Pharmacological Group
Latin name
Tolmetinum ( Tolmetini).
Chemical name
1-Метил-5-(4-метилбензоил)-1Н-пиррол-2-уксусная кислота (и в виде натриевой соли).
Used in the treatment of
CAS Code
26171-23-3.
Pharmacological action
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде.
Pharmacodynamics
Ингибирует циклооксигеназу, что приводит к снижению концентрации ПГ и тромбоксанов в организме. Снижение их концентраций в очаге воспаления обусловливает угнетение экссудации и подавление пролиферативных процессов, в спинномозговой жидкости и гипоталамусе - к гипотермическому эффекту. Развитие анальгезии - результат снижения количества ПГ и, вторично, других биологически активных веществ, приводящего к повышению порога чувствительности болевых рецепторов к химическим и механическим воздействиям. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. maxCmax достигается через 1-1,5 Более 99% связывается с белками плазмы. 1/2T1/2 составляет 5 Метаболизируется в печени. Экскретируется почками (17% в неизмененном виде).
Indications for use
Ревматоидный артрит. остеоартроз. анкилозирующий спондилоартрит. болезнь Рейтера. бурсит. синовит. тендовагинит. артрит. гипертермия.
Contraindications
Бронхиальная астма. обструктивный бронхит. анемия. гемофилия. нарушения функций печени и почек. стоматит. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. язвенный колит. отеки. сердечная недостаточность. гипертоническая болезнь.
Restrictions on use
Детский возраст (до 2 лет).
Side effects
НПВС - гастропатия (тошнота. рвота. боли в животе). потеря массы тела. бронхоспазм. периферические отеки. нарушения функций печени и почек. анемия. гипертензия. боли в мышцах и их фасцикуляции. головная боль. головокружение. светобоязнь. чувство разбитости. сонливость. аллергические реакции.
Interaction
Усиливает эффекты антиагрегантов и антикоагулянтов, гипотензивных средств. При совместном использовании с НПВС, глюкокортикоидами, кортикотропином, алкоголем, метотрексатом, препаратами лития и золота увеличивается риск развития побочных явлений. Снижает эффективность диуретиков. Всасывание уменьшается антацидами.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды. Для взрослых - 400 мг 3 раза в сутки; высшая суточная доза - 2 г. Для детей - 15-30 мг/кг/сут, разделенная на 3 равных части.