|
Другие названия и синонимы
Thiolipon.Действующие вещества
- Тиоктовая кислота (600.0 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
A16AX01 Тиоктовая кислота.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 300 мг.
- двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, внутренний - светло-желтого цвета.
Таблетки 600 мг.
- продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, внутренний - светло-желтого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг и 600 мг.
По 30 или 50 таблеток в банки полимерные из полипропилена или полиэтилена высокого или низкого давления с крышками навинчиваемыми или натягиваемыми из полипропилена или полиэтилена высокого или низкого давления, или полиэтилена суспензионного высокой плотности.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Таблетки 300 мг.
- двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, внутренний - светло-желтого цвета.
Таблетки 600 мг.
- продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, внутренний - светло-желтого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг и 600 мг.
По 30 или 50 таблеток в банки полимерные из полипропилена или полиэтилена высокого или низкого давления с крышками навинчиваемыми или натягиваемыми из полипропилена или полиэтилена высокого или низкого давления, или полиэтилена суспензионного высокой плотности.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
Тиоктовая кислота (кислота липоевая) 300,0 мг 600,0 мг.
Вспомогательные вещества ядра:
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) 7,5 мг 12,3 мг.
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 50,0 мг 41,0 мг.
Гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) 5,0 мг 8,2 мг.
Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 17,5 мг 28,7 мг.
Магния стеарат 5,0 мг 8,2 мг.
Кальция стеарата моногидрат 5,0 мг 8,2 мг.
Натрия стеарилфумарат 5,0 мг 8,2 мг.
Тальк (магния гидроксиликат) 13,5 мг 24,6 мг.
Лактозы моногидрат (сахар молочный) 91,5 мг 80,6 мг.
Пленочная оболочка:
Опадрай*.
II03F220094 желтый 10,0 мг 12,0 мг.
Состав Опадрай II 03F220094 желтый:
Гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132.
Действующее вещество:
Тиоктовая кислота (кислота липоевая) 300,0 мг 600,0 мг.
Вспомогательные вещества ядра:
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) 7,5 мг 12,3 мг.
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 50,0 мг 41,0 мг.
Гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) 5,0 мг 8,2 мг.
Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 17,5 мг 28,7 мг.
Магния стеарат 5,0 мг 8,2 мг.
Кальция стеарата моногидрат 5,0 мг 8,2 мг.
Натрия стеарилфумарат 5,0 мг 8,2 мг.
Тальк (магния гидроксиликат) 13,5 мг 24,6 мг.
Лактозы моногидрат (сахар молочный) 91,5 мг 80,6 мг.
Пленочная оболочка:
Опадрай*.
II03F220094 желтый 10,0 мг 12,0 мг.
Состав Опадрай II 03F220094 желтый:
Гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение.
При приеме внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием с пищей снижает абсорбцию. Прием препарата за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, так как на момент приема пищи тиоктовая кислота уже абсорбируется.
Биодоступность - 30% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 40-60 мин.
Объем распределения - 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение.
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи или конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения составляет 20-50 мин.
При приеме внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием с пищей снижает абсорбцию. Прием препарата за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, так как на момент приема пищи тиоктовая кислота уже абсорбируется.
Биодоступность - 30% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 40-60 мин.
Объем распределения - 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение.
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи или конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения составляет 20-50 мин.
Фармакодинамика
|
Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада. При сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей).
Стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови. Участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран, нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Показания к применению
-.
Диабетическая полинейропатия.
-.
Алкогольная полинейропатия.
Диабетическая полинейропатия.
-.
Алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
-.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому из вспомогательных веществ препарата.
-.
Беременность, период грудного вскармливания.
-.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
-.
Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому из вспомогательных веществ препарата.
-.
Беременность, период грудного вскармливания.
-.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
-.
Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Период грудного вскармливания.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Период грудного вскармливания.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь по 600 мг 1 раз в день. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи (завтрака), не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Максимальная суточная доза - 600 мг.
Минимальный курс терапии 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Максимальная суточная доза - 600 мг.
Минимальный курс терапии 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Побочные эффекты
Для определения частоты возникновения побочных эффектов применяют следующую классификацию:
Очень часто (≥1/10).
Часто (≥1/100 и <1/10).
Нечасто (≥1/1000 и <1/100).
Редко (≥1/10000 и <1/1000).
Очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы.
Очень редко:
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Частота неизвестна:
Аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Очень редко:
Развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Нарушения со стороны нервной системы.
Часто. Головокружение.
Очень редко:
Изменение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто. Тошнота.
Редко. Изжога.
Очень редко:
Рвота, боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Частота неизвестна:
Экзема.
Очень часто (≥1/10).
Часто (≥1/100 и <1/10).
Нечасто (≥1/1000 и <1/100).
Редко (≥1/10000 и <1/1000).
Очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы.
Очень редко:
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Частота неизвестна:
Аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Очень редко:
Развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Нарушения со стороны нервной системы.
Часто. Головокружение.
Очень редко:
Изменение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто. Тошнота.
Редко. Изжога.
Очень редко:
Рвота, боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Частота неизвестна:
Экзема.
Взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует принимать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция), интервал между приемами таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует принимать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция), интервал между приемами таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Передозировка
Симптомы.
Головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки тиоктовой кислоты (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные приступы. Выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса. Ведущие к лактоацидозу. Гипогликемическая кома. Тяжелые нарушения свертываемости крови. Приводящие иногда к летальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные количеству более 10 таблеток для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение.
Симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости -.
Противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки тиоктовой кислоты (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные приступы. Выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса. Ведущие к лактоацидозу. Гипогликемическая кома. Тяжелые нарушения свертываемости крови. Приводящие иногда к летальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные количеству более 10 таблеток для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение.
Симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости -.
Противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
|
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
При приеме препарата не рекомендуется употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 Сообщалось о нескольких случаях развития АИС у пациентов с сахарным диабетом на фоне терапии тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития АИС определяется наличием у пациентов с определенным генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB 1*04:06 и HLA-DRB 1*04:03.
В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального применения тиоктовой кислоты (внутривенного введения), в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на пероральный прием тиоктовой кислоты.
Следует учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового синдрома при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Используется в лечении
- K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
- K74 Фиброз и цирроз печени
- K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
- I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
- G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
- G62.1 Алкогольная полинейропатия
- E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
- B15 Острый гепатит A
- T56 Токсическое действие металлов
- T62.0 Токсические вещества в съеденных грибах
- G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы
- G59 Мононевропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- B15-B19 Вирусный гепатит
Противопоказания компонентов
Противопоказания Thioctic acid.
Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Thioctic acid.
Со стороны органов ЖКТ. При приеме внутрь - тошнота, рвота, боль в животе, диарея.Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.
Прочие. Головная боль. нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия). при быстром в/в введении - кратковременная задержка или затруднение дыхания. повышение внутричерепного давления. судороги. диплопия. точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).
Год актуализации информации
Особые отметки: