Aziridinylmethylthiazolidinylphosphineoxide

Alkylating agents

 Aziridinylmethylthiazolidinylphosphini oxydum ( Aziridinylmethylthiazolidinylphosphini oxydi).

 Диметиленимид 2-метилтиазолидо-3-фосфорной кислоты.

• C94.1 Chronic erythreaemia
• C94.0 Acute erythroid leukaemia

 1078-79-1.

 Фармакологическое действие -.
 Алкилирующее, иммунодепрессивное, противоопухолевое, цитостатическое.

 Производное азотистого иприта. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

 Взаимодействует с нуклеофильными центрами белковых молекул, образует поперечные сшивки между нитями ДНК и РНК, нарушает синтез нуклеиновых кислот и белка, блокирует митоз. Угнетает кроветворение. Терапевтический эффект наблюдается через 1,5 мес и достигает максимума (и оценивается) через 3 мес. Этот период обусловлен временем жизни эритроцитов (3 мес) и опосредованным действием препарата через костный мозг. При лечении эритремии длительность клинико-гематологической ремиссии составляет 1,5-2 года и более.

 Эритремия, протекающая со спленомегалией и гепатомегалией, и при резистентности к радиоактивному фосфору.

 Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: системные инфекции, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

 В/в, в/м по 0,05 г через день. Общая курсовая доза - 0,5-0,65 г. В случае рецидива проводят повторный курс не ранее чем через 6 мес после завершения первого. При повышенной чувствительности и быстром развитии лейкопении интервал между инъекциями увеличивают до 2-4 дней.

 Другие миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение функции костного мозга.

 Симптомы. Усиление выраженности побочных эффектов.
 Лечение: симптоматическая терапия. При необходимости - переливание компонентов крови. Назначение стимуляторов лейкопоэза (пентоксил. Нуклеиновокислый натрий). Витаминов В₁₂. В₆. С. Кортикостероидов). Антибиотиков широкого спектра действия. Мониторинг жизненно важных функций.

 Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время (с интервалами 2 раза в неделю) и после окончания курса в течение 3 мес (с интервалами 1 раз в 2 нед) необходим подсчет числа форменных элементов крови. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, следует проводить профилактику запора, избегать падений повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений, с осторожностью осуществлять стоматологические вмешательства. Следует исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска ). Во время лечения рекомендуется использовать адекватные меры контрацепции. Растворение, разведение и введение препарата проводится опытным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда ).
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).

• — Imiphos for injections