Description
Препараты алюминия - лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного содержимого за счет химической нейтрализации соляной кислоты в просвете желудка или абсорбции и последующей нейтрализации кислоты. Препараты данной группы непосредственно не затрагивают функционирование париетальных клеток желудка.
ATX code
A02AB.
Pharmacological action
Всасывающиеся антациды вступают в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой в просвете желудка. Их эффект наступает быстро, но продолжается недолго. Эффект невсасывающихся антацидов развивается медленнее, но и продолжается более длительное время.
Одним из механизмов лечебного действия антацидов является абсорбция пепсина, кроме того, при повышении pH пепсиноген не конвертируется в пепсин. Таким образом, антацидные ЛС снижают протеолитическую активность желудочного сока. Эти ЛС связывают лизолецитин и желчные кислоты, повреждающие слизистую оболочку желудка.
Антацидные ЛС различаются по своей кислотонейтрализующей активности.
Эффект невсасывающихся антацидов на интрагастральный pH непродолжительный: их прием натощак влияет на кислотность в течение 30 минут, что связано и с быстрой эвакуацией ЛС из желудка. При приеме антацида через 1 ч и через 3 ч после еды интрагастральный pH поддерживается на уровне выше 2 в течение 3 часов. Эти ЛС мало влияют на ночную кислотную продукцию, даже если назначать их непосредственно перед сном.
Одним из механизмов лечебного действия антацидов является абсорбция пепсина, кроме того, при повышении pH пепсиноген не конвертируется в пепсин. Таким образом, антацидные ЛС снижают протеолитическую активность желудочного сока. Эти ЛС связывают лизолецитин и желчные кислоты, повреждающие слизистую оболочку желудка.
Антацидные ЛС различаются по своей кислотонейтрализующей активности.
Эффект невсасывающихся антацидов на интрагастральный pH непродолжительный: их прием натощак влияет на кислотность в течение 30 минут, что связано и с быстрой эвакуацией ЛС из желудка. При приеме антацида через 1 ч и через 3 ч после еды интрагастральный pH поддерживается на уровне выше 2 в течение 3 часов. Эти ЛС мало влияют на ночную кислотную продукцию, даже если назначать их непосредственно перед сном.
Pharmacokinetics
В связи с тем, что большинство этих ЛС являются невсасывающимися, описание параметров фармакокинетики не представляется возможным.
Indications for use
Антацидные ЛС в настоящее время не рассматриваются в качестве монотерапии кислотозависимых заболеваний, так как блокаторы H 2 -рецепторов гистамина и ИПП являются гораздо более эффективными в лечении этих болезней. Однако врачи широко назначают антацидные ЛС в качестве вспомогательных ЛС, а больные широко пользуются ими для самолечения. Быстрый симптоматический эффект, доступность (ЛС безрецептурного отпуска), удобная форма выпуска (гели, жевательные таблетки), приятные органолептические свойства, высокая безопасность делают антацидные ЛС компонентом любой домашней аптечки.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки антацидные ЛС после успешной эрадикационной терапии H. pylori могут быть назначены по требованию в случае появления симптомов диспепсии или как вспомогательные препараты при курсовой и поддерживающей терапии антисекреторными ЛС.
При ГЭРБ антациды могут применяться в качестве вспомогательных ЛС при курсовом и поддерживающем лечении антисекреторными ЛС или как самостоятельное лечение минимально выраженных симптомов.
ЛС широко используются при диспепсии для быстрого устранения симптомов.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки антацидные ЛС после успешной эрадикационной терапии H. pylori могут быть назначены по требованию в случае появления симптомов диспепсии или как вспомогательные препараты при курсовой и поддерживающей терапии антисекреторными ЛС.
При ГЭРБ антациды могут применяться в качестве вспомогательных ЛС при курсовом и поддерживающем лечении антисекреторными ЛС или как самостоятельное лечение минимально выраженных симптомов.
ЛС широко используются при диспепсии для быстрого устранения симптомов.
Contraindications
В современных условиях применение всасывающихся антацидов считается нежелательным. Противопоказаниями для невсасывающихся антацидов служат тяжелые нарушения функции почек, болезнь Альцгеймера. Алюминия фосфат противопоказан при беременности.
Interaction
Антацидные ЛС влияют на абсорбцию большого числа ЛС. Так, тетрациклины при взаимодействии с ионами сa 2+ , Al 3+ , Mg 2+ образует комплексы, которые практически не всасываются. Повышение pH желудочного сока приводит к снижению всасывания лекарств - слабых кислот. Антацидные ЛС уменьшают всасывание блокаторов H 2 -рецепторов гистамина (снижается с max и AUC), поэтому промежуток времени между приемом этих ЛС должен быть не меньше 2.
Антациды уменьшают всасывание непрямых антикоагулянтов, некоторых сульфаниламидов, салицилатов, фенилбутазона, пентобарбитала, препятствуя его снотворному действию.
При применении антацидов также снижается абсорбция ИПП (лансопразола), хинолонов и фторхинолонов (левофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, ципрофлоксацина), противогрибковых ЛС (кетоконазола), сердечных гликозидов, противоэпилептических ЛС (фенитоина), производных дезоксихолевой кислоты, антиагрегантов (дипиридамола), антигистаминных ЛС (фексофенадина), макролидов (азитромицина), противопротозойных ЛС (хлорохина, гидроксихлорохина), иммунодепрессантов (пеницилламина), ингибиторов АПФ (эналаприла), нейролептиков (фенотиазинов), НПВС (ацетилсалициловой кислоты), противовирусных ЛС (залцитабина), противотуберкулезных ЛС (рифампицина).
Антациды уменьшают всасывание непрямых антикоагулянтов, некоторых сульфаниламидов, салицилатов, фенилбутазона, пентобарбитала, препятствуя его снотворному действию.
При применении антацидов также снижается абсорбция ИПП (лансопразола), хинолонов и фторхинолонов (левофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, ципрофлоксацина), противогрибковых ЛС (кетоконазола), сердечных гликозидов, противоэпилептических ЛС (фенитоина), производных дезоксихолевой кислоты, антиагрегантов (дипиридамола), антигистаминных ЛС (фексофенадина), макролидов (азитромицина), противопротозойных ЛС (хлорохина, гидроксихлорохина), иммунодепрессантов (пеницилламина), ингибиторов АПФ (эналаприла), нейролептиков (фенотиазинов), НПВС (ацетилсалициловой кислоты), противовирусных ЛС (залцитабина), противотуберкулезных ЛС (рифампицина).
Side effects
Значительное превышение терапевтических доз алюминийсодержащих антацидов может привести к накоплению в организме алюминия и развитию энцефалопатии. Кроме того, алюминий связывает фосфор в кишечнике, что ведет к уменьшению его всасывания, гиперфосфатемии и остеопорозу и сопровождается усилением всасывания кальция, гиперкальциемией, гиперкальциурией и образованием кальциевых камней.
Соотношение Al/Mg в препарате влияет на моторную функцию кишечника. Относительно большие количества алюминия способствуют развитию запоров, а магния - оказывают умеренное послабляющее действие.
Соотношение Al/Mg в препарате влияет на моторную функцию кишечника. Относительно большие количества алюминия способствуют развитию запоров, а магния - оказывают умеренное послабляющее действие.
Used in the treatment of
- Y57.9 Adverse effects in therapeutic use, drug or medicament, unspecified
- Z72.4 Inappropriate diet and eating habits
- K29.6.1* Hyperacid gastritis
- K31.8.2* Hyperacidity of gastric juice
- T65.8.0* Intoxication with radionuclides
- A05.9 Bacterial foodborne intoxication, unspecified
- K20 Oesophagitis
- K21 Gastro-oesophageal reflux disease
- K25 Gastric ulcer
- K26 Duodenal ulcer
- K27 Peptic ulcer, site unspecified
- K29 Gastritis and duodenitis
- K29.5 Chronic gastritis, unspecified
- K30 Functional dyspepsia
- K44 Diaphragmatic hernia
- K59.1 Functional diarrhoea
- K92.9 Disease of digestive system, unspecified
- R10.1 Pain localized to upper abdomen
- R12 Heartburn
- T36-T50 Poisoning by drugs, medicines and biological substances
- T50.9 Poisoning, other and unspecified drugs, medicaments and biological substances
- T51-T65 Toxic effect of substances, mainly non-medical
- T51 Toxic effect of alcohol
- T54 Toxic effect of corrosive substances