By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Ceftobiprole

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. CAS Code
  4. Characteristics of the substance
  5. Pharmacological action
  6. Analogs by action
  7. Included in the composition
Ceftobiprole

Pharmacological Group

Cephalosporins

Latin name

 Ceftobiprolum ( сeftobiproli)[[c.
 (6R,7R)-7-[(2Z)-2-(5-Амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамид]-8-оксо-3-[(E)[(3 R)-2-оксо-[1,3 -бипирролидин]-3-илиден]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота.

CAS Code

 209467-52-7.

Characteristics of the substance

 Цефалоспориновый антибиотик 5-го поколения.[[n.
 Список кодов МКБ-10.

Pharmacological action

 Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.[[f.
 Механизм действия. Цефтобипрола медокарил является водорастворимым пролекарством цефтобипрола - цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды Staphylococcus, резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, а также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis. Активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa.
 Прочно связывается со многими важными пенициллинсвязывающими белками (PBP) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus, резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с PBP стафилококков группы 2a, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus (MRSA).
 Установлено, что цефтобипрол активен в отношении большинства изолятов перечисленных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при внутрибольничных инфекциях.
 Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (только изоляты, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (изоляты, резистентные к ванкомицину); Staphylococcus коагулазонегативные (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные и резистентные к пенициллину); Streptococcus группы viridans.
 Грамотрицательные аэробы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; виды рода сitrobacter (включая сitrobacter freundii и сitrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; виды рода Neisseria; виды рода Providencia, Serratia marcescens.
 Механизм устойчивости. Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами S. aureus, а также к гидролизу многими бета-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями. Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра (ESBL), карбапенемазами и металло-бета-лактамазами. In vitro не наблюдалась селекция высокоуровневой резистентности у стафилококков, стрептококков и Haemophilus influenzae.
 Перекрестная резистентность. Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительными к цефтобипролу.[[k.
 Концентрации в плазме. Средние фармакокинетические параметры.
 Цефтобипрола у взрослых после введения одной дозы 500 мг в виде 60-минутной инфузии и.
 Многократных доз 500 мг, вводившихся каждые 8 ч в виде 120-минутных инфузий, приведены в.
 Таблице 1. Фармакокинетические характеристики сходны после введения одной дозы и после введения.
 Многократных доз.
 Таблица 1.
 Средние (стандартное отклонение) фармакокинетические параметры цефтобипрола у.
 Взрослых.
Параметры 1 доза 500 мг в виде 60-минутной инфузии Многократные дозы 500 мг в виде 120-минутных инфузий каждые 8 ч
сmax, мкг/мл 34,2 (6,05) 33,0 (4,83)
AUC, мкг/ч/мл 116 (20,2) 102 (11,9)
Т1/2, ч 2,85 (0,55) 3,3 (0,3)
сl, л/ч 4,46 (0,84) 4,98 (0,58)

 Cmax и AUC цефтобипрола увеличиваются пропорционально дозе в.
 Диапазоне доз 125 мг-1 г. Стационарные (равновесные) концентрации достигаются в.
 Первый день лечения; у людей с нормальной функцией почек введение цефтобипрола каждые 8 и 12 ч.
 Не вызывает его кумуляции.
 Распределение. Цефтобипрол на 16% связывается с белками плазмы и.
 Эта степень связывания не зависит от его концентрации. Стационарный объем распределения (18 л).
 Цефтобипрола приближается к объему внеклеточной жидкости у человека.
 Метаболизм. Биопревращение из пролекарства цефтобипрола.
 Медокарила в активное лекарство - цефтобипрол происходит быстро и катализируется.
 Эстеразами плазмы. Концентрации пролекарства ничтожно малы, и его удается обнаружить в плазме и моче.
 Только во время инфузии.
 Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического.
 Метаболита, который микробиологически неактивен. Концентрация этого метаболита ниже концентрации.
 Самого цефтобипрола и составляет около 4% от последней.
 Выведение. Цефтобипрол выводится преимущественно в неизмененном.
 Виде посредством почечной экскреции, и Т1/2 составляет около 3 Главным механизмом.
 Почечной экскреции является клубочковая фильтрация, небольшая часть дозы подвергается канальцевой.
 Реабсорбции. В доклинических исследованиях пробенецид не влиял на фармакокинетику цефтобипрола,.
 Что указывает на отсутствие активной канальцевой секреции последнего. После введения 1 дозы примерно.
 89% ее обнаруживается в моче в виде активного цефтобипрола (83%), метаболита с открытым кольцом (5%) и.
 Цефтобипрола медокарила (.
 Особые группы пациентов.
 Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетика цефтобипрола.
 Сходна у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 50.
 -80 мл/мин). По сравнению с AUC у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, AUC.
 Цефтобипрола была в 2,5 и 3,3 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (Cl.
 Креатинина 30-≤50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30.
 Мл/мин) соответственно. У пациентов со среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью.
 Рекомендуется снижать дозу цефтобипрола.
 AUC цефтобипрола и его микробиологически неактивного метаболита со.
 Структурой открытого кольца возрастает у пациентов, которым необходим гемодиализ, по сравнению с AUC.
 У здоровых добровольцев.
 Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной.
 Недостаточностью фармакокинетику цефтобипрола не изучали. Цефтобипрол подвергается минимальному.
 Печеночному метаболизму и экскретируется в основном почками в неизмененном виде, и поэтому нет.
 Оснований считать, что клиренс цефтобипрола у пациентов с печеночной недостаточностью будет снижен.
 Пожилые пациенты. Популяционные исследования фармакокинетики.
 Цефтобипрола не выявили независимого влияния возраста на его фармакокинетические параметры. У.
 Пожилых пациентов с нормальной функцией почек дозу этого препарата снижать не нужно.
 Мужчины и женщины. Системные фармакокинетические параметры.
 Цефтобипрола у женщин были выше, чем у мужчин (Cmax на 21% и AUC на 15%); вместе с тем.
 Показатель tМИК (где t - время, в течение которого концентрация препарата превышает.
 Величину минимальной ингибирующей концентрации) был сходным у мужчин и женщин. Следовательно нет.
 Необходимости корректировать дозу этого препарата в зависимости от пола пациента.
 Расовая принадлежность. Популяционные исследования.
 Фармакокинетики (включавшие европеоидов и небольшое число негроидов и представителей других рас) не.
 Выявили влияния расовой принадлежности на фармакокинетические параметры цефтобипрола.
 Следовательно, нет необходимости корректировать дозу этого препарата в зависимости от расовой.
 Принадлежности пациента.[[p.
 Лечение осложненных инфекций кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита.[[r.
 Гиперчувствительность к цефтобипролу, любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата и другим цефалоспоринам;
 Пациенты, у которых в анамнезе наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики;
 Детский возраст до 18 лет.
 С осторожностью:
 Почечная недостаточность (Cl креатинина < 50 мл/мин);
 Эпилепсия;
 Судорожные припадки (в анамнезе);
 Псевдомембранозный колит (в анамнезе).[[b.
 Доклинические исследования показали, что цефтобипрол не обладает тератогенной активностью и не влияет на оссификацию, массу тела плода и внутриутробное развитие. Исследования применения цефтобипрола у беременных женщин не проводили. Результаты исследования влияния ЛС на репродуктивную функцию животных не всегда могут быть интерполированы на соответствующую функцию человека, и поэтому цефтобипрол можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза применения для будущей матери перевешивает потенциальный риск для плода.
 Неизвестно, способен ли цефтобипрол проникать в грудное молоко кормящих женщин. Исследования на животных показали, что препарат проникает в молоко. Учитывая это, женщины, получающие препарат Зефтера, должны воздерживаться от грудного вскармливания.[[e.
 Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях. Нежелательные эффекты, возникавшие с частотой ≥1 % у пациентов, которые получали 500 мг цефтобипрола каждые 8-12 ч в виде 60 или 120-минутных инфузий, перечислены в таблице 2.
 Нежелательными эффектами, обусловившими отмену цефтобипрола, были кожная сыпь (0,6%), тошнота (0,5%), рвота (0,4%), реакции гиперчувствительности (0,3%) и гипонатриемия (0,3%).
 Таблица 2.
 Частота (проценты) нежелательных эффектов, наблюдавшихся в 2 клинических испытаниях фазы III с частотой ≥1%.
Системы органов Процент нежелательных эффектов
Цефтобипрол 500 мг каждые 12 или 8 ч (n = 932) Препараты сравнения (n = 661)*
Инфекции и инвазии
Грибковые инфекции (грибковые инфекции вульвы и влагалища, полости рта и кожи) 2 2
Иммунная система
Гиперчувствительность (включает крапивницу, зудящую сыпь и лекарственную гиперчувствительность) 1 3
Метаболические нарушения
Гипонатриемия 1 0
Нервная система
Головная боль 7 6
Головокружение 3 2
Извращение вкуса 6 1
ЖКТ
Тошнота 12 7
Диарея 7 5
Рвота 7 4
Диспепсия 2 1
Кожа и подкожные ткани
Сыпь (включает макулезную, папулезную, макулопапулезную и генерализованную сыпь) 4 3
Зуд 3 8
Общие нарушения и местные реакции
Кожные реакции в месте инфузии 8 6
Лабораторные показатели
Повышение уровней печеночных ферментов (включает повышение уровней АЛТ и АСТ) 3 3

 * Ванкомицин и ванкомицин + цефтазидим в исследованиях, которые включали пациентов как с грамположительными, так и с грамотрицательными инфекциями.
 В большинстве случаев тошнота была легкой, проходила сама по себе и не требовала отмены цефтобипрола. Тошнота реже наблюдалась у пациентов, которые получали 120-минутные инфузии (10%), чем у тех, кто получал 60-минутные инфузии (14%).
 Частота возникновения судорожных припадков, анафилаксии и псевдомембранозного колита, вызванного сlostridium difficile, составила менее 1% .[[v.
 Исследования взаимодействия цефтобипрола с другими препаратами не проводили. Препарат Зефтера обладает минимальной способностью к взаимодействию с другими ЛС.
 Цефтобипрол показал минимальную способность ингибировать изоферменты сYP1A2, сYP2C9, сYP2C19, сYP2D6 и сYP3A4, а также отсутствие способности индуцировать эти изоферменты. Благодаря этому и вследствие того, что распределение цефтобипрола ограничено внеклеточной жидкостью, он обладает низкой способностью влиять на сYP450-зависимый метаболический клиренс одновременно вводимых препаратов. Способность других препаратов взаимодействовать с цефтобипролом тоже минимальна, поскольку метаболизму подвергается лишь небольшая часть дозы этого препарата. Таким образом, нет оснований бояться возникновения клинически значимых лекарственных взаимодействий цефтобипрола.
 Цефтобипрол не секретируется почечными канальцами, и реабсорбируется лишь незначительная часть его дозы, и поэтому лекарственные взаимодействия на уровне почек мало вероятны.
 Не было выявлено влияния на фармакокинетику цефтобипрола следующих одновременно применяемых препаратов: фентанил, лидокаин, парацетамол, диклофенак, ацетилсалициловая кислота, гепарин, дифенгидрамин, пропофол, гидроморфона гидрохлорид, метадон, гидрокодона битартрат, метамизола натрий и фуросемид.
 Совместимость цефтобипрола с другими препаратами не изучали. Цефтобипрол не следует смешивать с другими препаратами или добавлять к растворам, содержащим другие ЛС.[[a.
 В настоящее время нет информации о передозировке у человека. Самая высокая суточная доза, которая была введена в фазе I клинических исследований составила 3 г (1 г каждые 8 ч).
 Лечение. Общая поддерживающая терапия с мониторированием основных физиологических показателей. Понижение уровня цефтобипрола в плазме крови с помощью гемодиализа.[[m.
 Описаны серьезные и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики. Эти реакции чаще возникают у пациентов с гиперчувствительностью на большое число аллергенов. Перед началом лечения препаратом Зефтера пациента необходимо подробно расспросить, чтобы установить, были ли у него ранее реакции гиперчувствительности на другие цефалоспорины, пенициллины или иные аллергены. В случае возникновения аллергической реакции на препарат Зефтера его необходимо сразу же отменить. Серьезные острые реакции гиперчувствительности (анафилаксия) требуют соответствующего лечения.
 Необходимо провести бактериологическое исследование с целью выделения и идентификации возбудителей инфекций и определения их чувствительности к цефтобипролу. При отсутствии таких данных следует проводить эмпирическую терапию, руководствуясь местными эпидемиологическими данными и информацией о местной структуре чувствительности микроорганизмов.
 У пациентов, получающих антибактериальные средства, включая цефтобипрол, может возникнуть псевдомембранозный колит разной степени тяжести. В связи с этим, следует помнить о возможности развития псевдомембранозного колита у пациентов, у которых на фоне лечения цефтобипролом возникает диарея.
 Длительное применение цефтобипрола, как и других антибиотиков, может вызвать чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов, включая грибы, и поэтому необходимо периодически оценивать состояние пациента. При возникновении суперинфекции во время лечения цефтобипролом необходимо принять соответствующие меры.
 При применении цефтобипрола, как и других бета-лактамов, пациенты могут испытывать приступы судорожных припадков. Возникновение припадков, связанных с применением цефтобипрола, чаще всего наблюдается у пациентов с уже имеющимися заболеваниями ЦНС. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при лечении таких больных.[[o.
 Влияние на способность вождения автомобиля и работу с механизмами.
 Не было проведено ни одного исследования влияния препарата Зефтера на вождение автомобиля и работу с механизмами. Однако прием препарата Зефтера может вызвать головокружение, что может оказать воздействие на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Поэтому не рекомендуется применять препарат Зефтера во время вождения автомобиля и работы с механизмами.
 Хранение приготовленного и инфузионного раствора. Приготовленный раствор может храниться в течение 1 ч при температуре 25 °C и 24 ч при температуре 2-8 °C.
 Растворение, разведение и инфузию необходимо осуществлять в течение времени, указанного в таблице 3.
 Таблица 3.
 Стабильность инфузионных растворов препарата Зефтера.
Растворитель (для приготовления инфузионного раствора) Температура, условия и время хранения
25 °C 2-8 °C (холодильник)
в защищенном от света месте на свету в защищенном от света месте
0,9% раствор хлорида натрия 24 ч 8 ч 96 ч
5% раствор декстрозы 12 ч 8 ч 96 ч
Раствор Рингера 24 ч 8 ч не держать в холодильнике

 Приготовленный и инфузионный раствор нельзя замораживать и выставлять на открытые солнечные лучи.
 После извлечения из холодильника инфузионным растворам нужно дать нагреться до комнатной температуры и только после этого делать инфузию. В процессе применения инфузионного раствора не требуется его защита от света.
 Инфузионный раствор должен быть приготовлен в соответствии с инструкциями по приготовлению раствора и обращению с ним ( см «Способ применения и дозы»).[[ф.
 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Зефтера», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.