By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Zanamivir

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Pharmacodynamics
  8. Pharmacokinetics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. References
  19. Analogs by action
  20. Included in the composition
Zanamivir

Pharmacological Group

Antiviral (with the exception of HIV) drugs || Neuraminidase inhibitors

Latin name

 Zanamivirum ( Zanamiviri).

Chemical name

 5-(Ацетиламино)-4-[(аминоиминометил)амино]-2,6-ангидро-3,4,5-тридеокси-D-глицеро-D-галактонон-2-еноновая кислота.

Used in the treatment of

CAS Code

 139110-80-8.

Pharmacological action

 Противовирусное.

Pharmacodynamics

 Фармакодинамика.
 Занамивир - сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro >in vitro, так и in vivo >in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в тч циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В 50IC50 составляет от 0,09 до 95,2 н.
 M.
 Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развитие резистентности к занамивиру у лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано.

Pharmacokinetics

 Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального применения. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг maxCmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC. Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.
 Распределение. Связывание занамивира с белками плазмы крови очень низкое (<10%). dVd у взрослых около 16 л, который приблизительно равен объему внеклеточной жидкости.
 После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку ЛС к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации занамивира превышали среднее значение 50IC50 для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч после ингаляции, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения - ротовая часть глотки и легкие (средний показатель 77,6 и 13,2% соответственно).
 Метаболизм и выведение. Занамивир не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. 1/2T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/.
 Особые группы пациентов.
 Пожилые пациенты. Биодоступность занамивира после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10-20%, в результате чего концентрации занамивира в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных ЛС, в данном случае не оказывают влияние на фармакокинетику занамивира.
 Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых при применении 10 мг занамивира, порошка для ингаляций.
 Нарушение функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности занамивира, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.
 Нарушение функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекция режима дозирования.
 Клиническая эффективность и безопасность.
 Применение занамивира, порошка для ингаляций дозированного, у здоровых людей, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), в дозах, используемых при лечении гриппа, облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов исследований III фазы показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дня у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0,001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%), и относительный риск составил 0,77; (95% ДИ: от 0,65 до 0,92; р=0,004).
 Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск 0,76; 95% ДИ: от 0,6 до 0,95; р=0,021).
 Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания. Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Indications for use

 Лечение инфекции. вызванной вирусом гриппа типа А и В. у детей старше 5 лет и взрослых. профилактика инфекции. вызываемой вирусом гриппа типа А и В. у детей старше 5 лет и взрослых.

Contraindications

 Повышенная чувствительность.

Restrictions on use

 Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в тч в анамнезе).

Use during pregnancy and lactation

 Эффективность и безопасность занамивира при беременности не установлена.
 Исследования репродуктивной токсичности, проведенные на крысах и кроликах, показали, что занамивир проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на крысах не было отмечено признаков тератогенности, влияния на фертильность или клинически значимых нарушений пери- или постнатального развития потомства после применения занамивира. Однако данные о проникновении занамивира через плацентарный барьер у человека отсутствуют.
 Занамивир не следует применять женщинам во время беременности, особенно в I триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Side effects

 Занамивир хорошо переносится при применении в виде пероральных ингаляций.
 В контролируемых клинических исследованиях. включавших группы пациентов высокого риска (пациенты пожилого возраста. а также пациенты. имеющие некоторые хронические заболевания). частота возникновения нежелательных реакций сходна в группе занамивира и группе плацебо.
 Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100 и <1/10). нечасто (≥1/1000 и <1/100). редко (≥1/10000 и <1/1000). очень редко (<1/10000. включая отдельные случаи).
 Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.
 Со стороны иммунной системы. Очень редко - аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные, отек лица и ротоглотки.
 Со стороны нервной системы. Очень редко - вазовагальные реакции (были зафиксированы у пациентов с симптомами вируса гриппа, такими как жар, обезвоживание, наблюдавшимися сразу же после ингаляции занамивира).
 Нарушения психики. Частота неизвестна - судороги. спутанность сознания. нарушения поведения. галлюцинации. возбуждение. беспокойство. делирий регистрировались при применении занамивира у пациентов с гриппом. в основном среди детей и подростков. Судороги и психоневрологические симптомы также отмечались у пациентов с гриппом, не принимавших занамивир.
 Со стороны сердца. Частота неизвестна - аритмия, обморок.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень редко - бронхоспазм, одышка.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - сыпь. крапивница. тяжелые кожные реакции. включая полиморфную эритему. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз.

Interaction

 Занамивир не связывается с белками, а также не метаболизируется и не подвергается изменениям в печени. Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.

Overdose

 Симптомы. Случайная передозировка маловероятна из-за особенностей формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности (10-20%) занамивира. При изучении применения водного раствора занамивира без лактозы, ингаляционно (через небулайзер) в дозе 64 мг/сут (более чем в 3 раза превышает рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при в/в применении в течение 5 дней до 1200 мг/сут в условиях клинических исследований.
 Лечение: так как занамивир имеет низкую молекулярную массу, низкую связь с белками плазмы крови и малый dVd, ожидаемо его выведение путем гемодиализа. Таким образом, гемодиализ можно рассматривать как вариант лечения передозировки занамивира.

Method of drug use and dosage

 Ингаляционно. Рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза - 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.

Application precautions

 Грипп может сопровождаться усилением гиперреактивности дыхательных путей.
 Были получены очень редкие сообщения о приступах бронхоспазма и/или ухудшения легочной функции после ингаляций занамивира пациентам, у которых проводилась терапия гриппа; у некоторых из этих пациентов отсутствовали хронические заболевания дыхательных путей в анамнезе. В этом случае необходимо прекратить лечение занамивиром и обратиться к специалисту для проведения медицинского обследования. Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей, получающие терапию занамивиром, должны иметь при себе быстродействующий бронходилататор. У пациентов с тяжелой бронхиальной астмой необходимо оценить предполагаемую пользу и возможный риск при применении занамивира. Не следует назначать занамивир, если не осуществляется надлежащий медицинский контроль. У пациентов с бронхиальной астмой и тяжелой степенью ХОБЛ лечение основного заболевания должно быть оптимизировано во время терапии занамивиром. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности возникновения бронхоспазма. Занамивир, порошок для ингаляций дозированный, не должен использоваться для приготовления раствора для небулайзера или для аппарата ИВЛ.
 Имелись сообщения о госпитализации пациентов с гриппом, включая один смертельный случай, при этом применялся раствор, приготовленный из занамивира в виде порошка для ингаляций дозированного, через небулайзер или аппарат ИВЛ. В описании смертельного случая сообщалось, что лактоза, входящая в состав ЛС, препятствовала нормальному функционированию устройства. Таким образом, занамивир, порошок для ингаляций дозированный, должен применяться только с использованием прилагаемого устройства (Дискхалера).
 Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами. В сообщениях, полученных в пострегистрационном периоде (преимущественно зарегистрированных у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое разрешение. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была установлена. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.
 Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Не отмечено.

References

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2007-2016.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.