Pharmacological Group
Latin name
Aziridinylmethylthiazolidinylphosphini oxydum ( Aziridinylmethylthiazolidinylphosphini oxydi).
Chemical name
Диметиленимид 2-метилтиазолидо-3-фосфорной кислоты.
Used in the treatment of
CAS Code
1078-79-1.
Pharmacological action
Алкилирующее, иммунодепрессивное, противоопухолевое, цитостатическое.
Characteristics of the substance
Производное азотистого иприта. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Pharmacodynamics
Взаимодействует с нуклеофильными центрами белковых молекул, образует поперечные сшивки между нитями ДНК и РНК, нарушает синтез нуклеиновых кислот и белка, блокирует митоз. Угнетает кроветворение. Терапевтический эффект наблюдается через 1,5 мес и достигает максимума (и оценивается) через 3 мес. Этот период обусловлен временем жизни эритроцитов (3 мес) и опосредованным действием препарата через костный мозг. При лечении эритремии длительность клинико-гематологической ремиссии составляет 1,5-2 года и более.
Indications for use
Эритремия, протекающая со спленомегалией и гепатомегалией, и при резистентности к радиоактивному фосфору.
Contraindications
Гиперчувствительность. лейкопения. тромбоцитопения. анемия. кахексия. сердечно-сосудистая недостаточность. нарушения функции печени. беременность. кормление грудью.
Restrictions on use
Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: системные инфекции, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Миелодепрессия: лейкопения. тромбоцитопения. анемия. нарушение функции ЖКТ. при попадании на кожу и слизистые оболочки - раздражение и формирование абсцессов. при п/к введении - некроз подкожной жировой клетчатки.
Interaction
Другие миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение функции костного мозга.
Overdose
Симптомы. Усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. при необходимости - переливание компонентов крови. назначение стимуляторов лейкопоэза (пентоксил. нуклеиновокислый натрий). витаминов В12. В6. С. кортикостероидов). антибиотиков широкого спектра действия. мониторинг жизненно важных функций.
Лечение: симптоматическая терапия. при необходимости - переливание компонентов крови. назначение стимуляторов лейкопоэза (пентоксил. нуклеиновокислый натрий). витаминов В12. В6. С. кортикостероидов). антибиотиков широкого спектра действия. мониторинг жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
В/в, в/м по 0,05 г через день. Общая курсовая доза - 0,5-0,65 г. В случае рецидива проводят повторный курс не ранее чем через 6 мес после завершения первого. При повышенной чувствительности и быстром развитии лейкопении интервал между инъекциями увеличивают до 2-4 дней.
Application precautions
Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время (с интервалами 2 раза в неделю) и после окончания курса в течение 3 мес (с интервалами 1 раз в 2 нед) необходим подсчет числа форменных элементов крови. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, следует проводить профилактику запора, избегать падений повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений, с осторожностью осуществлять стоматологические вмешательства. Следует исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска ). Во время лечения рекомендуется использовать адекватные меры контрацепции. Растворение, разведение и введение препарата проводится опытным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда ).
Analogs by action
- 19% Hexaphosphamide
- 17% Taliglucerase alfa
- 16% Prodimin
- 13% Busulfan
- Show all