Pharmacological Group
Latin name
Nandrolonum ( Nandroloni).
Chemical name
(17бета)-17-Гидроксиэстр-4-ен-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата).
Used in the treatment of
- T14.9 Injury, unspecified
- M81.8.0* Senile osteoporosis
- M81.4 Drug-induced osteoporosis
- M81.0 Postmenopausal osteoporosis
- G72 Other myopathies
- G71.0 Muscular dystrophy
- G12.0 Infantile spinal muscular atrophy, Type I [Werdnig-Hoffman]
- D63.8 Anaemia in other chronic diseases classified elsewhere
- C79.5 Secondary malignant neoplasm of bone and bone marrow
- C50 Malignant neoplasm of breast
- A49 Bacterial infection of unspecified site
- Y42.0 Adverse effects in therapeutic use, glucocorticoids and synthetic analogues
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
CAS Code
434-22-0.
Pharmacological action
Анаболическое, андрогенное, противоанемическое, противоопухолевое.
Characteristics of the substance
Анаболический стероид. Нандролона фенилпропионат - белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе и ацетоне. Нандролона деканоат - кристаллы от белого до желтого цвета. Практически нерастворим в воде, свободно растворим в этаноле, эфире, ацетоне, хлороформе, маслах.
Pharmacodynamics
Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез - мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг maxCmax создается через 1-3 нед. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17-кетостероидов. Выводится в основном с мочой (свыше 90%) и около 6% - с фекалиями.
Indications for use
Диабетическая ретинопатия. прогрессирующая мышечная дистрофия. синдром Верднига-Гоффманна. состояния. характеризующиеся отрицательным балансом сa2+ (старческий и постклимактерический остеопороз. длительная терапия глюкокортикоидами). повышение катаболических процессов. истощающих ресурсы организма (хронические инфекционные заболевания. тяжелые травмы. обширные оперативные вмешательства. стероидная миопатия). анемии при хронической почечной недостаточности. миелофиброзе. миелосклерозе. миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии). поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований. миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов. неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии. задержка роста у детей. вызванная дефицитом соматотропного гормона.
Contraindications
Гиперчувствительность. рак предстательной железы. злокачественные опухоли молочной железы у мужчин. карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани). беременность (обладает эмбриотоксичностью. фетотоксичностью. может вызвать мускулинизацию плода женского пола). острые и хронические заболевания печени. в тч алкогольные поражения. нефрит. нефротический синдром. кормление грудью.
Restrictions on use
ИБС, сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся отечным синдромом; выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в тч в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. X.
Side effects
У мужчин и женщин - прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП). железодефицитная анемия. периферические отеки. диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области. тошнота. рвота). нарушение функций печени с желтухой. лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле. боли в длинных трубчатых костях). гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям. гепатонекроз (темный стул. рвота с примесью крови. головная боль. чувство дискомфорта. нарушение дыхания). гепатоцеллюлярная карцинома. печеночная пурпура (темная моча. обесцвечивание стула. крапивница. точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках. фарингит или ангина). холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи. боль в правом подреберье. темноокрашенная моча. обесцвеченный стул). У женщин - вирилизм (увеличение клитора. огрубение голоса. дис- и аменорея. рост волос по мужскому типу). гиперкальциемия (угнетение ЦНС. тошнота. рвота. утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь. увеличение пениса. приапизм. формирование вторичных половых признаков). идиопатическая гиперпигментация кожи. замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей). в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов). уплотнение грудных желез. гинекомастия. приапизм. в пожилом возрасте - гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.
Interaction
Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию), ослабляет - СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Снижает гепатотоксичность других лекарственных средств.
Method of drug use and dosage
В/м, глубоко. Нандролона деканоат: при анемии (одновременно с препаратами железа) - 100-200 мг (женщинам - 50-100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов - 50-200 мг (женщинам - 50-100 мг) 1 раз в 1-4 нед; детям 2-13 лет - 25-50 мг 1 раз в 3-4 нед. Длительность курса (при 1-4-недельном интервале между инъекциями) - до 12 нед, повторный курс - через 8 нед после последней инъекции препарата. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты. При карциноме молочной железы (нандролона фенилпропионат) - 50-100 мг 1 раз в неделю; длительность курса индивидуальна.