Components of a complex substance
Pharmacological Group
Latin name
Benphothiaminum + Pyridoxinum ( вenphothiamini + Pyridoxini).
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, нейропротективное.
Анальгезирующее, нейропротективное.
ATX code
A11DB Витамин в1 в комбинации с витаминами в6 и/или в12.
Used in the treatment
Pharmacodynamics
Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов - тиамина дифосфата и тиамина трифосфата. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).
Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот и, следовательно, образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, ГАМК (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.
Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот и, следовательно, образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, ГАМК (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.
Pharmacokinetics
Бенфотиамин.
Абсорбция. При приеме внутрь бóльшая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая - в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрации ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина, бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. Образующийся в кишечнике S-бензоилтиамин всасывается, в основном не превращаясь в тиамин.
Распределение. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью. Особенно высокое содержание данного кофермента наблюдается в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.
Биотрансформация. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат.
Элиминация. Бенфотиамин выводится преимущественно почками. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазоуксусную кислоту и пирамин. Средний T1/2 из крови бенфотиамина составляет 3,6 Биологический T1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 Биологический T1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 нед.
Пиридоксин.
Абсорбция. Пиридоксин и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии.
Распределение и биотрансформация. В плазме крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.
Выведение. Пиридоксин выводится преимущественно почками. Т1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 Биологический T1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 нед.
Абсорбция. При приеме внутрь бóльшая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая - в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрации ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина, бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. Образующийся в кишечнике S-бензоилтиамин всасывается, в основном не превращаясь в тиамин.
Распределение. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью. Особенно высокое содержание данного кофермента наблюдается в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.
Биотрансформация. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат.
Элиминация. Бенфотиамин выводится преимущественно почками. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазоуксусную кислоту и пирамин. Средний T1/2 из крови бенфотиамина составляет 3,6 Биологический T1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 Биологический T1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 нед.
Пиридоксин.
Абсорбция. Пиридоксин и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии.
Распределение и биотрансформация. В плазме крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.
Выведение. Пиридоксин выводится преимущественно почками. Т1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 Биологический T1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 нед.
Indications for use
Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6.
Contraindications
• гиперчувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину и/или другим компонентам препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст (в связи с отсутствием данных).
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст (в связи с отсутствием данных).
Use during pregnancy and lactation
Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.
Side effects
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы. Очень редко - реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок); частота неизвестна - головная боль.
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 мес).
Со стороны сердца. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень редко - тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок); частота неизвестна - головная боль.
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 мес).
Со стороны сердца. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень редко - тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Interaction
В терапевтических дозах пиридоксин может снижать эффект леводопы.
Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазин, изониазид, пеницилламин, циклосерин), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В6 в организме.
При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина, поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиаминдифосфата.
Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в тч безрецептурные), перед применением препарата Цитипигам композитум следует проконсультироваться с врачом.
Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазин, изониазид, пеницилламин, циклосерин), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В6 в организме.
При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина, поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиаминдифосфата.
Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в тч безрецептурные), перед применением препарата Цитипигам композитум следует проконсультироваться с врачом.
Overdose
Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.
Симптомы: прием высоких доз пиридоксина (витамин В6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г/сут) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 мес также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может вызывать судороги.
Лечение. При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 мин после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.
Симптомы: прием высоких доз пиридоксина (витамин В6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г/сут) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 мес также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может вызывать судороги.
Лечение. При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 мин после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.
Special instructions
При применении препарата в дозе 100+100 мг/сут на протяжении более 6 мес возможно развитие сенсорной периферической полинейропатии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами. Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами. Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Цитипигам композитум», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Included in the composition
- 3.8-5.8€ Витапрайм Композитум (2 firms)
- 3.6-6.3€ Цитипигам композитум (2 firms)
- 4.5-6.5€ Комбилипен Нейро табс (Фармстандарт-УфаВИТА)
- 7.5-19.3€ Milgamma compositum (3 firms)
- — Benfotiamine+Pyridoxine
- — Бенфо-Бинавит (ФармВИЛАР НПО)
- — Мильгамма композитум таб (4 firms)