Pharmacological Group
Latin name
Flurazepamum ( Flurazepami).
Chemical name
7-Хлор-1-[2-(диэтиламино)этил]-5-(2-фторфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4- бензодиазепин-2-он (в виде дигидрохлорида).
Used in the treatment of
- G47.0 Disorders of initiating and maintaining sleep [insomnias]
- F51.0 Nonorganic insomnia
- F48.0 Neurasthenia
- F45 Somatoform disorders
- F43.2 Adjustment disorders
- F43.1 Post-traumatic stress disorder
- F43.0 Acute stress reaction
- F41.2 Mixed anxiety and depressive disorder
- F41.1 Generalized anxiety disorder
- F41.0 Panic disorder [episodic paroxysmal anxiety]
CAS Code
17617-23-1.
Pharmacological action
Седативное, снотворное.
Characteristics of the substance
Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Флуразепама гидрохлорид - бледно-желтое кристаллическое соединение, очень хорошо растворимо в спирте, хорошо растворимо в воде.
Pharmacodynamics
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы мозга, усиливает ГАМКергические межнейронные контакты.
Вызывает сон, по структуре близкий к физиологическому, сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Эффективен у пациентов с рекуррентной бессонницей; при нарушении привычек, способствующих наступлению сна, а также при острых или хронических клинических ситуациях для обеспечения отдыха во время сна. При изучении флуразепама в лаборатории сна было показано, что он эффективен по крайней мере в течение 28 ночей приема.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и быстро метаболизируется. После однократного приема maxCmax в плазме достигается через 30-60 мин. Связывание с белками крови - 97%. Биотрансформируется с образованием двух метаболитов: N1-гидроксиэтилфлуразепам (определяется в крови в течение первых часов после приема 30 мг и не определяется через 24 ч) и N1-дезалкилфлуразепам - основной метаболит, циркулирующий в крови, равновесная концентрация которого достигается через 7-10 дней после ежедневного приема и в 5-6 раз превосходит уровни концентрации, наблюдающиеся в первые 24 часа. Т1/2 составляет 2,3 ч (флуразепам), 2-4 ч (N1-гидроксиэтилфлуразепам), 30-100 ч (N1-дезалкилфлуразепам). Выводится с мочой в виде конъюгата N1-гидроксиэтилфлуразепама (22-55% дозы) и N1-дезалкилфлуразепама (менее 1%). При постоянном приеме кумулирует в виде метаболитов.
Особенности фармакокинетики объясняют тот факт, что на вторую или третью ночь после начала лечения эффективность флуразепама повышается, а в течение одной-двух ночей после окончания приема время засыпания и общее время бодрствования может оставаться пониженным.
У новорожденных, чьи матери принимали флуразепам для лечения бессонницы (30 мг на ночь) в течение 10 дней перед родами, наблюдались гипотония, отсутствие активности в течение первых четырех дней жизни (при этом в крови новорожденных обнаруживался N1-дезалкилфлуразепам).
Вызывает сон, по структуре близкий к физиологическому, сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Эффективен у пациентов с рекуррентной бессонницей; при нарушении привычек, способствующих наступлению сна, а также при острых или хронических клинических ситуациях для обеспечения отдыха во время сна. При изучении флуразепама в лаборатории сна было показано, что он эффективен по крайней мере в течение 28 ночей приема.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и быстро метаболизируется. После однократного приема maxCmax в плазме достигается через 30-60 мин. Связывание с белками крови - 97%. Биотрансформируется с образованием двух метаболитов: N1-гидроксиэтилфлуразепам (определяется в крови в течение первых часов после приема 30 мг и не определяется через 24 ч) и N1-дезалкилфлуразепам - основной метаболит, циркулирующий в крови, равновесная концентрация которого достигается через 7-10 дней после ежедневного приема и в 5-6 раз превосходит уровни концентрации, наблюдающиеся в первые 24 часа. Т1/2 составляет 2,3 ч (флуразепам), 2-4 ч (N1-гидроксиэтилфлуразепам), 30-100 ч (N1-дезалкилфлуразепам). Выводится с мочой в виде конъюгата N1-гидроксиэтилфлуразепама (22-55% дозы) и N1-дезалкилфлуразепама (менее 1%). При постоянном приеме кумулирует в виде метаболитов.
Особенности фармакокинетики объясняют тот факт, что на вторую или третью ночь после начала лечения эффективность флуразепама повышается, а в течение одной-двух ночей после окончания приема время засыпания и общее время бодрствования может оставаться пониженным.
У новорожденных, чьи матери принимали флуразепам для лечения бессонницы (30 мг на ночь) в течение 10 дней перед родами, наблюдались гипотония, отсутствие активности в течение первых четырех дней жизни (при этом в крови новорожденных обнаруживался N1-дезалкилфлуразепам).
Indications for use
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения).
Contraindications
Гиперчувствительность, парадоксальная реакция на алкоголь и/или седативные препараты, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Restrictions on use
Нарушение дыхания, приступы апноэ во сне, депрессивные состояния, нарушения функции печени и/или почек.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. сонливость в дневное время. слабость. атаксия. болтливость. тревожность. нарушение памяти и/или мышления. снижение концентрации внимания. нервозность. раздражительность. повышенная возбудимость. эйфория. депрессия. смазанная речь. спутанность сознания. галлюцинации. парадоксальные реакции (в тч возбуждение. гиперактивность). нарушение зрения. жжение в глазах. изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): сердцебиение. боль в груди. гипотензия. лейкопения. гранулоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Изжога. спазмы в животе или желудке. диспептические явления. тошнота. рвота. диарея или запор. сухость во рту или повышенное слюноотделение. анорексия.
Аллергические реакции. Зуд, сыпь.
Прочие. Дизурия. повышенное потоотделение. затрудненное дыхание. повышение уровня АСТ. АЛТ. билирубина.
Возможны лекарственная зависимость, синдром отмены (при длительном приеме) - см «Меры предосторожности».
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): сердцебиение. боль в груди. гипотензия. лейкопения. гранулоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Изжога. спазмы в животе или желудке. диспептические явления. тошнота. рвота. диарея или запор. сухость во рту или повышенное слюноотделение. анорексия.
Аллергические реакции. Зуд, сыпь.
Прочие. Дизурия. повышенное потоотделение. затрудненное дыхание. повышение уровня АСТ. АЛТ. билирубина.
Возможны лекарственная зависимость, синдром отмены (при длительном приеме) - см «Меры предосторожности».
Interaction
При совместном применении флуразепама с ЛС со снотворным эффектом и средствами, угнетающими ЦНС, возможен аддитивный эффект.
Overdose
Симптомы. Сонливость, чрезмерный седативный эффект, нарушение сознания и кома.
Лечение. Немедленное промывание желудка, поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При развитии возбуждения введение барбитуратов не рекомендуется. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Лечение. Немедленное промывание желудка, поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При развитии возбуждения введение барбитуратов не рекомендуется. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Method of drug use and dosage
Внутрь (перед сном). Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, средняя доза для взрослых - 15-30 мг, пожилым и ослабленным больным - 15 мг. Длительность курса терапии составляет в среднем 7-10 дней.
Application precautions
С осторожностью назначают при хроническом алкоголизме и расстройствах психики (повышен риск развития лекарственной зависимости), при депрессии (возможно усиление симптомов), нарушениях функции печени и почек, в пожилом возрасте и ослабленным пациентам (повышен риск передозировки и развития побочных эффектов со стороны ЦНС).
Возможно развитие лекарственной зависимости (при длительном приеме). В тех случаях, когда нарушения сна носят временный и непостоянный характер, достаточно назначения снотворного средства на короткий период. Использование снотворных средств в течение длительного срока не показано. В случае необходимости длительное назначение снотворного средства возможно только после соответствующей оценки состояния пациента.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно. При резком прекращении приема возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, дисфория, бессонница), наиболее часто появляющегося после приема в высоких дозах или после длительного лечения.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения не следует принимать другие средства, угнетающие ЦНС. Недопустимо употребление алкогольных напитков во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания.
Возможно развитие лекарственной зависимости (при длительном приеме). В тех случаях, когда нарушения сна носят временный и непостоянный характер, достаточно назначения снотворного средства на короткий период. Использование снотворных средств в течение длительного срока не показано. В случае необходимости длительное назначение снотворного средства возможно только после соответствующей оценки состояния пациента.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно. При резком прекращении приема возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, дисфория, бессонница), наиболее часто появляющегося после приема в высоких дозах или после длительного лечения.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения не следует принимать другие средства, угнетающие ЦНС. Недопустимо употребление алкогольных напитков во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания.
Analogs by action
- 90% Flunitrazepam
- 88% Midazolam
- 85% Zopiclone
- 77% Nitrazepam
- Show all