Fotemustine

Alkylating agents || Nitrosourea derivatives

 Fotemustinum ( Fotemustini).

 (±)-Диэтил-[1-[3-(2-хлорэтил)-3-нитрозоуреидо]этил]фосфонат.

• C71 Malignant neoplasm of brain
• C43 Malignant melanoma of skin

 92118-27-9.

 Алкилирующее, иммунодепрессивное, противоопухолевое, цитостатическое.

 Производное нитрозомочевины. Растворим в 95% этиловом спирте и в метаноле, мало растворим в воде.

 Алкилирует и карбамоилирует нуклеофильные центры биомолекул в опухолевых клетках, действует циклонеспецифично. После однократного в/в введения связывается с белками крови на 25-30%, практически полностью метаболизируется. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и хорошо проникает в клетки (пенетрацию облегчает наличие в химической структуре биоизомера аланина - амино−1-этилфосфоновая кислота).

 Диссеминированная злокачественная меланома (особенно с метастазами в мозг), первичные злокачественные опухоли головного мозга.

 Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

 Усиливает респираторную токсичность дакарбазина. Другие миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение кроветворения.

 Симптомы. Тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения.
 Лечение. Симптоматическая терапия; при необходимости - переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.

 В/в по 100 мг/м², 2-3 инфузии с интервалом 7 дней для индукции ремиссии, затем перерыв на 4-5 нед и далее поддерживающий курс: 1 раз в 3 нед. При полихимиотерапии в той же дозе в 1-й и 8-й день (третью инъекцию не проводят). Лечение начинают, если число тромбоцитов не менее 100·10⁹/л и гранулоцитов - не менее 2·10⁹/л. При уменьшении этих показателей до 80·10⁹/л и 1,5·10⁹/л, соответственно, дозу редуцируют на 25%, а при уменьшении числа гранулоцитов до 1·10⁹/л - на 50% (в случае более выраженного угнетения кроветворения введение очередной дозы откладывают).

 Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, креатинина, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов. Очередной курс не рекомендуется проводить ранее 4-6 нед после окончания предшествующего курса. Не следует применять ранее, чем через 3 нед после введения дакарбазина (риск развития респираторного дистресс-синдрома). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится квалифицированным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда ).

 Раствор для в/в введения готовят, добавляя к содержимому флакона прилагаемый растворитель (при этом получается 4 мл раствора, содержащего 200 мг фотемустина). После расчета необходимой дозы раствор дополнительно разбавляют 5% раствором глюкозы. Приготовленный раствор следует использовать в течение 1 ч после приготовления.

• 394.8€ Mustophoran (2 firms)