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения. тромбоцитопения. панцитопения. тромбоцитопеническая пурпура. агранулоцитоз и/или гематологические нарушения. анемия (в тч гемолитическая и апластическая).
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Лабораторные показатели: гипернатриемия. гипокалиемия. гипербилирубинемия. гипокальциемия. тромбоцитоз. нейтропения. изменение гематокрита. повышение активности «печеночных» трансаминаз. КФК.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. артрит. тендовагинит. миалгия. васкулит. разрывы сухожилий. Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).[[a.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки - индукция рвоты или промывание желудка, обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30%.[[v.
Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих Al3+, Mg2+, или железа сульфат. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
Пероральные эстроген/прогестагеновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/левоноргестреловых пероральных контрацептивов.[[o.
В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для соблюдения нормального диуреза.
При приеме препарата могут возникать реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации.
При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий выше у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения, так и после него).
Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является сlostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении.
Clostridium difficile).
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. [1].
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.
Используется в лечении
Входит в состав
- 635₽ Фактив
- — Гемифлоксацина мезилат (LG Life Sciences Ltd )