Pharmacological Group
Latin name
Hexamethonii benzosulfonas ( Hexamethonii benzosulfonatis).
Chemical name
1,6-бис-(N-триметиламмоний)гексана дибензолсульфонат.
Used in the treatment
CAS Code
971-60-8.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Ганглиоблокирующее.
Ганглиоблокирующее.
Characteristics of the substance
Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало - в спирте.
Pharmacodynamics
Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (угнетает передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам, выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает понижение тонуса артериол и вен, ОПСС и АД. Уменьшает двигательную активность органов ЖКТ и секрецию эндокринных желез, понижает тонус мочевого пузыря, вызывает расширение бронхов, нарушение аккомодации глаза и увеличение ЧСС. Продолжительность действия 3-4.
Indications for use
Гипертоническая болезнь I-II . В тч купирование гипертонических кризов. Управляемая гипотензия. Спазм периферических артерий (эндартериит. Перемежающаяся хромота ). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Хронический гастрит. Бронхоспазм. Диэнцефальный синдром.
Contraindications
Гиперчувствительность. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Шок. Феохромоцитома. Острый инфаркт миокарда. Тромбоз. Дегенеративные изменения ЦНС. Закрытоугольная глаукома. Почечная и/или печеночная недостаточность.
Method of drug use and dosage
Внутрь.
Парентерально (в/в, в/м, п/к) и внутрь. Для контролируемой гипотензии в/в медленно (в течение 2 мин) 1,0-1,5 мл 2,5% раствора.
Подкожно, в/м для купирования гипертонических кризов - по 0,5-1 мл 2,5% раствора (0,0125-0,025 г). При необходимости возможно введение препарата 3-4 раза сутки.
Внутрь, за 1 ч до еды, при лечении спазмов периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 0,1 г 3-6 раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 0,2 г на прием или переход на п/к или в/м введение (0,25 мл 2,5% раствора 4 раза в сутки до еды). Лечение обычно проводят курсами по 2; 4 или 6 нед с перерывами между ними 1-3 нед. Максимальные дозы при п/к введении: разовая - 0,075 г, суточная - 0,3 г, при приеме внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,9 г.
Парентерально (в/в, в/м, п/к) и внутрь. Для контролируемой гипотензии в/в медленно (в течение 2 мин) 1,0-1,5 мл 2,5% раствора.
Подкожно, в/м для купирования гипертонических кризов - по 0,5-1 мл 2,5% раствора (0,0125-0,025 г). При необходимости возможно введение препарата 3-4 раза сутки.
Внутрь, за 1 ч до еды, при лечении спазмов периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 0,1 г 3-6 раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 0,2 г на прием или переход на п/к или в/м введение (0,25 мл 2,5% раствора 4 раза в сутки до еды). Лечение обычно проводят курсами по 2; 4 или 6 нед с перерывами между ними 1-3 нед. Максимальные дозы при п/к введении: разовая - 0,075 г, суточная - 0,3 г, при приеме внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,9 г.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Общая слабость, головокружение, ухудшение памяти, угнетение дыхания, нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, атония кишечника, запор.
Со стороны мочеполовой системы. Атония мочевого пузыря, задержка мочеиспускания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, атония кишечника, запор.
Со стороны мочеполовой системы. Атония мочевого пузыря, задержка мочеиспускания.
Interaction
Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами. м-Холиномиметики устраняют нарушение аккомодации глаза и моторики ЖКТ и тонуса мочевого пузыря, альфа-адреномиметики - гипотензию. Возможно усиление некоторых эффектов антигистаминных ЛС, наркотических анальгетиков, седативных и снотворных ЛС, нейролептиков и местных анестетиков, действия сосудорасширяющих и гипотензивных препаратов.
Overdose
Симптомы. Чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.
Лечение. Придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями. Введение антихолинэстеразных ЛС. Альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии). М-холиномиметиков. Кислородотерапия. ИВЛ.
Лечение. Придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями. Введение антихолинэстеразных ЛС. Альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии). М-холиномиметиков. Кислородотерапия. ИВЛ.
Application precautions
Следует учитывать возможность индивидуальной вариабельности ответной реакции на препарат. При длительном применении возможно уменьшение эффекта (развитие толерантности). Рекомендуется начинать лечение с наименьшей, обеспечивающей необходимый эффект дозы, и затем постепенно ее увеличивать. С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2-2,5 ч после введения препарата. Следует учитывать возможность повышения чувствительности больных сахарным диабетом к препарату.
Special instructions
При лечении гипертонической болезни рекомендуется комбинировать с салуретиками, гидралазином или другими антигипертензивными препаратами.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).