|
Другие названия и синонимы
Alfuzosin.Фармакологическая группа
Латинское название
Alfuzosinum ( Alfuzosini).
Химическое название
N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино]пропил]тетрагидро-2- фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
81403-80-7.
Фармакологическое действие
Антидизурическое.
Характеристика вещества
Алфузозина гидрохлорид - белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в дихлорметане. Молекулярная масса 425,9.
Фармакодинамика
Нормализует нарушенное мочеиспускание, в тч при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.
После приема внутрь дозы 5 мг сmах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность - 45-53%. Связывание с белками плазмы - 90%. Т1/2 - 8 Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, maxCmax и биодоступность увеличиваются, dVd понижается, Т1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности dVd и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина - 15-40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.
После приема внутрь дозы 5 мг сmах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность - 45-53%. Связывание с белками плазмы - 90%. Т1/2 - 8 Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, maxCmax и биодоступность увеличиваются, dVd понижается, Т1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности dVd и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина - 15-40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.
Показания к применению
Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность. ортостатическая гипотензия (в анамнезе). тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации сhild-Pugh). тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин). одновременный прием других альфа-адреноблокаторов.
Ограничения к использованию
ИБС, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет).
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. в.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. шум в ушах. слабость. сонливость. астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Аллергические реакции. Кожные высыпания, зуд.
Прочие. Отеки, покраснение кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Аллергические реакции. Кожные высыпания, зуд.
Прочие. Отеки, покраснение кожи.
Взаимодействие
Несовместим с другими альфа1-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в тч БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе).
Передозировка
Симптомы. Снижение АД.
Лечение. Введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен.
Лечение. Введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером (суточная доза 10 мг); начинают лечение с вечернего приема. Пожилым и пациентам, получающим антигипертензивную терапию - 5 мг/сут вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут (не более).
Меры предосторожности применения
У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.
Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов - необходим более тщательный контроль АД, в тч при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.
Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов - необходим более тщательный контроль АД, в тч при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.
Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Входит в состав
- 231-295₽ Алфупрост МР (2 фирмы)
- 278-296₽ Дальфаз СР (Sanofi-Winthrop Industrie )
- 498-573₽ Дальфаз ретард (Sanofi-Winthrop Industrie )
- — Алфузозин
- — Альфузозин (Фармстандарт-Лексредства )
- — Альфузозина гидрохлорид (2 фирмы)
- — Дальфаз