⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Cyproterone

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Method of drug use and dosage
  16. Application precautions
  17. Analogs by action
  18. Included in the composition
Cyproterone

Pharmacological Group

Antitumor hormonal agents and hormone antagonists || Androgens, antiandrogens

Latin name

 Cyproteronum ( сyproteroni).

Chemical name

 (1бета,2бета)-6-хлор-1,2-дигидро-17-гидрокси-3 H-циклопропа[1,2]прегна-1,4,6- триен-3,20-дион (в виде 17-ацетата).

Used in the treatment of

CAS Code

 2098-66-0.

Pharmacological action

 Антиандрогенное, прогестагенное, противоопухолевое.

Characteristics of the substance

 Противоопухолевое средство. Антиандроген стероидной природы.

Pharmacodynamics

 Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы, угнетает действие андрогенов на клетки органов-мишеней. Ингибирует высвобождение гонадотропинов, снижает синтез эндогенных андрогенов и их уровень в крови.
 После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность - около 100%). maxCmax в крови - через 3-4 элиминация носит двухфазный характер с 1/2T1/2 от 3-4 ч до 2 суток. После в/м введения депо-формы (биодоступность - 100%) maxCmax в плазме крови - через 1-3 дня; T1/2 - 4 дня; равновесная концентрация в плазме крови устанавливается после 4 инъекций. Связывание с белками крови (преимущественно с альбумином) - около 96%. Метаболизируется в печени. Накапливается в жировой ткани. Проникает в грудное молоко (при лактации 0,2% может выводиться с грудным молоком). Выводится в основном в виде метаболитов с желчью (до 70%) и мочой (до 30%), небольшое количество выводится с желчью в неизмененном виде.
 Уменьшает или полностью устраняет эффекты андрогенов - защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. У мужчин уменьшает нездоровое половое влечение, снижает потенцию, снижает функцию яичек (изменения носят обратимый характер и исчезают после прекращения лечения).
 В результате антигонадотропного эффекта тормозит овуляцию. У женщин уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и других частях тела. Кроме того, снижает повышенную функцию сальных желез.

Indications for use

 У мужчин - метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона - ГнРГ), гиперсексуальность. У женщин - выраженные явления андрогенизации (в тч тяжелый гирсутизм, тяжелая андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи). У детей - преждевременное половое развитие.

Contraindications

 Гиперчувствительность. тяжелая печеночная недостаточность. опухоли печени. в тч в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы). синдром Дубина - Джонсона. синдром Ротора. депрессия (тяжелые формы). тромбоэмболический синдром. беременность. кормление грудью.

Restrictions on use

 Необходимо индивидуально оценить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения при решении вопроса о назначении препарата больным с карциномой предстательной железы при наличии тяжелого диабета с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточной анемии, тромбоэмболии в анамнезе, кахексии (если она не связана с раком предстательной железы).
 Подростковый возраст (до завершения периода полового созревания), герпес беременных (в анамнезе), идиопатическая желтуха беременных (в анамнезе).

Use during pregnancy and lactation

 Противопоказано при беременности (перед началом терапии женщины должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование, условием начала терапии является отсутствие беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Side effects

 Боль в животе. тошнота. повышенная утомляемость. сухость кожи. беспокойство или депрессия. усталость. снижение способности концентрации внимания. задержка жидкости в организме. изменение массы тела. аллергические реакции. при больших дозах - нарушение функции печени. У мужчин - подавление сперматогенеза (снижение способности к оплодотворению. обычно восстанавливается через 3-4 мес после отмены препарата). гинекомастия (в тч в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков). У женщин - ощущение напряженности в молочных железах, подавление овуляции. У детей - угнетение коры надпочечников (при высокодозной терапии), печеночная недостаточность. При быстром в/м введении - кашель, одышка.

Interaction

 Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при сочетании с агонистами ГнРГ. На фоне ципротерона может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

Method of drug use and dosage

 В/м, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания. Снижение дозы и отмену лечения производят постепенно. Рак предстательной железы: в/м - по 300 мг 1 раз в 1-2 нед, внутрь - по 50-100 мг 1-3 раза в сутки. Гиперсексуальность у мужчин: внутрь - по 50 мг 2 раза в сутки (при необходимости - по 100 мг 2-3 раза в сутки); при достижении эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей - по 25 мг 2 раза в сутки; в/м - по 300-600 мг 1 раз в 10-14 дней. Выраженные явления андрогенизации у женщин: внутрь, по 100 мг 1 раз в сутки с 1-го по 10-й день менструального цикла (одновременно показано назначение гестаген-эстрогенного препарата с 1-го по 21-й день цикла). Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Детям: внутрь, по 25-50 мг 2 раза в сутки.

Application precautions

 В период лечения необходим контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови. При появлении признаков гепатотоксичности прием препарата следует прекратить. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических средств (необходимо чаще, чем обычно проводить контроль уровня глюкозы в крови). В период лечения необходимо воздержаться от занятия видами деятельности, требующей повышенного внимания. У детей, получающих большие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами (по причине скрытой надпочечниковой недостаточности).
 При приеме алкоголя одновременно с лечением у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.
 В крайне редких случаях на фоне применения ципротерона ацетата могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.