Pharmacological Group
Pharmacodynamics
Препарат имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном норэпинефрином. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических нейронов симпатической нервной системы и конкурируя с норэпинефрином. препарат. в отличие от него. не имеет медиаторных свойств. не влияет на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя энергозависимыми механизмами: Na-зависимым путем и путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата Na-зависимым путем.[[k.
Подобна норэпинефрину. После в/в введения наиболее высокая концентрация наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация (% дозы/г): печень - 0,76, сердце - 0,64, легкие - 0,17, мышцы - 0,02, кровь - 0,02. После попадания в клетку большая часть препарата при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде. при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов. но не метаболизируется ферментами. которые метаболизируют катехоламины. Выводится почками 40-55% за 24 ч и 70-90% за 96 преимущественно в неизменном виде.[[p.
Используется в качестве диагностического средства для визуализации состояния симпатической нервной системы. с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях. Для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики ее нарушений при различной кардиальной патологии (инфаркте миокарда. аритмиях. сердечной недостаточности. кардиомиопатиях различного происхождения. в тч диабетической. ишемических и стрессовых повреждениях миокарда). Для диагностики катехоламиновых опухолей (в тч первичных нейробластом. феохромоцитом. апудом (карциноидов). симпатических параганглиом. медуллярного рака щитовидной железы. а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах).[[r.
Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований.[[i.
В/в, в положении больного лежа или сидя. Обязательна предварительная блокада щитовидной железы йодидом натрия (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после.
Рекомендуемые дозы: взрослым - 110-300 МБк/кг; детям - 4 МБк/кг.
Лучевые нагрузки. Критическими органами облучения являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки. У детей до 1 года наибольшая лучевая нагрузка падает на яичники и селезенку.
Лучевые нагрузки на органы и все тело (мЗв/МБк): мочевой пузырь - 0,087441, надпочечники - 0,0089416, красный костный мозг - 0,0091336, селезенка - 0,0072091, все тело - 0,0098463.
При необходимости препарат следует разбавить необходимым количеством 0,9% раствора NaCl.
В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная, c круглым (не менее 400 мм в диаметре) или прямоугольным кристаллом. Настройка амплитудного анализатора 159 кэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 150 кэВ. образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно «зашумляет» (снижает четкость) изображение.
Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128×128 элементов.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20-30 мин и через 4 ч после в/в введения в планарном или ротационном режимах.
Обработка изображения на компьютере включает вычитание фона. сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром. коррекцию кадра позднего исследования на распад 123I и определение показателей: отношение сердце/средостение. процент вымывания препарата из миокарда. оценка характера распределения препарата по отношению к области максимального накопления.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 ч после в/в введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации препарата и визуализации костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей; область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125%).
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах. в сердце. в печени. в мочевом пузыре. слабое накопление - в кишечнике. скелет не визуализируется.
Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 мин после введения препарата на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.[[e.
Не выявлены.[[v.
Симпатолитические и гипотензивные ЛС, антагонисты сa2+ и адреноблокаторы снижают концентрацию препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.[[o.
Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).
Препарат хранят в соответствии с соблюдением «Основных санитарных правил работы с радиоактивными веществами и другими источниками ионизирующих излучений» ОСП-72/87.
Срок годности препарата - 30 ч с момента приготовления. [1].
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.
Подобна норэпинефрину. После в/в введения наиболее высокая концентрация наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация (% дозы/г): печень - 0,76, сердце - 0,64, легкие - 0,17, мышцы - 0,02, кровь - 0,02. После попадания в клетку большая часть препарата при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде. при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов. но не метаболизируется ферментами. которые метаболизируют катехоламины. Выводится почками 40-55% за 24 ч и 70-90% за 96 преимущественно в неизменном виде.[[p.
Используется в качестве диагностического средства для визуализации состояния симпатической нервной системы. с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях. Для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики ее нарушений при различной кардиальной патологии (инфаркте миокарда. аритмиях. сердечной недостаточности. кардиомиопатиях различного происхождения. в тч диабетической. ишемических и стрессовых повреждениях миокарда). Для диагностики катехоламиновых опухолей (в тч первичных нейробластом. феохромоцитом. апудом (карциноидов). симпатических параганглиом. медуллярного рака щитовидной железы. а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах).[[r.
Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований.[[i.
В/в, в положении больного лежа или сидя. Обязательна предварительная блокада щитовидной железы йодидом натрия (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после.
Рекомендуемые дозы: взрослым - 110-300 МБк/кг; детям - 4 МБк/кг.
Лучевые нагрузки. Критическими органами облучения являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки. У детей до 1 года наибольшая лучевая нагрузка падает на яичники и селезенку.
Лучевые нагрузки на органы и все тело (мЗв/МБк): мочевой пузырь - 0,087441, надпочечники - 0,0089416, красный костный мозг - 0,0091336, селезенка - 0,0072091, все тело - 0,0098463.
При необходимости препарат следует разбавить необходимым количеством 0,9% раствора NaCl.
В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная, c круглым (не менее 400 мм в диаметре) или прямоугольным кристаллом. Настройка амплитудного анализатора 159 кэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 150 кэВ. образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно «зашумляет» (снижает четкость) изображение.
Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128×128 элементов.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20-30 мин и через 4 ч после в/в введения в планарном или ротационном режимах.
Обработка изображения на компьютере включает вычитание фона. сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром. коррекцию кадра позднего исследования на распад 123I и определение показателей: отношение сердце/средостение. процент вымывания препарата из миокарда. оценка характера распределения препарата по отношению к области максимального накопления.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 ч после в/в введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации препарата и визуализации костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей; область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125%).
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах. в сердце. в печени. в мочевом пузыре. слабое накопление - в кишечнике. скелет не визуализируется.
Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 мин после введения препарата на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.[[e.
Не выявлены.[[v.
Симпатолитические и гипотензивные ЛС, антагонисты сa2+ и адреноблокаторы снижают концентрацию препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.[[o.
Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).
Препарат хранят в соответствии с соблюдением «Основных санитарных правил работы с радиоактивными веществами и другими источниками ионизирующих излучений» ОСП-72/87.
Срок годности препарата - 30 ч с момента приготовления. [1].
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.