Tetracaine

Local anesthetics || Aminobenzoic acid esters

 Tetracainum ( Tetracaini).

 4-(Бутиламино)бензойной кислоты 2-(диметиламино)этиловый эфир (и в виде гидрохлорида).

• Z01.0 Examination of eyes and vision
• Z01.1 Examination of ears and hearing
• Z40 Prophylactic surgery
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 94-24-6.

 Местноанестезирующее.

 Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид - белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. р.
 K_a = 8,2. Молекулярная масса 300,83.

 Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
 При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2-5 мин после закапывания и продолжается 15-20 мин.
 Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы - высокое. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
 В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.

 Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел. амбулаторные хирургические вмешательства. гониоскопия. тонометрия. другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике. СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.

 Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа ), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

 Симптомы. Головокружение. общая слабость. возбуждение. беспокойство. мышечный тремор. судороги. нарушение дыхания. коллапс. метгемоглобинемия. тошнота. рвота. кома. AV-блокада.
 Лечение. Удаление с кожи и слизистых оболочек. при угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия. при коллапсе - в/в введение кровезаменителей (солевые растворы. Гемодез. препараты декстрана). применение вазоконстрикторов. при судорогах - диазепам или барбитураты короткого действия (в/в). при метгемоглобинемии - 1-2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

 Режим дозирования индивидуальный. Местно, для поверхностной анестезии: в офтальмологии обычно применяют 0,3% раствор (≤2-3 капель); при хирургических амбулаторных вмешательствах дополнительные инстилляции проводят по необходимости (1-2 капли); для длительной анестезии - пленки глазные. В оториноларингологии: у детей старше 10 лет - не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых - до 3 мл 1% раствора; высшая разовая доза для взрослых - 90 мг (3 мл 3% раствора). Для СУБА - 1% раствор ( см «Фармакология»).

 В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.
 С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.

 Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

• 2€ Novosept Forte (3 firms)
• 2-3.6€ Anti-Angin Formula (6 firms)
• — Dicain
• — Drill (Pierre Fabre Medicament Production )
• — Ангисептин (Рубикон ООО )
• — Дикаина (бета форма) раствор 0,3% с метилцеллюлозой (глазные капли)
• — СептАнгин (2 firms)
• Show all