Promethazine

H1-antihistamines || Phenothiazine derivatives

 Promethazinum ( Promethazini).

 N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (в виде гидрохлорида или камсилата).

• R50 Fever of other and unknown origin
• R45.1 Restlessness and agitation
• R42 Dizziness and giddiness
• R11 Nausea and vomiting
• M79.0 Rheumatism, unspecified
• L30.9 Dermatitis, unspecified
• L29 Pruritus
• L28 Lichen simplex chronicus and prurigo
• L23 Allergic contact dermatitis
• L20 Atopic dermatitis
• J45 Asthma
• J44 Other chronic obstructive pulmonary disease
• J30 Vasomotor and allergic rhinitis
• H81.0 Meniere's disease
• G50.0 Trigeminal neuralgia
• G43 Migraine
• G25.5 Other chorea
• F29 Unspecified nonorganic psychosis
• F10.5 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, psychotic disorder
• T75.3 Motion sickness
• T78.2 Anaphylactic shock, unspecified
• T78.3 Angioneurotic oedema
• T78.4 Allergy, unspecified
• T80.6 Other serum reactions
• W57 Bitten or stung by nonvenomous insect and other nonvenomous arthropods
• Y57 Adverse effects in therapeutic use, other and unspecified drugs and medicaments
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 60-87-7.

 Антигистаминное, местноанестезирующее, противоаллергическое, противозудное, противорвотное, седативное, снотворное.

 Производное фенотиазина. Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте.

 Конкурентно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H₃-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных. В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты проявляются через 15-60 мин, при в/м введении - спустя 20 мин, при в/в - через 3-5 мин. Длительность действия - 4-6 ч (после приема внутрь - до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65-90%. Метаболизируется в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T₁/2 - 7-14 Выводится в основном с мочой, в тч в виде метаболитов.

 Аллергодерматозы. пруриго. экзема. экссудативный диатез. крапивница. сыпь и другие кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты. зуд. аллергический конъюнктивит. аллергический ринит. поллиноз. укусы ос. пчел. скорпионов. шмелей. сывороточная болезнь. ангионевротический отек. ложный круп. астматический бронхит. атопическая бронхиальная астма. анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии). ревматизм с выраженным аллергическим компонентом. синдром Меньера. головокружение. тошнота и рвота. синдром укачивания. беспокойство. неврозы и неврозоподобные состояния. психозы. инсомния. экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков). невралгия тройничного нерва. мигрень. хорея. гипертермия. премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства. для искусственной гибернации. потенцирования наркоза и местной анестезии). исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

 Желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рейе, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

 Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства - угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

 Симптомы. Гиперемия кожи лица. одышка. сухость слизистых оболочек. мидриаз. беспокойство. двигательная гиперактивность. возбуждение. делирий (у детей). экстрапирамидные расстройства. тремор. эпилептиформные припадки (редко). гипотензия. угнетение дыхания. потеря сознания.
 Лечение. Индукция рвоты. промывание желудка. назначение активированного угля. солевых слабительных (при приеме внутрь). в/в введение жидкости. мониторинг и поддержание жизненно важных функций. симптоматическая терапия: сосудосуживающие средства (при гипотензии). кислород (для поддержания адекватной оксигенации).
 Не рекомендуется применение аналептиков (могут вызвать судороги) и эпинефрина (возможно усиление гипотензии). При развитии экстрапирамидных реакций используют антихолинергические средства, применяемые для лечения паркинсонизма, дифенгидрамин или барбитураты. Диализ неэффективен.

 Внутрь (после еды), в/м, в/в. Взрослым: по 12,5-25 мг 3-4 раза в дневные часы и 25-50 мг на ночь (максимальные дозы: разовая - 75 мг, суточная - 500 мг). При кинетозах - 12,5-25 мг 3-4 раза в сутки внутрь. При тошноте и рвоте - в начале 25 мг, затем - 12,5-25 мг каждые 4-6 Детям: в возрасте 2-6 лет - 12,5 мг, 6-14 лет - 25 мг 3-4 раза в сутки. Парентерально (экстренные случаи, анестезиологическая практика): в/м (глубоко в мышцу) в дозе 0,5-1 мг/кг 3-5 раз в сутки (в тяжелых случаях в начальной дозе 1-2 мг/кг), максимальная суточная доза - 250 мг; в/в (для гибернации) 0,15-0,3 мг/кг (предельно допустимая концентрация) - 25 мг/мл, скорость введения - 25 мг/мин). Для подготовки к операции - накануне вечером 25-50 мг внутрь вместе с другими препаратами; в день операции за 2,5 ч до нее - 50 мг в/м (в сочетании с анальгетиком и холинолитиком), возможно повторное введение через 1 детям в дозе - 1,1 мг/кг. Для профилактики синдрома укачивания однократно за 1 ч до поездки взрослым - 25-50 мг, детям - 10-20 мг. Для вспомогательной терапии анафилактического шока - 10-20 мг в/в медленно (после инъекции эпинефрина) и далее в течение последующих 24-48 ч для предотвращения рецидива.

 Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.

 Раствор не предназначен для в/а и п/к введения. Некоторые лекарственные формы прометазина содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактоидные и астматические. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

• 3.6-12.5€ Pipolphen (Фармацевтический завод ЭГИС)
• — Coldrex Nite
• — Promethazine hydrochloride (Sanofi Chimie )
• — Prothiazine Expectorant