Ambenonium chloride

M-, n-Cholinomimetics, pm anticholinesterase agents

 Ambenonii chloridum ( Ambenonii chloridi).

 N,N -[(1,2-Диоксо-1,2-этандиил)бис(имино-2,1-этандиил]бис[2-хлор-N,N-д иэтилбензолметанаминия] дихлорид.

• S06 Intracranial injury
• G70 Myasthenia gravis and other myoneural disorders
• G51 Facial nerve disorders
• G24 Dystonia
• G12.2 Motor neuron disease
• B91 Sequelae of poliomyelitis

 115-79-7.

 Антихолинэстеразное.

 Белый мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде (до 20%), растворим в спирте.

 Связывается с анионным центром фермента и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и пролонгирует возбуждение мускарин- и никотинчувствительных рецепторов. м-Холиномиметическое действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков (миоз), спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении АД. Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нейромышечную проводимость, однако высокие его концентрации оказывают противоположное действие. В больших дозах может вызывать тахикардию (за счет стимуляции н-холинорецепторов активных мембран симпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников и центра продолговатого мозга). Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу.
 Эффективен при приеме внутрь. Плохо проходит через гистогематические барьеры.
 Начинает действовать через 0,5-1,5 эффект продолжается до 5-10 ч и более.

 Миастения. двигательные нарушения после менингита. энцефалита. полиомиелита. боковой амиотрофический склероз. периферические параличи лицевого нерва. последствия травмы ЦНС.

 Антигистаминные препараты с депримирующей активностью, новокаин, новокаинамид, хинидина сульфат, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность. м-Холиноблокаторы ослабляют, м-холиномиметики усиливают мускариномиметические эффекты. Бета-адреноблокаторы углубляют кардиодепрессию (брадикардия). Уменьшает миорелаксацию, вызываемую курареподобными антидеполяризующими препаратами и антибиотиками-аминогликозидами. Папаверина гидрохлорид ослабляет тонизацию гладкой мускулатуры.

 Симптомы. Усиленная перистальтика. спастические боли в животе. рвота. диарея. гиперсаливация. холодный пот. частое мочеиспускание. нарушение зрения и глотания. миоз. подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры. паралич скелетных мышц. повышение АД. брадикардия. субъективное ощущение «внутреннего дрожания». чувство тревоги.
 Лечение. В/в введение 0,5-1 мг атропина, при необходимости - ИВЛ, трахеотомия, кислородотерапия; все мероприятия проводят на фоне прекращения приема.

 Внутрь, после еды.
 Миастения: 5 мг, затем дозу постепенно увеличивают (на 1 мг) до получения клинического эффекта; обычная разовая доза для взрослых - 10 мг, при необходимости - 20 мг, в легких случаях 1-2, в тяжелых - 5-6 раз в сутки, с промежутками между приемами не менее 4 ч (для исключения кумуляции), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста.
 Лечение последствий полиомиелита. Детям 1-2 лет - 1-2 мг, 2-5 лет - 2-3 мг, 6-10 лет - 3-5 мг, 11-14 лет - 5-7 мг, старше 14 лет - 7-10 мг; один раз в день ежедневно или через 1-2 дня; курс лечения - 15-20 приемов; повторные курсы - через 2-3 мес.
 Двигательные нарушения после менингита, энцефалита и травм ЦНС, параличей лицевого нерва: взрослым - по 5 мг 2-3 раза в день, меняя дозу в зависимости от переносимости и эффекта; детям до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки (в 2-3 приема). Курс лечения - 2-3 нед. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 25 мг, суточная - 50-75 мг.

 При сочетанном назначении с другими антимиастеническими средствами необходима осторожность (возможна передозировка).