Pharmacological Group
Latin name
Pyridostigmini bromidum ( Pyridostigmini bromidi).
Chemical name
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-1-метилпиридиния бромид.
Used in the treatment of
- R39.1 Other difficulties with micturition
- N31.2 Flaccid neuropathic bladder, not elsewhere classified
- K59.8.0* Intestinal atony
- K59.0.0* Hypo- and atonic constipation
- G70 Myasthenia gravis and other myoneural disorders
- T88.8 Other specified complications of surgical and medical care, not elsewhere classified
- Y55.1 Adverse effects in therapeutic use, skeletal muscle relaxants [neuromuscular blocking agents]
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
CAS Code
101-26-8.
Pharmacological action
Антихолинэстеразное.
Characteristics of the substance
Белый или почти белый кристаллический порошок с характерным приятным запахом. Очень легко растворим в воде и этаноле, легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире, ацетоне, бензоле.
Pharmacodynamics
Обратимо ингибирует холинэстеразу, повышает содержание ацетилхолина в области холинергических синапсов. Улучшает нейромышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию.
При приеме внутрь maxTmax составляет 1,5-3 биодоступность - 8-20%, при миастении может понижаться до 4%. Проникновение в ЦНС незначительное (в связи с низкой растворимостью в липидах). Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, T1/2 - 2,5.
При приеме внутрь maxTmax составляет 1,5-3 биодоступность - 8-20%, при миастении может понижаться до 4%. Проникновение в ЦНС незначительное (в связи с низкой растворимостью в липидах). Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, T1/2 - 2,5.
Indications for use
Миастения. миастенический синдром. атония ЖКТ и мочевого пузыря. в тч послеоперационная атония кишечника. атонический запор. нарушение опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов. для прекращения миорелаксации при наркозе.
Contraindications
Гиперчувствительность. обтурационная кишечная непроходимость. закупорка мочевыводящих путей. повышенный тонус бронхиальной мускулатуры (бронхиальная астма. хронический обструктивный бронхит). предшествующее или совместное применение деполяризующих миорелаксантов (например суксаметония) ввиду возможности синергизма. ирит. спазм органов ЖКТ. желчевыводящих и мочевыводящих путей. миотония. паркинсонизм. тиреотоксикоз.
Restrictions on use
Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, брадикардия, сахарный диабет, операции на ЖКТ ( см «Применение»), паркинсонизм, почечная недостаточность, заболевания печени.
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечный тремор, спазм мышц, миоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, снижение АД.
Со стороны респираторной системы. Усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника, желудочная колика.
Прочие. Кожные высыпания, повышенная потливость, повышенное слезо - и слюнотечение, частые позывы на мочеиспускание, кожная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, снижение АД.
Со стороны респираторной системы. Усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника, желудочная колика.
Прочие. Кожные высыпания, повышенная потливость, повышенное слезо - и слюнотечение, частые позывы на мочеиспускание, кожная сыпь.
Interaction
М-Холинолитики, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические ЛС уменьшают действие. Пиридостигмина бромид усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов. Несовместим с этанолом.
Overdose
Симптомы. Ощущение головокружения. гиперсаливация. повышенное слезотечение. ринорея. потливость. покраснение кожи. затруднение дыхания. выраженный миоз. нарушение зрения. тошнота. рвота. кишечная колика. диарея. непроизвольное отхождение мочи и кала. ощущение усталости. резкая слабость. бронхоспазм. отек легких. понижение АД вплоть до сосудистого коллапса. брадикардия вплоть до остановки сердца. иногда рефлекторная тахикардия. холинергический криз (выраженная или нарастающая мышечная слабость вплоть до наступления паралича мышц. в тч паралича дыхательных мышц).
Лечение. Промывание желудка и применение активированного угля. Специфический антидот - атропина сульфат (в/в медленно в дозе 1-2 мг), в зависимости от частоты пульса при необходимости начальную дозу вводят повторно через 2-4 Следует следить за тем, чтобы дыхательные пути были свободными, при необходимости - ИВЛ; при остановке сердца - массаж сердца; необходим контроль водно-электролитного баланса.
Лечение. Промывание желудка и применение активированного угля. Специфический антидот - атропина сульфат (в/в медленно в дозе 1-2 мг), в зависимости от частоты пульса при необходимости начальную дозу вводят повторно через 2-4 Следует следить за тем, чтобы дыхательные пути были свободными, при необходимости - ИВЛ; при остановке сердца - массаж сердца; необходим контроль водно-электролитного баланса.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.
Application precautions
Рекомендуется совмещать время приема препарата с периодом физической активности пациента. Отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.
У пациентов с заболеваниями печени в анамнезе следует регулярно контролировать ее функцию.
Следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
У пациентов с заболеваниями печени в анамнезе следует регулярно контролировать ее функцию.
Следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Included in the composition
- 3.9-7.5€ Pyridostigmine bromide (Фармзащита НПЦ )
- 5.9-8.1€ Kalymin 60 N (4 firms)