|
|
Другие названия и синонимы
Miglitol.
Фармакологическая группа
Латинское название
Miglitolum ( Miglitoli).
Химическое название
(2R,3R,4R,5S)-1-(2-Гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триол.
Используется в лечении
Код CAS
72432-03-2.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое.
Фармакодинамика
Конкурентно ингибирует альфа-глюкозидазы (сахараза, гликоамилаза, мальтаза, декстраза, панкреатическая амилаза), локализованные на щеточной кайме эпителия тонкой кишки и участвующие в конечной стадии переваривания углеводов. Замедляет расщепление ди-, олиго- и полисахаридов до глюкозы и угнетает ее абсорбцию. Понижает постпрандиальный уровень глюкозы, положительно воздействует на липидный обмен. Наиболее эффективен при нормальном уровне глюкозы натощак и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.
Практически полностью всасывается при приеме низких доз (12,5-25 мг). Повышение дозы с 25 до 200 мг сопровождается нелинейными изменениями профиля абсорбции: при дозе 50 мг абсорбция составляет 90%, 100 мг - 60%. Связывание с белками плазмы - менее 4%, Т1/2 - 2-3 Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде (почечный сl - 99-114 мл/мин). В незначительном количестве (< 1%) экскретируется с желчью.
Практически полностью всасывается при приеме низких доз (12,5-25 мг). Повышение дозы с 25 до 200 мг сопровождается нелинейными изменениями профиля абсорбции: при дозе 50 мг абсорбция составляет 90%, 100 мг - 60%. Связывание с белками плазмы - менее 4%, Т1/2 - 2-3 Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде (почечный сl - 99-114 мл/мин). В незначительном количестве (< 1%) экскретируется с желчью.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2, монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки.
Противопоказания
Гиперчувствительность. синдром мальабсорбции при хронических заболеваниях кишечника. синдром Ремхельда. грыжи больших размеров. неспецифический язвенный колит. кишечные стриктуры. клиренс креатинина ниже 25 мл/мин. беременность. кормление грудью. возраст до 18 лет.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны обмена веществ. Гипогликемия (при сочетании с противодиабетическими средствами).
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (ощущение дискомфорта в животе, метеоризм, диарея).
Прочие. Повышение активности трансаминаз, аллергические реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (ощущение дискомфорта в животе, метеоризм, диарея).
Прочие. Повышение активности трансаминаз, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, в тч производных сульфонилмочевины, слабительных средств. Антациды, холестирамин, кишечные адсорбенты, пищеварительные ферменты уменьшают эффективность. Понижает биодоступность метформина, всасывание пропранолола и ранитидина.
Передозировка
Симптомы. Метеоризм, чувство переполнения в желудке, вздутие и боль в животе, жидкий стул.
Лечение. Временное (на 4-6 ч) исключение употребления пищи и напитков, содержащих углеводы; симптоматическая терапия.
Лечение. Временное (на 4-6 ч) исключение употребления пищи и напитков, содержащих углеводы; симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды, непосредственно перед приемом пищи или во время еды. Начальная доза - 50 мг однократно перед сном; в случае хорошей переносимости дозу можно увеличить до 300-600 мг в сутки в 3 приема.
Особые указания
При развитии гипогликемии следует назначить глюкозу. В случае стойкой диареи необходимо контролировать состояние пациента и, при необходимости, уменьшить дозу или отменить препарат.