Pharmacological Group
Latin name
Summa natrii sales chlorini e6, chlorini p6, purpurini 5 ( Summae natrii sales chlorini e6, chlorini p6, purpurini 5).
ATX code
L01XD Сенсибилизирующие препараты, используемые для фотодинамической/лучевой терапии.
Pharmacokinetics
После однократного внутривенного введения Радахлорина в дозах 0,5-2,4 мг/кг он в течение 0,5-5 часов распределяется между кровью и тканями. Концентрация Радахлорина в сыворотке крови достигает максимума через 15-30 мин и быстро снижается, составляя после введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час - 10 мкг/л, через 3 часа - 5 мкг/л, через 24 часа - 1 мкг/л.
Концентрация Радахлорина в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл), но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли и составляет 2-10 мкг/мл.
Быстрое выведение Радахлорина из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие уровни Радахлорина через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
Около 70-80% Радахлорина метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6‑ти суток.
Концентрация Радахлорина в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл), но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли и составляет 2-10 мкг/мл.
Быстрое выведение Радахлорина из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие уровни Радахлорина через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
Около 70-80% Радахлорина метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6‑ти суток.
Pharmacodynamics
Радахлорин является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа:
- 1 этап - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
- 2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;
- 3 этап - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа:
- 1 этап - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
- 2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;
- 3 этап - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Indications for use
- Флуоресцентная диагностика рака кожи.
- Фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
- Фотодинамическая терапия предопухолевой (дисплазия I-III степени, эрозия) и опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.
- Фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
- Фотодинамическая терапия предопухолевой (дисплазия I-III степени, эрозия) и опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.
Contraindications
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
С осторожностью.
С осторожностью применять у лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
С осторожностью.
С осторожностью применять у лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
При фотодинамической терапии (ФДТ) с Радахлорином возможны:
Местные реакции:
Часто:
- боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
- отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток.
Для купирования болевых реакций рекомендуется прием анальгетиков.
Со стороны кожных покровов:
Редко. Кожный зуд.
Со стороны органов кроветворения:
Часто. Может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.
Местные реакции:
Часто:
- боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
- отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток.
Для купирования болевых реакций рекомендуется прием анальгетиков.
Со стороны кожных покровов:
Редко. Кожный зуд.
Со стороны органов кроветворения:
Часто. Может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.
Interaction
Выявлена несовместимость Радахлорина с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.
Overdose
Симптомы передозировки сходны с неблагоприятными побочными реакциями.
Показана симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям, прием анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).
Показана симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям, прием анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).
Application precautions
- Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662 ± 3 нм.
- Пациент после введения Радахлорина должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели.
- Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
- Пациент после введения Радахлорина должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели.
- Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
Special instructions
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Прямых противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином в настоящее время не выявлено.
При проявлении каких‑либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Прямых противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином в настоящее время не выявлено.
При проявлении каких‑либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Радахлорин», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Included in the composition
- — Radahlorin (7 firms)