Description
Группа препаратов, используемая в неингаляционной общей анастезии короткого и ультракороткого действия.
ATX code
N01AF.
Additional facts
По длительности наркотического или снотворного эффекта производные барбитуровой и тиобарбитуровой кислот делят на 3 группы, из которых для анестезии используют препараты короткого и ультракороткого действия. Сама барбитуровая кислота наркотизирующими свойствами не обладает (только при замещении водорода радикалами у атома углерода в 5-м положении ).
Varieties
ГЕКСЕНАЛ.
Легко растворим в воде и этиловом спирте.
Растворы нестойки, легко гидролизуются, должны быть использованы в течение часа.
Быстро инактивируется печенью и выводится почками в виде инертных продуктов окисления. Длительность действия зависит от детоксикационной активности печени и составляет 20-30 минут.
ТИОПЕНТАЛ НАТРИЯ.
Наиболее широко применяемый препарат из барбитуратов.
Хорошо растворим в воде, рН растворов 10-11 (высоко щелочные). Растворы гидролизуются под действием углекислого газа воздуха, но медленнее, чем растворы гексенала.
Сохраняют активность в герметически закрытом сосуде в течение 48 часов, а в холодильнике - 5 дней.
Подбором дозы барбитуратов и способа введения можно получить различную степень угнетения рефлекторной активности, а именно - седативный, снотворный или наркотизирующий эффект.
Седативное и снотворное действие связано с угнетением ядер ретикулярной формации ствола мозга.
Наркотический эффект происходит за счет прямого угнетения коры больших полушарий, причем снижается возбудимость как чувствительных, так и двигательных моторных зон.
Механизм связывают с торможением передачи нервных импульсов за счет блокады натрий-калиевых насосов на уровне пре- и постсинаптических мембран нервных клеток. Возбудимость нейронов понижается вследствие стабилизации потенциала клеточных мембран. Потребление кислорода головным мозгом падает на 30-50% за счет уменьшения функциональной активности и угнетения окислительных процессов мозговых клеток.
Так же, как и ингаляционные анестетики, барбитураты подавляют деятельность всех отделов центральной нервной системы. Причем автоматически работающие центры продолговатого мозга оказываются наиболее устойчивыми к их действиям - они парализуются последними.
Парасимпатические эффекты преобладают, так как тонус симпатической иннервации падает более значительно, чем активность ядер блуждающего нерва.
Отмечается торможение рвотного центра.
Барбитураты мало влияют на рефлекторную деятельность спинного мозга.
Способны снимать судороги самой различной этиологии.
Угнетают дыхательный центр сильнее, чем эфир.
Угнетают сосудодвигательный центр.
Анальгетической активности почти нет.
Печень, почки, обмен веществ - практически не затрагиваются.
МЕТОГЕКСИТАЛ НАТРИЯ (БРИЕТАЛ).
Отличие - не содержит серы.
Биотрансформируется в печени, выводится почками.
Растворим в воде, рН раствора 10-11 (высоко щелочные).
Действие на нервные центры и синаптические структуры происходит по тем же закономерностям, что и для «традиционных» барбитуратов.
В отличие от других ОА активирует судорожную активность.
Недостаток - раздражающее действие на интиму мелких вен.
Сознание угасает почти незаметно для больного после короткого периода галлюцинаций.
Восстановление ВНД происходит быстро, в среднем к 8-й минуте после утраты сознания наступает полное пробуждение.
Легко растворим в воде и этиловом спирте.
Растворы нестойки, легко гидролизуются, должны быть использованы в течение часа.
Быстро инактивируется печенью и выводится почками в виде инертных продуктов окисления. Длительность действия зависит от детоксикационной активности печени и составляет 20-30 минут.
ТИОПЕНТАЛ НАТРИЯ.
Наиболее широко применяемый препарат из барбитуратов.
Хорошо растворим в воде, рН растворов 10-11 (высоко щелочные). Растворы гидролизуются под действием углекислого газа воздуха, но медленнее, чем растворы гексенала.
Сохраняют активность в герметически закрытом сосуде в течение 48 часов, а в холодильнике - 5 дней.
Подбором дозы барбитуратов и способа введения можно получить различную степень угнетения рефлекторной активности, а именно - седативный, снотворный или наркотизирующий эффект.
Седативное и снотворное действие связано с угнетением ядер ретикулярной формации ствола мозга.
Наркотический эффект происходит за счет прямого угнетения коры больших полушарий, причем снижается возбудимость как чувствительных, так и двигательных моторных зон.
Механизм связывают с торможением передачи нервных импульсов за счет блокады натрий-калиевых насосов на уровне пре- и постсинаптических мембран нервных клеток. Возбудимость нейронов понижается вследствие стабилизации потенциала клеточных мембран. Потребление кислорода головным мозгом падает на 30-50% за счет уменьшения функциональной активности и угнетения окислительных процессов мозговых клеток.
Так же, как и ингаляционные анестетики, барбитураты подавляют деятельность всех отделов центральной нервной системы. Причем автоматически работающие центры продолговатого мозга оказываются наиболее устойчивыми к их действиям - они парализуются последними.
Парасимпатические эффекты преобладают, так как тонус симпатической иннервации падает более значительно, чем активность ядер блуждающего нерва.
Отмечается торможение рвотного центра.
Барбитураты мало влияют на рефлекторную деятельность спинного мозга.
Способны снимать судороги самой различной этиологии.
Угнетают дыхательный центр сильнее, чем эфир.
Угнетают сосудодвигательный центр.
Анальгетической активности почти нет.
Печень, почки, обмен веществ - практически не затрагиваются.
МЕТОГЕКСИТАЛ НАТРИЯ (БРИЕТАЛ).
Отличие - не содержит серы.
Биотрансформируется в печени, выводится почками.
Растворим в воде, рН раствора 10-11 (высоко щелочные).
Действие на нервные центры и синаптические структуры происходит по тем же закономерностям, что и для «традиционных» барбитуратов.
В отличие от других ОА активирует судорожную активность.
Недостаток - раздражающее действие на интиму мелких вен.
Сознание угасает почти незаметно для больного после короткого периода галлюцинаций.
Восстановление ВНД происходит быстро, в среднем к 8-й минуте после утраты сознания наступает полное пробуждение.
Used in the treatment
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- F10.5 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, psychotic disorder
- G40.6 Grand mal seizures, unspecified (with or without petit mal)
- G41 Status epilepticus
- G93.2 Benign intracranial hypertension
- R25.2 Cramp and spasm
- R45.1 Restlessness and agitation
- R52.9 Pain, unspecified
- S06 Intracranial injury