Pipofezine

Antidepressants || Nonselective monoamine reuptake inhibitors

 Pipofezinum ( Pipofezini).

 5-Метил-3-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-пиридазино[3,4b][1,4]бензоксазин (в виде гидрохлорида).

• F33 Recurrent depressive disorder
• F32 Depressive episode

 24886-52-0.

 Антидепрессивное, седативное, тимолептическое.

 Кристаллический порошок зеленовато-желтого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе.

 Неизбирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина из синаптической щели, что приводит к увеличению их концентраций в области постсинаптических рецепторов и купированию симптомов депрессии. Практически не обладает холинолитической активностью и не влияет на активность МАО.
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - около 80%. maxC_max в крови достигается через 2 Связывание с белками плазмы - около 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T₁/2 - 16 Экскретируется в основном почками.
 Лекарственная форма с модифицированным высвобождением обеспечивает постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. В исследовании in vitro >in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 сYP2C9, сYP2C19, сYP2D6 и сYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием сYP1A2. При однократном пероральном применении таблетки с модифицированным высвобождением (150 мг) maxC_max пипофезина в крови достигается через 3-4.

 Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в тч депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

 Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст (нет сведений о безопасности использования у детей).

 Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных средств. Снижает эффективность противосудорожной терапии.
 В исследовании in vitro >in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450 сYP1A2, сYP2C9, сYP2C19, сYP2D6 и сYP3A4, поэтому маловероятно его взаимодействие с ЛС, являющимися субстратами данных изоферментов.

 Внутрь. Начальная доза для взрослых - 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут, а в некоторых случаях - до 400 мг/сут. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы - 25-75 мг/сут. Курс - не менее 1-1,5 мес.

• 1.8-2.1€ Azaphen (3 firms)
• — Azaphen MB
• — Azaphen tablets
• — Pipofezine