By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Pipecuronium bromide

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Pharmacokinetics
  10. Indications for use
  11. Contraindications
  12. Restrictions on use
  13. Use during pregnancy and lactation
  14. Side effects
  15. Interaction
  16. Overdose
  17. Method of drug use and dosage
  18. Application precautions
  19. References
  20. Analogs by action
  21. Included in the composition
Pipecuronium bromide

Pharmacological Group

N-Cholinolytics (muscle relaxants) || Other quaternary ammonium compounds

Latin name

 Pipecuronii bromidum ( Pipecuronii bromidi).

Chemical name

 2бета,16бета-бис-(4,4-Диметил-1-пиперазиний)-3альфа,17бета-диацепокси-5альфа-андростана дибромид.

Used in the treatment of

CAS Code

 52212-02-9.

Pharmacological action

 Миорелаксирующее, н-холинолитическое, недеполяризующее.

Characteristics of the substance

 Синтетическое бисчетвертичное стероидное соединение, не обладающее гормональной активностью.
 Кристаллический порошок почти белого цвета, растворимый в воде и спирте, слабо растворимый в жирах. Растворы прозрачны, бесцветны, pH 5-6,5.

Pharmacodynamics

 Фармакодинамика.
 За счет конкурентной связи с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), не вызывает мышечных фасцикуляций. Не оказывает гормональное действие.
 Даже в дозах, несколько раз превосходящих эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости, не оказывает ганглиоблокирующее, м-холиноблокирующее и симпатомиметическое действие.
 По данным исследований, при сбалансированной анестезии эффективные дозы пипекурония бромида, необходимые для 50 и 90% снижения мышечной сократимости составляют 0,03 и 0,05 мг/кг соответственно.
 Доза, равная 0,05 мг/кг, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.
 Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее при дозах, равных 0,07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие пипекурония бромида.

Pharmacokinetics

 При в/в введении начальный dVd составляет 110 мл/кг, dVd в фазе насыщения достигает (300±78) мл/кг, плазменный клиренс примерно равен (2,4±0,5) мл/мин/кг, средний Т1/2 составляет (121±45) мин, среднее время нахождения в плазме крови - 140 мин.
 При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 0,01-0,02 мг/кг.
 Выводится в основном почками, при этом 56% - в первые 24 Одна треть выводится в неизмененном виде, а остальное количество - в виде 3-дезацетилпипекурония бромида.
 По данным доклинических исследований, печень также участвует в элиминации пипекурония бромида.
 Проникает через ГПБ.

Indications for use

 Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию в условиях ИВЛ.

Contraindications

 Гиперчувствительность к пипекурония бромиду и/или брому, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 3 мес (дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены).

Restrictions on use

 Обструкция желчевыводящих путей; отечный синдром; повышение ОЦК или дегидратация; прием диуретиков; нарушение кислотно-щелочного (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия) баланса; гипотермия; дигитализация; гипопротеинемия; кахексия; миастения (в тч миастения gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия (небольшие дозы пипекурония бромида при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильновыраженный эффект, таким пациентам пипекурония бромид назначают в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска); угнетение дыхания; почечная недостаточность (продлевает действие пипекурония бромида и время постнаркозной депрессии); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; злокачественная гипертермия; анафилактическая реакция, вызванная каким-либо миорексантом в анамнезе (из-за возможной перекрестной аллергии); детский возраст до 14 лет.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. с.
 Клинических исследований для доказательства безопасности применения пипекурония бромида у беременных и плода недостаточно. Применение пипекурония бромида при беременности не рекомендуется. Минимальное количество пипекурония бромида проникает через плаценту и выявляется в крови пуповины.
 Клинических данных по безопасному использованию пипекурония бромида в период грудного вскармливания недостаточно. Применение пипекурония бромида в период грудного вскармливания не рекомендуется.
 Кесарево сечение. В случае применения для общей анестезии при кесаревом сечении пипекурония бромид не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.

Side effects

 Наиболее частое побочное действие недеполяризующих миорелаксантов - удлинение фармакологического действия на более продолжительный период времени, чем необходимо для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьировать от слабости скелетных мышц до их глубокого и длительного паралича, что может привести к дыхательной недостаточности (апноэ).
 Перечень побочных действий приведен по частоте возникновения: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). иногда (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко ( Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические и анафилактоидные реакции1.
 Со стороны обмена веществ и нарушение питания. Иногда - повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия; очень редко - тетания.
 Нарушения психики. Очень редко - сонливость.
 Со стороны ЦНС. Иногда - гиперстезия, угнетение ЦНС; очень редко - паралич.
 Со стороны органа зрения. Очень редко - блефарит.
 Со стороны ССС: иногда - инсульт. тромбоз. ишемия миокарда. фибрилляция предсердий. желудочковая экстрасистолия. очень редко - аритмия. брадикардия. угнетение работы сердца. тахикардия и фибрилляция2 желудочков. артериальная гипертензия. артериальная гипотензия. вазодилатация.
 Со стороны дыхательной системы. Иногда - угнетение функции дыхания. ларингоспазм. ателектаз. очень редко - апноэ. одышка. гиповентиляция легких. бронхоспазм. кашель.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда - мышечная атрофия, затруднение интубации; очень редко - мышечная слабость.
 Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза. Редко - снижение активированного частичного тромбопластинового времени и ПВ, тромбоз.
 Со стороны мочевыводящей системы. Редко - анурия.
 Со стороны кожи. Иногда - сыпь, крапивница.
 Лабораторные показатели. Очень редко - гиперкреатининемия. незначительное снижение уровня калия. магния. кальция в плазме крови. повышение уровня глюкозы. увеличение концентрации мочевины в крови. уменьшение ЧСС.
1Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут возникать при применении недеполяризующих миорелаксантов. поэтому следует приготовить медикаменты и аппаратуру для купирования анафилактической реакции. Пипекурония бромид следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции к другим миорелаксантам. поскольку между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия. Высвобождение гистамина и гистаминоподобные реакции: пипекурония бромид не высвобождает гистамин.
2Пипекурония бромид вызывает легкий гемодинамический эффект. возможно. из-за слабовыраженного действия на сердце и ваголитического действия (снижение АД. брадикардия). особенно при одновременном применении галотана или фентанила при введении в наркоз.

Interaction

 Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для в/в введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, гамма-гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики и антибактериальные ЛС (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в тч метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксины, в тч колистин, линкомицин, амфотерицин В), нитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и ГКС, диуретики, в тч буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, альфа- и бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, БКК, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин для в/в введения усиливают и/или удлиняют действие.
 ЛС, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).
 Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов.
 Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в тч алфентанил, фентанил, суфентанил). Не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванной опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов).
 Во время интубации с суксаметонием пипекурония бромид вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами, введение пипекурония бромида может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта.
 При длительном предварительном применении ГКС, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида до хирургического вмешательства возможно ослабление эффекта.
 Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).
 Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.
 Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания пипекурония бромида с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы и раствор Рингера.

Overdose

 Симптомы. Продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок.
 Лечение. В случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока ИВЛ продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмина метилсульфат. пиридостигмина бромид. эдрофония бромид) - атропин 0,5-1,25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Method of drug use and dosage

 В/в, дозу подбирают индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных лекарственных взаимодействий, сопутствующих заболеваний и общего состояния пациента.

Application precautions

 Применяют исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения ИВЛ и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания ввиду воздействия пипекурония бромида на дыхательную мускулатуру.
 Необходим тщательный контроль жизненных функций во время операции и в раннем послеоперационном периоде до полного восстановления мышечной сократимости.
 При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с ЛС, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность пациента.
 В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакции при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном побочном действии пипекурония бромида, его можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.
 Следует соблюдать повышенную осторожность при применении пипекурония бромида у пациентов, имеющих в анамнезе анафилактическую реакцию, вызванную каким-либо миорелаксантом, из-за возможной перекрестной аллергии.
 Дозы пипекурония бромида, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и практически не вызывают брадикардию.
 Применение и доза м-холиноблокаторов в целях премедикации подлежат тщательной предварительной оценке, следует также учесть стимулирующее влияние на n. vagus других одновременно используемых ЛС и типа операции.
 Чтобы избежать относительной передозировки пипекурония бромида и обеспечить соответствующий контроль за восстановлением мышечной активности, рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон.
 Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводящих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать пипекурония бромид в меньших дозах.
 При заболеваниях печени применение пипекурония бромида возможно исключительно в случаях, когда риск оправдан. При этом доза должна быть минимальной.
 Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, прием диуретиков, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта.
 Перед началом анестезии следует провести коррекцию электролитного, кислотно-­щелочного баланса и устранить дегидратацию.
 Подобно другим миорелаксантам, пипекурония бромид может снижать активированное частичное тромбопластиновое время и ПВ.
 Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли магния (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах.
 Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличается от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

References

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2010-2016 гг.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.