|
|
Другие названия и синонимы
Irumed.Действующие вещества
- Лизиноприл (20 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C09AA03 Лизиноприл.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| лизиноприла дигидрат (в пересчете на лизиноприл) | 2,5/5/10/20 мг |
| вспомогательные вещества (2,5 мг): маннитол - 22 мг; кальция фосфата дигидрат - 44 мг; крахмал кукурузный - 30,56 мг; крахмал прежелатинизированный - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,11 мг; магния стеарат - 0,83 мг | |
| вспомогательные вещества (5 мг): маннитол - 22 мг; кальция фосфата дигидрат - 44 мг; крахмал кукурузный - 28,06 мг; крахмал прежелатинизированный - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,11 мг; магния стеарат - 0,83 мг | |
| вспомогательные вещества (10 мг): маннитол - 44 мг; кальция фосфата дигидрат - 88 мг; крахмал кукурузный - 55,59 мг; крахмал прежелатинизированный - 20 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,22 мг; магния стеарат - 1,66 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,529 мг | |
| вспомогательные вещества (20 мг): маннитол - 44 мг; кальция фосфата дигидрат - 88 мг; крахмал кукурузный - 45,92 мг; крахмал прежелатинизированный -20 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,22 мг; магния стеарат - 1,66 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,145 мг; краситель железа оксид красный (Е172) - 0,056 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Гипотензивное.
Гипотензивное.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от времени приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Рекомендуемая начальная доза лизиноприла для пациентов, не принимающих гипотензивных средств, - 10 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг/сут до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лизиноприла - 40 мг 1 раз в сутки (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла составляла 80 мг/сут, однако увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Терапевтический эффект развивается через 2-4 недот начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными средствами.
Если пациент предварительно получал лечение диуретиками, то их прием должен быть прекращен за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут. После приема первой дозы необходимо наблюдение врача в течение нескольких часов, может возникнуть выраженное снижение АД.
Реноваскулярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью РААС.
Начальная доза лизиноприла составляет 2,5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в плазме крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.
Нарушение функции почек.
Поскольку лизиноприл выводится почками, при почечной недостаточности начальная доза определяется в зависимости от уровня сl креатинина. При сl креатинина 31-80 мл/мин начальная доза лизиноприла составляет 5-10 мг/сут, при сl креатинина 10-30 мл/мин - 2,5-5 мг/сут, при сl креатинина <10 мл/мин, в тч у пациентов, находящихся на гемодиализе - 2,5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (при регулярном контроле функции почек, концентрации калия и натрия в крови).
ХСН.
При ХСН начальная доза лизиноприла составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Первый прием лизиноприла необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением для того, чтобы оценить влияние препарата на АД. В дальнейшем дозу лизиноприла следует постепенно увеличивать на 2,5 мг с интервалом в 3-5 дней до 5-10-20 мг/сут. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу лизиноприла 20 мг (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла у пациентов с ХСН составляла 35 мг 1 раз в сутки).
По возможности до начала приема лизиноприла следует уменьшить дозу диуретика. До начала лечения лизиноприлом и далее в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.
Раннее лечение острого инфаркта миокарда.
Стартовая терапия (первые 3 сут острого инфаркта миокарда).
В первые 24 ч после острого инфаркта миокарда назначают 5 мг лизиноприла однократно. Через 24 ч (1 сут) назначают 5 мг лизиноприла однократно, через 48 ч (2 сут) - 10 мг лизиноприла однократно.
Нельзя начинать лечение при сАД <100 мм Пациентам с низким сАД (≤120 мм ) в начале лечения и в течение первых 3 сут после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2,5 мг 1 раз в сутки.
Поддерживающая терапия.
Поддерживающая доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 нед. В дальнейшем следует оценить целесообразность продолжения терапии. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется продолжать прием лизиноприла.
В случае развития артериальной гипотензии (сАД ≤100 мм ) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД <90 мм в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.
При нарушении функции почек (Cl креатинина <80 мл/мин) начальная доза определяется в зависимости от сl креатинина ( см выше).
Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 при нормальном АД, и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).
Начальная доза лизиноприла составляет 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут до достижения целевых значений дАД (дАД <75 мм в положении сидя у пациентов с сахарным диабетом типа 1 и <90 мм в положении сидя у пациентов с сахарным диабетом типа 2).
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Рекомендуемая начальная доза лизиноприла для пациентов, не принимающих гипотензивных средств, - 10 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг/сут до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лизиноприла - 40 мг 1 раз в сутки (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла составляла 80 мг/сут, однако увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Терапевтический эффект развивается через 2-4 недот начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными средствами.
Если пациент предварительно получал лечение диуретиками, то их прием должен быть прекращен за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут. После приема первой дозы необходимо наблюдение врача в течение нескольких часов, может возникнуть выраженное снижение АД.
Реноваскулярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью РААС.
Начальная доза лизиноприла составляет 2,5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в плазме крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.
Нарушение функции почек.
Поскольку лизиноприл выводится почками, при почечной недостаточности начальная доза определяется в зависимости от уровня сl креатинина. При сl креатинина 31-80 мл/мин начальная доза лизиноприла составляет 5-10 мг/сут, при сl креатинина 10-30 мл/мин - 2,5-5 мг/сут, при сl креатинина <10 мл/мин, в тч у пациентов, находящихся на гемодиализе - 2,5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (при регулярном контроле функции почек, концентрации калия и натрия в крови).
ХСН.
При ХСН начальная доза лизиноприла составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Первый прием лизиноприла необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением для того, чтобы оценить влияние препарата на АД. В дальнейшем дозу лизиноприла следует постепенно увеличивать на 2,5 мг с интервалом в 3-5 дней до 5-10-20 мг/сут. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу лизиноприла 20 мг (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла у пациентов с ХСН составляла 35 мг 1 раз в сутки).
По возможности до начала приема лизиноприла следует уменьшить дозу диуретика. До начала лечения лизиноприлом и далее в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.
Раннее лечение острого инфаркта миокарда.
Стартовая терапия (первые 3 сут острого инфаркта миокарда).
В первые 24 ч после острого инфаркта миокарда назначают 5 мг лизиноприла однократно. Через 24 ч (1 сут) назначают 5 мг лизиноприла однократно, через 48 ч (2 сут) - 10 мг лизиноприла однократно.
Нельзя начинать лечение при сАД <100 мм Пациентам с низким сАД (≤120 мм ) в начале лечения и в течение первых 3 сут после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2,5 мг 1 раз в сутки.
Поддерживающая терапия.
Поддерживающая доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 нед. В дальнейшем следует оценить целесообразность продолжения терапии. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется продолжать прием лизиноприла.
В случае развития артериальной гипотензии (сАД ≤100 мм ) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД <90 мм в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.
При нарушении функции почек (Cl креатинина <80 мл/мин) начальная доза определяется в зависимости от сl креатинина ( см выше).
Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 при нормальном АД, и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).
Начальная доза лизиноприла составляет 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут до достижения целевых значений дАД (дАД <75 мм в положении сидя у пациентов с сахарным диабетом типа 1 и <90 мм в положении сидя у пациентов с сахарным диабетом типа 2).
Описание лекарственной формы
|
|
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Lisinopril.
Ангионевротический отек или гиперчувствительность в анамнезе. связанные с предыдущим лечением ингибитором АПФ. наследственный или идиопатический ангионевротический отек. одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом ( см «Взаимодействие»). одновременное применение с ингибитором неприлизина (например. сакубитрил). Не следует применять лизиноприл в течение 36 ч после перехода на прием или после прекращения приема комбинации валсартан + сакубитрил ( см «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).Использование препарата Lisinopril при кормлении грудью.
Беременность.Категория действия на плод по FDA. D.
Применение ЛС, воздействующих на РААС, во II и III триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденного. Возникающее в результате маловодие может быть связано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При диагностировании беременности как можно скорее следует прекратить прием лизиноприла. Эти неблагоприятные исходы обычно связаны с применением этих ЛС во II и III триместрах беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению аномалий плода после экспозиции антигипертензивных средств в I триместре беременности не выявило отличий ЛС, влияющих на РААС, от других антигипертензивных средств. Для оптимизации последствий как для матери, так и для плода важен надлежащий контроль гипертензии у матери во время беременности.
При отсутствии подходящей альтернативной терапии ЛС, влияющим на РААС для конкретной пациентки, следует сообщить ей о потенциальном риске для плода. Необходимо провести серийные УЗИ для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается маловодие, следует прекратить прием лизиноприла, кроме тех случаев, когда это считается спасением жизни матери. В зависимости от срока беременности, может потребоваться тестирование плода. Однако пациентки и врачи должны быть осведомлены, что маловодие может появиться только после того, как плод получит необратимое повреждение. Необходимо внимательно наблюдать за состоянием новорожденных с экспозицией лизиноприла in utero в анамнезе на предмет выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Грудное вскармливание.
Молоко лактирующих крыс содержит радиоактивность после применения 14С-лизиноприла. Неизвестно, секретируется ли это ЛС в грудное молоко. Поскольку многие ЛС секретируются в грудное молоко, а также из-за возможности серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, если женщина принимает ингибитор АПФ, необходимо прекратить кормление грудью или прием лизиноприла.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Lisinopril.
Опыт клинических испытаний.Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота встречаемости побочных реакций. наблюдаемых в этих испытаниях. не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и может не отражать наблюдаемую в клинической практике.
Гипертензия.
При приеме лизиноприла по сравнению с плацебо наблюдались следующие побочные реакции (количество случаев на 2% больше в группе лизиноприла. чем в группе плацебо): головная боль (5,7% против 1,9%). головокружение (5,4% против 1,9%). кашель (3,5% против 1).
Сердечная недостаточность.
В контролируемых исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью терапия была прекращена у 8,1% пациентов. получавших лизиноприл в течение 12 нед. по сравнению с 7,7% пациентов. получавших плацебо в течение 12 нед.
При приеме лизиноприла по сравнению с плацебо наблюдались следующие побочные реакции (количество случаев на 2% больше в группе лизиноприла, чем в группе плацебо): гипотензия (4,4% против 0,6%), боль в груди (3,4% против 1,3%).
В испытании ATLAS ( см Клинические исследования) у пациентов с сердечной недостаточностью отмены из-за побочных реакций были сходными в группах с низкой и высокой дозой. Следующие побочные реакции, в большинстве связанные с ингибированием АПФ, чаще наблюдались в группе высоких доз.
Таблица 1.
Дозозависимые лекарственные побочные реакции: испытание ATLAS.
| Побочная реакция | Высокая доза (n=1568), % | Низкая доза (n=1596), % |
| Головокружение | 19 | 12 |
| Гипотензия | 11 | 7 |
| Повышение уровня креатинина | 10 | 7 |
| Гиперкалиемия | 6 | 4 |
| Обморок | 7 | 5 |
Острый инфаркт миокарда.
У пациентов в исследовании GISSI-3, получавших лизиноприл, была более высокая частота гипотензии (9% против 3,7%) и почечной дисфункции (2,4% против 1,1%) по сравнению с пациентами, непринимавшими лизиноприл.
Другие клинические побочные реакции. возникавшие у 1% или более пациентов с гипертензией или сердечной недостаточностью. получавших лизиноприл в контролируемых клинических исследованиях и не отраженные в других разделах описания. перечислены ниже.
Организм в целом. Повышенная утомляемость, астения, ортостатические эффекты.
Со стороны ЖКТ. Панкреатит, запор, метеоризм, сухость во рту, диарея.
Со стороны крови. Редкие случаи угнетения костного мозга, гемолитической анемии, лейкопении/нейтропении и тромбоцитопении.
Со стороны эндокринной системы. Сахарный диабет, неадекватная секреция АДГ.
Нарушение метаболизма. Подагра.
Со стороны кожи. Крапивница. алопеция. светочувствительность. эритема. приливы крови к лицу. диафорез. кожная псевдолимфома. токсический эпидермальный некролиз. синдром Стивенса-Джонсона. прурит.
Со стороны органов чувств. Потеря зрения. диплопия. нечеткость зрения. шум в ушах. светобоязнь. нарушения вкуса. нарушения обоняния.
Со стороны мочеполовой системы. Импотенция.
Разное. Сообщалось о симптомокомплексе. который может включать положительный тест на антинуклеарные антитела. повышение СОЭ. артралгию/артрит. миалгию. лихорадку. васкулит. эозинофилию. лейкоцитоз. парестезию и вертиго. Сыпь, светочувствительность или другие дерматологические проявления могут возникать отдельно или в сочетании с этими симптомами.
Результаты клинических лабораторных исследований.
Калий сыворотки: в клинических испытаниях гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке >5,7 мэкв/л) наблюдалась у 2,2 и 4,8% пациентов с гипертензией и сердечной недостаточностью соответственно, получавших лизиноприл.
Креатинин. азот мочевины крови: незначительное повышение уровня азота мочевины крови и креатинина сыворотки. обратимое после прекращения терапии. наблюдалось примерно у 2% пациентов с гипертензией. получавших только лизиноприл. Увеличение было более частым у пациентов, получающих сопутствующие диуретики, и пациентов со стенозом почечной артерии ( см «Меры предосторожности»). Обратимое незначительное повышение азота мочевины в крови и креатинина сыворотки наблюдалось у 11,6% пациентов с сердечной недостаточностью, получающих сопутствующую терапию диуретиками. Часто эти нарушения разрешались при уменьшении дозы диуретика.
Пациенты с острым инфарктом миокарда в исследовании GISSI-3. получавшие лизиноприл. имели более высокую (2,4% по сравнению с 1,1% в группе плацебо) частоту почечной дисфункции в стационаре и через 6 нед (повышение концентрации креатинина до более чем 3 мг/дл или увеличение вдвое или более от исходной концентрации креатинина сыворотки).
Hb и гематокрит. Небольшое снижение Hb (в среднем 0,4 мг/дл) и гематокрита (в среднем 1,3%) часто наблюдалось у пациентов. получавших лизиноприл. но редко имело клиническое значение у пациентов без какой-либо другой причины анемии. В клинических испытаниях менее 0,1% пациентов прекратили терапию в связи с анемией.
Ферменты печени.
Редко отмечалось повышение уровня ферментов печени и/или билирубина сыворотки ( см «Меры предосторожности»).
Постмаркетинговый опыт.
В постмаркетинговый период применения лизиноприла были выявлены следующие побочные реакции, которые не включены в другие разделы описания. Поскольку об этих реакциях сообщалось добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с экспозицией ЛС.
Нарушения метаболизма и питания. Гипонатриемия ( см «Меры предосторожности»). случаи гипогликемии у больных сахарным диабетом. принимающих пероральные противодиабетические средства или инсулин ( см «Взаимодействие»).
Со стороны нервной системы и нарушение психики. Перепады настроения (включая симптомы депрессии), спутанность сознания.