|
|
Другие названия и синонимы
Buspirone.
Фармакологическая группа
Латинское название
Buspironum ( вuspironi).
Химическое название
8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
36505-84-7.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое.
Характеристика вещества
Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид - белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.
Фармакодинамика
Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в тч в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.
Эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность - 4%). N-деалкилированный метаболит - 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг maxCmax достигается через 40-90 мин и составляет 1-6 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и maxCmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29-63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18-38%). 1/2T1/2 буспирона - 2-3 1/2T1/2 активного метаболита - 4,8.
Эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность - 4%). N-деалкилированный метаболит - 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг maxCmax достигается через 40-90 мин и составляет 1-6 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и maxCmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29-63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18-38%). 1/2T1/2 буспирона - 2-3 1/2T1/2 активного метаболита - 4,8.
Показания к применению
Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность. тяжелые нарушения функции почек и печени. глаукома. миастения gravis. беременность. кормление грудью.
Ограничения к использованию
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
При беременности и кормлении грудью
При беременности применяют только в случае необходимости.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение (12%). сонливость (10%). головная боль (6%). нервозность (5%). усталость (4%). нарушение сна (3%). понижение способности к концентрации внимания (2%). экстрапирамидные расстройства (очень редко). ≤2% - нечеткость зрения. спутанность сознания или депрессия. слабость. онемение. ≤1% - неврологические симптомы (слабость мышц. покалывание. боль или слабость в руках или ногах. неконтролируемые движения туловища).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% - тахикардия/сильное сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (8%). сухость во рту (3%). диарея (2%). ≤1% - рвота. запор. понижение аппетита.
Прочие. ≤1% - миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% - тахикардия/сильное сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (8%). сухость во рту (3%). диарея (2%). ≤1% - рвота. запор. понижение аппетита.
Прочие. ≤1% - миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.
Взаимодействие
При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.
Передозировка
Симптомы. Тошнота. рвота гастроинтестинальные расстройства. головокружение. миоз. сонливость.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуемая начальная доза - по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза - 20-30 мг. Максимальная разовая доза - 30 мг, суточная - 60 мг.
Меры предосторожности применения
С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Входит в состав
- 873-999₽ Спитомин (Фармацевтический завод ЭГИС)