|
|
Другие названия и синонимы
Hydroxychloroquine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Hydroxychlorochinum ( Hydroxychlorochini).
Химическое название
2-[[4-[(7-Хлор-4-хинолинил)амино]пентил]этиламино]этанол (в виде сульфата).
Используется в лечении
- M35.0 Сухой синдром [Шегрена]
- M32 Системная красная волчанка
- M08 Юношеский [ювенильный] артрит
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M05.2 Ревматоидный васкулит
- L93.0 Дискоидная красная волчанка
- L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением
- J45 Астма
- B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae
- B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax
- B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
- B53.0 Малярия, вызванная Plasmodium ovale
Код CAS
118-42-3.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное, противовоспалительное, противомалярийное, противопротозойное.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок, горький на вкус.
Фармакодинамика
Оказывает шизонто- и гамонтоцидное (кроме P. falciparum) действие в отношении всех видов плазмодия. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. maxCmax достигается через 1-2 Объем распределения - 5-10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), ЦНС; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный T1/2 - 120 Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. maxCmax достигается через 1-2 Объем распределения - 5-10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), ЦНС; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный T1/2 - 120 Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).
Показания к применению
Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии. вызванной Plasmodium vivax. Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы). радикальное лечение малярии. вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Ревматоидный артрит. ювенильный артрит. красная волчанка (системная и дискоидная). фотодерматоз. бронхиальная астма. синдром Шегрена. хронический кожный васкулит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим аминохинолинам), беременность, кормление грудью, детский возраст (исключается длительная терапия).
Ограничения к использованию
Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ЦНС и сердечно-сосудистой системы, психоз (в тч в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.
При беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью применение возможно только по жизненным показаниям - в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждение ЦНС (в тч ототоксичность, вестибулярные токсические эффекты, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).
Побочные эффекты
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сенсорные нарушения. снижение сухожильных рефлексов. аномальная нервная проводимость. мышечная слабость. беспокойство. раздражительность. эмоциональная лабильность. психоз. головная боль. головокружение. судороги. шум в ушах. тугоухость. нарушение остроты зрения. нарушение аккомодации. отек и помутнение роговицы. скотома. фотофобия. при длительном применении в высоких дозах - ретинопатия (в тч с нарушением пигментации и дефектами полей зрения). атрофия зрительного нерва. кератопатия. дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиомиопатия. AV-блокада. уменьшение сократимости миокарда. гипертрофия миокарда. апластическая анемия. нейтропения. агранулоцитоз. лейкопения. тромбоцитопения. гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). при длительном применении в высоких дозах - миокардиодистрофия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота (редко). снижение аппетита. абдоминальная боль спастического характера. диарея. гепатотоксичность (нарушение функции печени. печеночная недостаточность).
Со стороны кожных покровов. Кожная сыпь (в тч буллезная и генерализованная пустулезная). зуд. нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек. обесцвечивание волос. алопеция. фоточувствительность. синдром Стивенса-Джонсона. обострение псориаза (в тч с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).
Прочие. Уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сенсорные нарушения. снижение сухожильных рефлексов. аномальная нервная проводимость. мышечная слабость. беспокойство. раздражительность. эмоциональная лабильность. психоз. головная боль. головокружение. судороги. шум в ушах. тугоухость. нарушение остроты зрения. нарушение аккомодации. отек и помутнение роговицы. скотома. фотофобия. при длительном применении в высоких дозах - ретинопатия (в тч с нарушением пигментации и дефектами полей зрения). атрофия зрительного нерва. кератопатия. дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиомиопатия. AV-блокада. уменьшение сократимости миокарда. гипертрофия миокарда. апластическая анемия. нейтропения. агранулоцитоз. лейкопения. тромбоцитопения. гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). при длительном применении в высоких дозах - миокардиодистрофия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота (редко). снижение аппетита. абдоминальная боль спастического характера. диарея. гепатотоксичность (нарушение функции печени. печеночная недостаточность).
Со стороны кожных покровов. Кожная сыпь (в тч буллезная и генерализованная пустулезная). зуд. нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек. обесцвечивание волос. алопеция. фоточувствительность. синдром Стивенса-Джонсона. обострение псориаза (в тч с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).
Прочие. Уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.
Взаимодействие
Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидиноподобных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.
Передозировка
Симптомы. Кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса. при хронической интоксикации - гипертрофия миокарда обоих желудочков). снижение АД. нейротоксичность (головная боль. головокружение. повышенная возбудимость. судороги. кома). нарушение зрения. остановка дыхания и сердца.
Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.
Лечение. Промывание желудка. назначение активированного угля (в дозе. в 5 раз превышающей дозу препарата). форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5-6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина. симптоматическая терапия. поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.
Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.
Лечение. Промывание желудка. назначение активированного угля (в дозе. в 5 раз превышающей дозу препарата). форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5-6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина. симптоматическая терапия. поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний.
Меры предосторожности применения
|
|
При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия ) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Необходимо отменить препарат при возникновении мышечной слабости.
Входит в состав
- 175₽ Иммард (2 фирмы)
- 330-463₽ Плаквенил (3 фирмы)
- 635-1019₽ Гидроксихлорохин (3 фирмы)
- — Гидроксихлорохина сульфат (Шанхай Чжунси Санве Фармасьютикал Ко., Лтд. )